АЦЦ Лонг лимон таблетки шипучие 600 мг в саше №6

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЦО Лонг Лимон

(ACC® LONG LEMON)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка шипучая содержит 600 мг ацетилцистеина;

другие составляющие: кислота лимонная безводная (E 330), натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннит (E 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая (E 300), натрия цикламат (Е 952), натрия сахарин (Е 9 дигидрат (E 331), цинка сульфата моногидрат, лимонный ароматизатор «ВВ».

Лекарственная форма.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с линией деления, без дефектов поверхностью, запах лимона, специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство.

Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин) – муколитический, отхаркивающий препарат, который применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. Вследствие этого мокрота становится менее вязкой.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное пневмопротекторное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что ацетилцистеин предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеина деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому ацетилцистеин, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. В результате ацетилцистеин представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом и другими токсичными веществами (альдегидами, фенолами).

У больных ХОБЛ (хроническое обструктивное заболевание легких) прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с ИФЛ (идиопатическим фиброзом легких) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекте первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Около 30% дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет примерно 1 час.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Гепатит, почечная недостаточность (во избежание повышения азотсодержащих веществ в организме). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательно установить диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

Одновременное применение нитроглицерина с АЦЦ Лонг Лимон может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Применение ацетилцистеина на ранней стадии лечения может способствовать разжижению мокроты и увеличению объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминов. Таким пациентам не рекомендуется длительный прием АЦЦ Лонг Лимон из-за влияния на гистаминовый обмен, что может вызвать симптомы непереносимости (например головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Одна шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным потреблением соли (низконатриевая или низкосолевая диета). Также АЦЦ Лонг Лимон противопоказан пациентам с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания лактозы-галактозы.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

На сегодняшний день нет достаточных данных о применении препарата в периоды беременности и кормления грудью, поэтому препарат можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Ацетилцистеин проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови. Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Также отсутствует информация о способности ацетилцистеина пересекать гематоэнцефалический барьер.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет – по одной шипучей таблетке один раз в день (эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).

Детям младше 12 лет и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Шипучую таблетку растворяют в стакане воды и выпивают после еды. Нельзя вводить в этот раствор другие препараты. После приготовления раствора его нужно выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора – аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность применения препарата определяет врач в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Курс лечения не должен превышать 4-5 дней.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества, как можно быстрее принимают АЦЦ Лонг Лимон из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

Дети.

Применяют детям от 12 лет.

Передозировка.

До сих пор не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов даже при значительной передозировке. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела/день переносились без симптомов интоксикации.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея.

Для детей есть риск гиперсекреции.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Оценка нежелательных эффектов основана на такой классификации по частоте возникновения:

очень частые (≥ 1/10);

частые (≥ 1/100, < 1/10);

редкие (≥ 1/1000, < 1/100);

одиночные (≥1/10000, < 1/1000);

редкие (<1/10000);

частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто: головная боль, лихорадка, гипертермия, лихорадка, аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, ангионабряк, отек Квинке, тахикардия и гипотония).

Редкие: анафилактические реакции и шок.

Неизвестно: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Неизвестно: анемия.

Со стороны сердечной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: тахикардия, артериальная гипотензия.

Единичные: одышка, бронхоспазм – в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ, геморрагии.

Редкие: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматиты, абдоминальная боль, рвота, тошнота и диарея.

Единичные: диспепсия.

Неизвестно: неприятный запах изо рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Редкие: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Исследование.

Нечасто: снижение АД.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований выявили ослабление агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая важность этого наблюдения неизвестна.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

В специальных условиях хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость с другими лекарственными средствами.

In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.

При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Упаковка.

По 1 таблетке шипучей в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ, Германия / Salutas Pharma GmbH, Germany.

Местонахождение производителя.

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Барлебен, Германия.