Рапира

Рапира - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) обладает муколитическим эффектом, разрушая мукопротеиновые комплексы и нуклеиновые кислоты, что способствует более легкому отхождению слизи и мокроты. Он также снижает гиперплазию мукоцитов, стимулирует выработку сурфактанта и улучшает мукоцилиарный клиренс. АЦ имеет антиоксидантные свойства, нейтрализуя окислительные радикалы благодаря тиольной группе, что защищает α-1-антитрипсин и предотвращает его инактивацию.

АЦ легко проникает через клеточные мембраны, превращаясь в L-цистеин, который участвует в синтезе глютатиона — важного антиоксиданта, защищающего клетки от окислительного стресса и токсинов, включая парацетамол. При отравлении парацетамолом АЦ помогает восстанавливать уровень глютатиона.

При ХОЗЛ дозировка 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель улучшала легочную функцию. При идиопатическом фиброзе легких (ИФЛ) дозировка 600 мг 3 раза в день помогала сохранять жизненную емкость легких и замедляла прогрессирование заболевания. Применение АЦ в ингаляционной форме также снижало активность эластазы и количество нейтрофилов в дыхательных путях у пациентов с муковисцидозом, не вызывая токсических эффектов.

Фармакокинетика

После перорального применения ацетилцистеин (АЦ) полностью абсорбируется, однако его биодоступность составляет лишь около 10%, что связано с метаболизмом в кишечных стенках и эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на высоком уровне в течение 24 часов.

АЦ распределяется в организме как в неизменённой форме (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Наибольшее его количество сосредоточено в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения составляет от 0,33 до 0,47 л/кг.

Через 4 часа после применения степень связывания с белками плазмы составляет примерно 50%, а через 12 часов снижается до 20%. Ацетилцистеин метаболизируется в кишечнике и печени с образованием активного метаболита — цистеина, который далее продолжает метаболический процесс, схожий с ацетилцистеином.

Примерно 30% полученной дозы выводится через почки.

Период полувыведения ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата рапира: ацетилцистеин.

Форма выпуска: шипучие таблетки и порошок для приготовления орального раствора.

В каждом саше препарата рапира в форме порошка содержится 200 мг или 600 мг ацетилцистеина.

Вспомогательные ингредиенты препарата рапира: 

• рибофлавин (Е 101);
• аспартам (Е 951);
• сорбит (Е 420);
• апельсиновый ароматизатор.

Основные физико-химические характеристики: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических примесей, с характерным апельсиновым запахом, слегка серным.

Упаковка: по 200 мг/1 г и по 600 мг/3 г в одном саше. В коробке содержится 6 или 10 саше для дозировки 600 мг/3 г, и 20 саше с дозировкой 200 мг/1 г.

1 шипучая таблетка содержит 600 мг ацетилцистеина;

Вспомогательные компоненты: 

• безводная лимонная кислота;
• мальтодекстрин;
• гидрокарбонат натрия;
• апельсиновый ароматизатор;
• лейцин;
• сахарин натрия.

Основные физико-химические характеристики: таблетки круглой формы белого цвета с плоской поверхностью.

Рапира эфертаб в форме шипучих таблеток упакован по 10 штук в тубах.

Показания к применению

Рапира рекомендуется для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей, которые сопровождаются повышенным выделением мокроты. Также используется при передозировке парацетамолом.

Рапира купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любым другим составляющим препарата. Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровохарканье, легочные кровотечения.

Особенности применения

Дети

Рапира 600 в форме порошка не рекомендуется применять детям младше 12 лет, а препарат рапира 200 детям младше 2 лет.

Рапира эфертаб рекомендуется применять пациентам этой возрастной категории от 12 лет и старше.

Беременность:

• клинические данные о применении ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не показали прямого или косвенного негативного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, а также на процесс родов и постнатальное развитие;
• в целях предосторожности рекомендуется избегать применения препарата рапира 200 в период беременности;
• перед применением препарата в этот период необходимо тщательно оценить потенциальные риски и возможную пользу.

Кормление грудью:

• данных о проникновении препарата в грудное молоко нет. Полностью исключить риск для ребенка невозможно;
• решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от применения препарата следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и возможных преимуществ терапии для матери.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами, которые возникают при пероральном приеме ацетилцистеина, являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

В каждой категории побочные реакции указаны в порядке их уменьшения.

Нечасто (≥1/1000–<1/100):

• со стороны иммунной системы: гиперчувствительность;

Редко (≥1/10000–<1/1000):

• со стороны крови и лимфатической системы: анемия;
• со стороны нервной системы: головная боль;
• со стороны органов слуха: звон в ушах;
• со стороны сердца: тахикардия;
• со стороны сосудов: геморрагии;
• со стороны органов грудной клетки и средостения: возможны бронхоспазм, диспноэ;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота;
• со стороны кожи: экзема;
• общие нарушения: гипертермия.

Очень редко (<1/10000):

• со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), обычно связанные с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать кожно-слизистый синдром. Необходимо сообщить врачу и прекратить прием ацетилцистеина.

Неизвестно:

Снижение агрегации тромбоцитов, клиническое значение не определено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин с другими препаратами в одной ёмкости. Исследования взаимодействий проводились только у взрослых. Совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает его эффективность. Если необходимо принимать ацетилцистеин и другие пероральные препараты (включая антибиотики), следует выдерживать интервал не менее 2 часов, кроме лоракарбефа. Сочетание с нитроглицерином может привести к выраженной гипотензии и расширению височной артерии, поэтому требуется контроль давления. Ацетилцистеин снижает уровень карбамазепина в крови ниже терапевтического. Также он может повысить уровень глутатиона, способствуя детоксикации. Влияет на колориметрический анализ салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Блок FAQ

Для чего применяют препарат рапира?

Препарат рапира следует принимать для терапии острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, которые сопровождаются повышенным образованием мокроты; также при передозировке парацетамолом.

Какие противопоказания к применению рапира?

Не рекомендуется применять препарат рапира в следующих случаях:

Увеличенная чувствительность к ацетилцистеину или другим составляющим препарата.

Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, кровохарканье, легочные кровотечения.

Какой кашель лечит рапира?

Рапира применяется как терапия острых и хронических заболеваний дыхательной системы, сопровождающихся избыточным выделением мокроты.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua