Рапіра

Рапіра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має муколітичний ефект, руйнуючи мукопротеїнові комплекси та нуклеїнові кислоти, що сприяє легшому відходженню слизу та мокротиння. Він також знижує гіперплазію мукоцитів, стимулює вироблення сурфактанту та покращує мукоциліарний кліренс. АЦ має антиоксидантні властивості, нейтралізуючи окислювальні радикали завдяки тіольній групі, що захищає α-1-антитрипсин та запобігає його інактивації.

АЦ легко проникає через клітинні мембрани, перетворюючись на L-цистеїн, який бере участь у синтезі глютатіону – важливого антиоксиданту, який захищає клітини від окислювального стресу та токсинів, включаючи парацетамол. При отруєнні парацетамолом АЦ допомагає відновлювати рівень глютатіону.

При ХОЗЛ дозування 1200 мг АЦ на добу протягом 6 тижнів покращувало легеневу функцію. При ідіопатичному фіброзі легень (ІФО) дозування 600 мг 3 рази на день допомагало зберігати життєву ємність легень та сповільнювало прогресування захворювання. Застосування АЦ в інгаляційній формі також знижувало активність еластази та кількість нейтрофілів у дихальних шляхах у пацієнтів з муковісцидозом, не викликаючи токсичних ефектів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування ацетилцистеїн (АЦ) повністю абсорбується, проте його біодоступність становить лише близько 10%, що пов'язано з метаболізмом у кишкових стінках та ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години та зберігається на високому рівні протягом 24 годин.

АЦ розподіляється в організмі як у незміненій формі (20%), так і у вигляді активних метаболітів (80%). Найбільша його кількість зосереджена в печінці, нирках, легенях та бронхіальному секреті. Об'єм розподілу становить від 0,33 до 0,47 л/кг.

Через 4 години після застосування рівень зв'язування з білками плазми становить приблизно 50%, а через 12 годин знижується до 20%. Ацетилцистеїн метаболізується в кишечнику та печінці з утворенням активного метаболіту - цистеїну, який далі продовжує метаболічний процес, схожий на ацетилцистеїн.

Приблизно 30% одержаної дози виводиться через нирки.

Період напіввиведення ацетилцистеїну становить 6,25 годин.

Склад та форма випуску

Активна речовина препарату рапіра: ацетилцистеїн.

Форма випуску: таблетки шипучі та порошок для приготування орального розчину.

У кожному саше препарату рапіра у формі порошку міститься 200 мг або 600 мг ацетилцистеїну.

Допоміжні інгредієнти препарату рапіра: 

• рибофлавін (Е 101);
• аспартам (Е 951);
• сорбіт (Е 420);
• апельсиновий ароматизатор.

Основні фізико-хімічні характеристики: порошок світло-жовтого кольору з кремовим відтінком, без сторонніх механічних домішок, з характерним апельсиновим запахом, трохи сірчаним.

Упаковка: по 200 мг/1 г та по 600 мг/3 г в одному саше. У коробці міститься 6 або 10 саше для дозування 600 мг/3 г, та 20 саше з дозуванням 200 мг/1 г.

1 шипуча таблетка містить 600 мг ацетилцистеїну;

Допоміжні компоненти: 

• безводна лимонна кислота;
• мальтодекстрин;
• гідрокарбонат натрію;
• апельсиновий ароматизатор;
• лейцин;
• сахарин натрію.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми білого кольору із плоскою поверхнею.

Рапіра ефертаб у формі шипучих таблеток упаковано по 10 штук у тубах.

Показання до застосування

Препарат рапіра приймається для лікування гострих та хронічних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються підвищеним виділенням мокротиння. Також використовується при передозуванні парацетамолом.

Рапіра купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-яких інших складових препарату. Загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, кровохаркання, легеневі кровотечі.

Особливості застосування

Діти

Рапіра 600 у формі порошку не рекомендується застосовувати дітям молодше 12 років, а препарат рапіру 200 дітям молодше 2 років.

Рапіра ефертаб рекомендується застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії віком від 12 років та старше.

Вагітність:

• клінічні дані щодо застосування ацетилцистеїну у вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах не виявили жодного прямого чи непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона та плода, а також на процес пологів і післяпологовий розвиток;
• з метою обережності рекомендується уникати застосування препарату рапіра 200 у період вагітності;
• перед застосуванням препарату в цей період необхідно ретельно оцінити потенційні ризики та можливу користь.

Годування груддю:

• даних щодо проникнення препарату в грудне молоко немає. Цілком виключити ризик для дитини неможливо;
• рішення про припинення грудного вигодовування або відмову від застосування препарату слід приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та можливих переваг терапії для матері.

Побічні ефекти

Найбільш поширеними побічними ефектами, що виникають при пероральному прийомі ацетилцистеїну, є реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

У кожній категорії побічні реакції зазначені у порядку їх зменшення.

Нечасто (≥1/1000–<1/100):

• з боку імунної системи: гіперчутливість;

Рідко (≥1/10000–<1/1000):

• з боку крові та лімфатичної системи: анемія;
• порушення з боку нервової системи: головний біль;
• з боку органів слуху: дзвін у вухах;
• порушення з боку серця: тахікардія;
• з боку судин: геморагії;
• з боку органів грудної клітки та середостіння: проявляються бронхоспазм, диспное;
• з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, блювання, діарея, стоматити, біль у животі, нудота;
• порушення з боку шкіри: екзема;
• загальні порушення: гіпертермія.

Дуже рідко (<1/10000):

• з боку шкіри та підшкірних тканин: важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), зазвичай пов'язані з іншими лікарськими засобами, які можуть спричинити шкірно-слизовий синдром. Необхідно повідомити лікаря та припинити прийом ацетилцистеїну.

Невідомо:

Зниження агрегації тромбоцитів, клінічного значення не визначено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Не рекомендується розчиняти ацетилцистеїн з іншими препаратами в одній ємності. Дослідження взаємодій проводилися лише у дорослих. Спільне застосування ацетилцистеїну та протикашльових засобів може спричинити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу. Активоване вугілля знижує його ефективність. Якщо необхідно приймати ацетилцистеїн та інші пероральні препарати (включаючи антибіотики), слід витримувати інтервал щонайменше 2 години, крім лоракарбефу. Поєднання з нітрогліцерином може призвести до вираженої гіпотензії та розширення скроневої артерії, тому потрібний контроль тиску. Ацетилцистеїн знижує рівень карбамазепіну в крові нижче за терапевтичний. Також він може підвищити рівень глутатіону, сприяючи детоксикації. Впливає на колориметричний аналіз саліцилатів та визначення кетонових тіл у сечі.

Блок FAQ

Навіщо застосовують препарат рапіра?

Препарат рапіра слід приймати для терапії гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, які супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння; також при передозуванні парацетамолом.

Які протипоказання до застосування рапіра?

Не рекомендується застосовувати препарат рапіра у таких випадках:

Гіперчутливість до ацетилцистеїну або до інших компонентів препарату.

Загострення виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, кровохаркання, легеневі кровотечі.

Який кашель лікує рапіра?

Рапіра застосовується для лікування гострих та хронічних захворювань дихальної системи, що супроводжуються надмірним виділенням мокротиння.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua