Ципрамил

Ципрамил - Фармакологические свойства

Циталопрам является мощным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT). При длительном приеме циталопрама его эффект на обратный захват серотонина не ослабевает. Циталопрам - это исключительно селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), который практически не влияет на обратный захват норадреналина, допамина и ГАМК.

В отличие от многих трициклических антидепрессантов и некоторых СИОЗС, циталопрам не имеет или имеет очень низкое сродство к другим рецепторам, таким как серотониновые 5-HT1А и 5-HT2, дофаминовые D1 и D2, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Это объясняет меньшее количество побочных эффектов при его применении, таких как сухость во рту, нарушения мочеиспускания, функции ЖКТ, зрения, сонливость, кардиотоксичность и ортостатическая гипотензия.

Фармакодинамика

Одним из признаков антидепрессивной активности является угнетение фазы быстрого движения глаз (БДГ) во сне.

Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы МАО, циталопрам подавляет фазу БДГ и усиливает глубокий медленноволновой сон.

Циталопрам не взаимодействует с опиатными рецепторами, однако увеличивает болеутоляющий эффект опиоидных анальгетиков.

Циталопрам не влияет на когнитивную и психомоторную деятельность и имеет минимально выраженные седативные свойства, даже при комбинации с алкоголем.

Циталопрам в исследованиях не показал влияния на сердечно-сосудистую систему и уровень гормона роста в плазме крови.

Как и другие СИОЗС, циталопрам может повышать уровень пролактина в плазме крови за счет стимулирующего действия серотонина, но без клинически значимых последствий.

Фармакокинетика

Циталопрам практически полностью всасывается и это не зависит от употребления пищи. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через три часа после приема.

Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Связывание с белками меньше 80%.

Метаболизм происходит путем деметилирования, дезаминирования и окисления. Кинетика неизмененного циталопрама является линейной, а его метаболиты сохраняют активность.

Период полувыведения (T½) составляет 1,5 суток. Циталопрам выводится с мочой и калом. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 недели после начала лечения.

У пожилых пациентов T½ увеличивается до 1,5–3,75 суток, а равновесная концентрация в 2 раза выше, чем у молодых. При нарушении функции печени T½ и равновесная концентрация также в 2 раза выше. При легком и умеренном нарушении функции почек циталопрам выводится медленнее без значительных изменений фармакокинетики. Информация о лечении пациентов с тяжелым нарушением функции почек отсутствует.

Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата ципрамил: циталопрам (citalopram).

Лекарственная форма ципрамил: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав одной таблетки ципрамил включает:

• циталопрама гидробромид;
• эквивалентный 20 мг циталопрама.

Вспомогательные вещества ципрамил: 

• кукурузный крахмал;
• лактоза моногидрат;
• коповидон;
• глицерин (85%);
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кроскармеллоза натрия;
• стеарат магния.

Оболочка таблетки ципрамил: 

• гипромелоза;
• макрогол 400;
• диоксид титана (E 171).

Основные физико-химические свойства: овальные, белые таблетки с пленочной оболочкой, с разделительной чертой и тиснением "C" и "N" симметрично относительно разделительной черты.

Ципрамил упакован по 14 таблеток в блистере и вложен в картонную коробку №28.

Показания к применению

Ципрамил применяется для лечения депрессий различных типов и происхождений, панических расстройств с агорафобией или без, а также обсессивно-компульсивных расстройств.

Ципрамил купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Лица, у которых повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому компоненту препарата;
• нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение первых 2 недель после их отмены. Начинать лечение ингибиторами МАО следует не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема препарата ципрамил;
• не следует одновременно применять с пимозидом;
• не рекомендуется при наличии признаков серотонинового синдрома.

Особенности применения

Дети

Применение антидепрессантов не рекомендуется для детей и подростков до 18 лет из-за возможного увеличения суицидального поведения и враждебности.

Применение препарата в период беременности ограничено, однако нет данных, требующих особых предосторожностей.

Ципрамил выделяется в грудное молоко, и доза, получаемая ребенком, составляет приблизительно 5% от материнской суточной дозы. Однако не хватает данных для полной оценки риска для младенца.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от применения препарата ципрамил обычно временные и не значительные. Они чаще проявляются в течение первых одной или двух недель лечения и постепенно исчезают.

Эти симптомы могут зависеть от дозировки: 

• усиленное потоотделение;
• сухость во рту;
• бессонница;
• сонливость;
• диарея;
• тошнота;
• усталость.

Также отмечены нарушения метаболизма, такие как:

• снижение аппетита;
• массы тела.

Среди психических расстройств часто наблюдаются:

• тревожность;
• снижение либидо;
• беспокойство;
• нервозность;
• спутанность сознания;
• аноргазмия у женщин;
• аномальные сновидения.

Часто встречаются также нарушения со стороны нервной системы, такие как:

• бессонница;
• сонливость;
• тремор;
• парестезия;
• головокружение;
• нарушение внимания.

Другие обычные побочные эффекты включают:

• звон в ушах;
• тахикардию;
• зевоту;
• сухость во рту;
• тошноту;
• диарею;
• рвоту;
• запор;
• усиленное потоотделение;
• зуд;
• артралгию;
• миалгию;
• расстройства эякуляции;
• отсутствие эякуляции;
• импотенцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Взаимодействия препарата ципрамил можно разделить на фармакодинамические и фармакокинетические.

Фармакодинамические взаимодействия:

Серотониновый синдром: Наблюдается при сочетании циталопрама с моклобемидом и буспироном.

Недопустимые комбинации: Ингибиторы МАО (например, моклобемид) и пимозид.

Требуют осторожности: Селегилин, серотонинергические препараты (такие как трамадол, суматриптан), алкоголь.

Фармакокинетические взаимодействия:

Изоферменты CYP P450: Циталопрам метаболизируется CYP 2C19, CYP 3A4 и CYP 2D6, что минимизирует вероятность фармакокинетических взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств: Нет значительного влияния на фармакокинетику циталопрама при сочетанном применении с кетоконазолом, литием, циметидином и другими препаратами (клозапин, теофиллин, варфарин и др.).

Блок FAQ

Для чего применяют ципрамил?

Ципрамил назначается для лечения депрессий различного происхождения и типов, панических расстройств с агорафобией или без неё, а также обсессивно-компульсивных расстройств.

Как принимать ципрамил?

Ципрамил принимают ежедневно один раз в сутки в любое время, независимо от еды.

Лечение депрессии:

Начальная доза для взрослых — 20 мг в день. Если необходимо дозу можно увеличить до 60 мг.

Антидепрессивный эффект проявляется через 2–4 недели.

Лечение должно продолжаться 6 месяцев для профилактики рецидива.

Панические расстройства:

Начальная доза — 10 мг в день на первую неделю, затем увеличивается до 20 мг. Максимальная доза — 60 мг.

В начале терапии может усиливаться тревога, которая проходит через 2 недели.

Терапевтический эффект достигается через 3 месяца.

Обсессивно-компульсивные расстройства:

Начальная доза — 20 мг, при необходимости увеличивается до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста:

Рекомендуемая доза — 20 мг в день, максимальная — 40 мг.

Нарушение функции печени:

Доза может быть снижена до минимальной.

Нарушение функции почек:

Снижение дозы не требуется при легкой или средней почечной недостаточности.

Прекращение приема препарата должно происходить постепенно, в течение нескольких недель.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua