АЦЦ Лонг лимон таблетки шипучие 600 мг в саше №6

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка шипучая содержит 600 мг ацетилцистеина;

другие составляющие: кислота лимонная безводная (E 330), натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннит (E 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая (E 300), натрия цикламат (Е 952), натрия сахарин (Е 9 дигидрат (E 331), цинка сульфата моногидрат, лимонный ароматизатор «ВВ».

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с линией деления, без дефектов поверхностью, запах лимона, специфический запах.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство.

Код ATX R05C B01.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин) – муколитический, отхаркивающий препарат, который применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. Вследствие этого мокрота становится менее вязкой.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное пневмопротекторное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что ацетилцистеин предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеина деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому ацетилцистеин, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. В результате ацетилцистеин представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом и другими токсичными веществами (альдегидами, фенолами).

У больных ХОБЛ (хроническое обструктивное заболевание легких) прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с ИФЛ (идиопатическим фиброзом легких) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекте первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Около 30% дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет примерно 1 час.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Гепатит, почечная недостаточность (во избежание повышения азотсодержащих веществ в организме). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательно установить диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

Одновременное применение нитроглицерина с АЦЦ Лонг Лимон может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Применение ацетилцистеина на ранней стадии лечения может способствовать разжижению мокроты и увеличению объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминов. Таким пациентам не рекомендуется длительный прием АЦЦ Лонг Лимон из-за влияния на гистаминовый обмен, что может вызвать симптомы непереносимости (например головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Одна шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным потреблением соли (низконатриевая или низкосолевая диета). Также АЦЦ Лонг Лимон противопоказан пациентам с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания лактозы-галактозы.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

На сегодняшний день нет достаточных данных о применении препарата в периоды беременности и кормления грудью, поэтому препарат можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Ацетилцистеин проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови. Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Также отсутствует информация о способности ацетилцистеина пересекать гематоэнцефалический барьер.

Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Для взрослых и детей старше 12 лет – по одной шипучей таблетке один раз в день (эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).

Детям младше 12 лет и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Шипучую таблетку растворяют в стакане воды и выпивают после еды. Нельзя вводить в этот раствор другие препараты. После приготовления раствора его нужно выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора – аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность применения препарата определяет врач в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Курс лечения не должен превышать 4-5 дней.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества, как можно быстрее принимают АЦЦ Лонг Лимон из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

Дети.

Применяют детям от 12 лет.

До сих пор не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов даже при значительной передозировке. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела/день переносились без симптомов интоксикации.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея.

Для детей есть риск гиперсекреции.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Оценка нежелательных эффектов основана на такой классификации по частоте возникновения:

очень частые (≥ 1/10);

частые (≥ 1/100, < 1/10);

редкие (≥ 1/1000, < 1/100);

одиночные (≥1/10000, < 1/1000);

редкие (<1/10000);

частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто: головная боль, лихорадка, гипертермия, лихорадка, аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, ангионабряк, отек Квинке, тахикардия и гипотония).

Редкие: анафилактические реакции и шок.

Неизвестно: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Неизвестно: анемия.

Со стороны сердечной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: тахикардия, артериальная гипотензия.

Единичные: одышка, бронхоспазм – в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ, геморрагии.

Редкие: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматиты, абдоминальная боль, рвота, тошнота и диарея.

Единичные: диспепсия.

Неизвестно: неприятный запах изо рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Редкие: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Исследование.

Нечасто: снижение АД.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований выявили ослабление агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая важность этого наблюдения неизвестна.

3 года.

В специальных условиях хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость с другими лекарственными средствами.

In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.

При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

По 1 таблетке шипучей в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

Без рецепта.

Салютас Фарма ГмбХ, Германия / Salutas Pharma GmbH, Germany.

Местонахождение производителя

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Барлебен, Германия.