Инспра

Инспра - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эплеренон(Инспра) обладает высокой селективностью к минералокортикоидным рецепторам по сравнению с другими рецепторами. Он блокирует связывание альдостерона с этими рецепторами, играющими ключевую роль в системе ренин-ангиотензин-альдостерон. Эплеренон(Инспра) вызывает стойкое увеличение уровней ренина и альдостерона, но его эффекты не зависят от изменений этих уровней.

В клинических исследованиях на пациентах с хронической сердечной недостаточностью добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к увеличению уровня альдостерона. В исследовании EPHESUS у пациентов с острым инфарктом миокарда и дисфункцией левого желудочка эплеренон снизил общую смертность на 15% и уменьшил риск госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний на 13%. Эплеренон(Инспра) также повысил эффективность терапии у пациентов до 75 лет, приводя к более частому снижению или стабилизации класса сердечной недостаточности. Однако, у пациентов старше 75 лет эффективность не была изучена. Частота гиперкалиемии была выше в группе эплеренона по сравнению с плацебо (3,4% против 2,0%), а гипокалиемии - ниже (0,5% против 1,5%).

Исследования динамики ЭКГ у здоровых добровольцев не выявили существенного влияния эплеренона(Инспра) на показатели сердечной активности и длительность интервалов.

Фармакокинетика

Эплеренон: Абсолютная биодоступность неизвестна. Tmax – 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы (10-100 мг), нелинейно – при >100 мг. Равновесное состояние – 2 дня, пища не влияет на абсорбцию. Связывание – 50%, VSS - (50±7) л. Метаболизм – CYP3A4, активные метаболиты отсутствуют. T1/2 – 3-5 ч, клиренс – 10 л/ч.

Особенности у различных групп:

Пожилые – выше Cmax и AUC (22% и 45%).

Афроамериканцы – ниже Cmax и AUC (19% и 26%).

Почечная недостаточность – увеличение AUC и Cmax, уменьшение на гемодиализе.

Печеночная недостаточность – увеличение Cmax и AUC в умеренной, противопоказано в тяжелой.

Сердечная недостаточность – увеличение AUC и Cmax, схожий клиренс с здоровыми пожилыми.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата инспра: эплеренон.

Лекарственная форма инспра: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые имеют две дозировки-25 мг и 50 мг эплеренона в каждой.

Дополнительные компоненты инспра: 

• лактоза;
• моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармелоза;
• гипромелоза;
• натрия лаурилсульфат;
• тальк;
• магния стеарат;
• Оpadry желтый YS-1-12524-А.

Основные физико-химические свойства инспра: таблетки имеют желтый цвет, ромбовидную форму.

Присутствует стилизованная гравировка "Pfizer" с одной стороны таблетки, а с другой стороны "NSR" над дозировкой - "25" или "50" для таблеток по 25 мг и 50 мг соответственно.

Инспра упакована в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложена в картонную коробку №30.

Показания к применению

Применение инспра рекомендовано как:

Дополнительное средство к стандартному лечению, включающее блокаторы β-адренорецепторов, которое направлено на уменьшение риска заболеваемости и смертности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Это предусмотрено для стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Дополнительное воздействие на стандартную оптимальную терапию, направленное на снижение риска заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, предназначено для взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤30%).

Инспра купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать инспра в следующих ситуациях:

• гиперчувствительность: если у человека известна чрезмерная чувствительность к эплеренону(Инспра) или любым вспомогательным веществам препарата;
• гиперкалиемия: уровень калия в плазме крови перед началом лечения не должен превышать 5 ммоль/л, так как высокий уровень калия может вызвать серьезные осложнения, такие как нарушения ритма сердца;
• тяжелая почечная недостаточность: пациенты с тяжелой степенью почечной недостаточности, характеризующейся расчетной скоростью клубочковой фильтрации (ГФР) менее 30 мл/мин/1,73 м2, не подходят для приема этого препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью по классификации Чайлд — Пью, класс C, не должны принимать эплеренон(Инспра);
• лечение калийсберегающими мочегонными препаратами: нельзя принимать эплеренон одновременно с другими препаратами, сохраняющими калий;
• калийсодержащие добавки: нельзя применять эплеренон вместе с добавками, содержащими калий;
• мощные ингибиторы CYP 3A4: одновременное применение эплеренона(Инспра) с сильными ингибиторами фермента CYP 3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) противопоказано из-за возможного влияния на метаболизм препарата;
• одновременное применение с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина: нельзя использовать эплеренон одновременно с ингибиторами АПФ (ангиотензин-преобразующим ферментом) и блокаторами рецепторов ангиотензина в тройной комбинации.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность инспра у детей не установлены.

Применение инспра у беременных требует осторожности, так как данных о его воздействии недостаточно. Исследования на животных не выявили явного негативного влияния на беременность и эмбриональное развитие. Назначение препарата беременным следует проводить осторожно.

Данных о проникновении эплеренона в грудное молоко нет, но доклинические исследования на крысах не выявили негативного воздействия на развитие детенышей. В связи с отсутствием данных о побочных эффектах у грудных детей, решение о продолжении кормления грудью или отмене препарата должно зависеть от важности лечения для матери.

Побочные эффекты

В результате исследований (EPHESUS и EMPHASIS-HF) выявлено, что частота возникновения побочных эффектов при использовании эплеренона и плацебо была одинаковой.

Побочные эффекты включают следующие явления:

• инфекции и инвазии: не часто встречаются случаи пиелонефрита, инфекций и фарингита;
• система крови и лимфатическая система: не часто наблюдается эозинофилия;
• эндокринная система: не часто проявляется гипотиреоз;
• метаболизм и питание: часто возникают гиперкалиемия и гиперхолестеринемия; нечасто встречаются гипонатриемия, обезвоживание, гипертриглицеридемия.
• психика: часто наблюдается бессонница;
• нервная система: часто встречаются головокружение, обмороки, головная боль; нечасто проявляется гипестезия;
• сердце: часто отмечаются инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий; нечасто возникает тахикардия;
• сосуды: часто проявляется артериальная гипотензия; нечасто встречаются тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия;
• дыхательная система: часто наблюдается кашель;
• жкт: часто встречаются диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто возникает вздутие живота;
• кожа и подкожные ткани: часто проявляются сыпь и зуд; нечасто встречаются гипергидроз и ангионевротический отек;
• костно-мышечная система и соединительные ткани: часто возникают мышечные спазмы и боль в спине; нечасто проявляется боль в скелетно-мышечной системе;
• почки и мочевыводящие пути: часто отмечается нарушение функции почек;
• печень и желчевыводящие пути: нечасто возникает холецистит;
• репродуктивная система и молочные железы: нечасто проявляется гинекомастия;
• общие нарушения в месте введения препарата: часто возникает астения; нечасто проявляется недомогание;
• лабораторные исследования: часто отмечается повышение уровня мочевины и креатинина; нечасто проявляется уменьшение количества рецепторов эпидермального фактора роста и повышение уровня глюкозы в крови.

В ходе исследования EPHESUS у пациентов старше 75 лет отмечено увеличение случаев инсульта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: Избегать эплеренона у пациентов, получающих калийсберегающие диуретики и препараты калия.

Препараты, содержащие литий: Избегать одновременного применения эплеренона и лития, контроль концентрации лития в плазме.

Циклоспорин, такролумус: Избегать одновременного применения с эплероном, контроль калия и функции почек.

НПВП: Обеспечивать адекватный водный режим и контроль функции почек при совместном применении.

Триметоприм: Контроль калия и функции почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: Тщательный контроль функции почек и концентрации калия.

Альфа 1-адреноблокаторы: Контроль артериального давления при совместном применении.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостины, баклофен: Внимание к антигипертензивному эффекту и ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид: Возможное ослабление антигипертензивного эффекта эплеренона.

Дигоксин: Увеличение AUC дигоксина на 16%, требуется осторожность при близких дозах.

Варфарин: Отсутствие клинически значимого взаимодействия.

Ингибиторы CYP3A4: Взаимодействие с мощными ингибиторами CYP3A4 противопоказано, с умеренными - доза эплеренона не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: Одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется.

Антациды: Отсутствие значительного взаимодействия с эплероном при одновременном применении.

Блок FAQ

От чего применяют инспра?

Применение инспра рекомендуется в случае выраженной дисфункции левого желудочка и развившейся сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, а также при хронической сердечной недостаточности в сочетании с выраженной дисфункцией левого желудочка.

Как принимать инспра?

Рекомендовано начинать терапию с 25 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозу до желаемых 50 мг в сутки. Рекомендуется достичь указанной дозы в течение 4 недель, учитывая уровень калия в крови. В случае лечения эплереноном после острого инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в течение 3–14 суток.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua