Ципраміл

Ципраміл - Фармакологічні властивості

Циталопрам є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-HT). При тривалому прийомі циталопраму його ефект на зворотне захоплення серотоніну не слабшає. Циталопрам – це виключно селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), який практично не впливає на зворотне захоплення норадреналіну, допаміну та ГАМК.

На відміну від багатьох трициклічних антидепресантів та деяких СІЗЗС, циталопрам не має або має дуже низьку спорідненість до інших рецепторів, таких як серотонінові 5-HT1А та 5-HT2, дофамінові D1 та D2, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, а також гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Це пояснює меншу кількість побічних ефектів при його застосуванні, таких як сухість у роті, порушення сечовипускання, функції шлунково-кишкового тракту, зору, сонливість, кардіотоксичність та ортостатична гіпотензія.

Фармакодинаміка

Однією з ознак антидепресивної активності є пригнічення фази швидкого руху очей (ШРО) уві сні.

Як і трициклічні антидепресанти, інші СІЗЗС та інгібітори МАО, циталопрам пригнічує фазу ШРО та посилює глибокий повільнохвильовий сон.

Циталопрам не взаємодіє з опіатними рецепторами, проте збільшує болезаспокійливий ефект опіоїдних анальгетиків.

Циталопрам не впливає на когнітивну та психомоторну діяльність та має мінімально виражені седативні властивості, навіть при комбінації з алкоголем.

Циталопрам у дослідженнях не показав впливу на серцево-судинну систему та рівень гормону росту у плазмі крові.

Як і інші СІЗЗС, циталопрам може підвищувати рівень пролактину в плазмі крові за рахунок стимулюючої дії серотоніну, але без клінічно значущих наслідків.

Фармакокінетика

Циталопрам практично повністю всмоктується і це залежить від вживання їжі. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через три години після прийому.

Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%. Зв'язування із білками менше 80%.

Метаболізм відбувається шляхом деметилювання, дезамінування та окислення. Кінетика незміненого циталопраму є лінійною, а його метаболіти зберігають активність.

Період напіввиведення (T½) становить 1,5 діб. Циталопрам виводиться із сечею та калом. Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 1-2 тижні після початку лікування.

У пацієнтів похилого віку T½ збільшується до 1,5–3,75 діб, а рівноважна концентрація у 2 рази вища, ніж у молодих. При порушенні функції печінки T½ та рівноважна концентрація також у 2 рази вища. При легкому та помірному порушенні функції нирок циталопрам виводиться повільніше без значних змін фармакокінетики. Інформація про лікування пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок відсутня.

Склад та форма випуску

Активна речовина препарату ципраміл: циталопрам (citalopram).

Лікарська форма ципраміл: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Склад однієї таблетки ципраміл містить:

• циталопраму гідробромід;
• еквівалентний 20 мг циталопраму.

Допоміжні речовини ципраміл: 

• кукурудзяний крохмаль;
• лактоза моногідрат;
• коповідон;
• гліцерин (85%);
• мікрокристалічна целюлоза;
• кроскармелоза натрію;
• магнію стеарат.

Оболонка таблетки ципраміл: 

• гіпромелоза;
• макрогол 400;
• діоксид титану (E 171).

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, білі таблетки з плівковою оболонкою, з рискою розділення і тисненням "C" і "N" симетрично щодо роздільної риски.

Ципраміл упакований по 14 таблеток у блістері та вкладений у картонну коробку №28.

Показання до застосування

Ципраміл застосовується для лікування депресій різних типів та походження, панічних розладів з агорафобією або без, а також обсесивно-компульсивних розладів.

Ципраміл купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Особи, у яких підвищена чутливість до активного інгредієнта або до будь-якого компонента препарату;
• не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом перших 2 тижнів після їх відміни. Починати лікування інгібіторами МАО слід не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому препарату ципраміл;
• не слід одночасно застосовувати з пімозидом;
• не рекомендується за наявності ознак серотонінового синдрому.

Особливості застосування

Діти

Застосування антидепресантів не рекомендується для дітей та підлітків до 18 років через можливе збільшення суїцидальної поведінки та ворожості.

Застосування препарату в період вагітності обмежене, проте немає даних, що потребують особливих пересторог.

Ципраміл виділяється у грудне молоко, і доза, що отримується дитиною, становить приблизно 5% від материнської добової дози. Проте бракує даних для повної оцінки ризику для немовляти.

Побічні ефекти

Побічні ефекти від застосування препарату ципраміл зазвичай тимчасові і не значні. Вони частіше виявляються протягом перших одного чи двох тижнів лікування та поступово зникають.

Ці симптоми можуть залежати від дозування: 

• посилене потовиділення;
• сухість у роті;
• безсоння;
• сонливість;
• діарея;
• нудота;
• втома.

Також відмічені порушення метаболізму, такі як:

• зниження апетиту;
• маси тіла.

Серед психічних розладів часто проявляються:

• тривожність;
• зниження лібідо;
• занепокоєння;
• нервозність;
• сплутаність свідомості;
• аноргазмія у жінок;
• аномальні сновидіння.

Часто зустрічаються також порушення нервової системи, такі як:

• безсоння;
• сонливість;
• тремор;
• парестезія;
• запаморочення;
• порушення уваги.

Інші звичайні побічні ефекти включають:

• дзвін у вухах;
• тахікардію;
• позіхання;
• сухість у роті;
• нудоту;
• діарею;
• блювання;
• запор;
• посилене потовиділення;
• свербіж;
• артралгію;
• міалгію;
• розлади еякуляції;
• відсутність еякуляції;
• імпотенцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Взаємодії препарату ципраміл можна розділити на фармакодинамічні та фармакокінетичні.

Фармакодинамічні взаємодії:

Серотоніновий синдром: Спостерігається при поєднанні циталопраму з моклобемідом та буспіроном.

Неприпустимі комбінації: Інгібітори МАО (наприклад, моклобемід) та пімозид.

Вимагають обережності: Селегилін, серотонінергічні препарати (такі як трамадол, суматриптан), алкоголь.

Фармакокінетичні взаємодії:

Ізоферменти CYP P450: Циталопрам метаболізується CYP 2C19, CYP 3A4 та CYP 2D6, що мінімізує ймовірність фармакокінетичних взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів: Немає значного впливу на фармакокінетику циталопраму при одночасному застосуванні з кетоконазолом, літієм, циметидином та іншими препаратами (клозапін, теофілін, варфарин та ін.).

Блок FAQ

Навіщо застосовують ципраміл?

Ципраміл призначається для лікування депресій різного походження та типів, панічних розладів з або без агорафобією, а також обсесивно-компульсивних розладів.

Як приймати ципраміл?

Ципраміл приймають щодня один раз на добу будь-коли, незалежно від їжі.

Лікування депресії:

Початкова доза для дорослих – 20 мг на день. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 60 мг.

Антидепресивний ефект проявляється через 2-4 тижні.

Лікування має тривати 6 місяців для профілактики рецидиву.

Панічні розлади:

Початкова доза – 10 мг на день на перший тиждень, потім збільшується до 20 мг. Максимальна доза – 60 мг.

На початку терапії може посилюватись тривога, яка проходить через 2 тижні.

Терапевтичний ефект досягається через 3 місяці.

Обсесивно-компульсивні розлади:

Початкова доза – 20 мг, при необхідності збільшується до 60 мг.

Пацієнти похилого віку:

Рекомендована доза – 20 мг на день, максимальна – 40 мг.

Порушення функції печінки:

Доза може бути знижена до мінімальної.

Порушення функції нирок:

Зниження дози не потрібне при легкій або середній нирковій недостатності.

Припинення прийому препарату має відбуватися поступово протягом декількох тижнів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua