Інспра

Інспра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еплеренон(Інспра) має високу селективність до мінералокортикоїдних рецепторів у порівнянні з іншими рецепторами. Він блокує зв'язування альдостерону з цими рецепторами, які відіграють ключову роль у системі ренін-ангіотензин-альдостерон. Еплеренон(Інспра) викликає стійке збільшення рівнів реніну та альдостерону, але його ефекти не залежать від змін цих рівнів.

У клінічних дослідженнях на пацієнтах із хронічною серцевою недостатністю додавання еплеренону до стандартної терапії призводило до підвищення рівня альдостерону. У дослідженні EPHESUS у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда та дисфункцією лівого шлуночка еплеренон знизив загальну смертність на 15% та зменшив ризик госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань на 13%. Еплеренон(Інспра) також підвищив ефективність терапії у пацієнтів віком до 75 років, що призводить до більш частого зниження або стабілізації класу серцевої недостатності. Однак, у пацієнтів віком від 75 років ефективність не була вивчена. Частота гіперкаліємії була вищою у групі еплеренону порівняно з плацебо (3,4% проти 2,0%), а гіпокаліємії – нижче (0,5% проти 1,5%).

Дослідження динаміки ЕКГ у здорових добровольців не виявили суттєвого впливу еплеренону(Інспра) на показники серцевої активності та тривалість інтервалів.

Фармакокінетика

Еплеренон: Абсолютна біодоступність невідома. Tmax – 2 год. Cmax та AUC лінійно залежать від дози (10-100 мг), нелінійно – при >100 мг. Рівноважний стан – 2 дні, їжа не впливає на абсорбцію. Зв'язування – 50%, VSS – (50±7) л. Метаболізм – CYP3A4, активні метаболіти відсутні. T1/2 – 3-5 год, кліренс – 10 л/год.

Особливості у різних груп:

Літні люди– вище Cmax та AUC (22% та 45%).

Афроамериканці – нижче Cmax та AUC (19% та 26%).

Ниркова недостатність – збільшення AUC та Cmax, зменшення на гемодіалізі.

Печінкова недостатність – збільшення Cmax та AUC у помірній, протипоказане у тяжкій.

Серцева недостатність - збільшення AUC і Cmax, подібний кліренс зі здоровими літніми людьми.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату інспра: еплеренон.

Лікарська форма інспра: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, які мають два дозування – 25 мг та 50 мг еплеренону в кожній.

Додаткові компоненти інспра: 

• лактоза;
• моногідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію кроскармелоза;
• гіпромелоза;
• лаурилсульфат натрію;
• тальк;
• магнію стеарат;
• Оpadry жовтий YS-1-12524-А.

Основні фізико-хімічні властивості інспра: таблетки мають жовтий колір, ромбоподібну форму.

Присутнє стилізоване гравіювання "Pfizer" з одного боку таблетки, а з іншого боку "NSR" над дозуванням - "25" або "50" для таблеток по 25 мг та 50 мг відповідно.

Інспра упакована в блістери по 10 таблеток у кожному та вкладена у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Застосування інспра рекомендовано як:

Додатковий засіб до стандартного лікування, що включає блокатори β-адренорецепторів, який спрямований на зменшення ризику захворюваності та смертності, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями. Це передбачено для стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда.

Додатковий вплив на стандартну оптимальну терапію, спрямований на зниження ризику захворюваності та смертності від серцево-судинних захворювань, призначений для дорослих пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІ класу за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка дорівнює або менша 30%).

Інспра купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується використовувати інспра у таких ситуаціях:

• гіперчутливість: якщо у людини відома надмірна чутливість до еплеренону(Інспра) або допоміжних речовин препарату;
• гіперкаліємія: рівень калію в плазмі крові перед початком лікування не повинен перевищувати 5 ммоль/л, оскільки високий рівень калію може спричинити серйозні ускладнення, такі як порушення ритму серця;
• тяжка ниркова недостатність: пацієнти з тяжким ступенем ниркової недостатності, що характеризується розрахунковою швидкістю клубочкової фільтрації (ГФР) менше 30 мл/хв/1,73 м2, не підходять для застосування інспра;
• тяжка печінкова недостатність: пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю за класифікацією Чайлд-П'ю, клас C, не повинні приймати еплеренон(Інспра);
• лікування калійзберігаючими сечогінними препаратами: не можна приймати еплеренон одночасно з іншими препаратами, що зберігають калій;
• добавки, що містять калій: не можна застосовувати еплеренон(Інспра) разом з добавками, що містять калій;
• потужні інгібітори CYP 3A4: одночасне застосування інспра з сильними інгібіторами ферменту CYP 3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин та нефазодон) протипоказано через можливий вплив;
• одночасне застосування з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину: не можна використовувати інспра одночасно з інгібіторами АПФ (ангіотензин-перетворюючим ферментом) та блокаторами рецепторів ангіотензину у потрійній комбінації.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність інспра у дітей не встановлені.

Застосування інспра у вагітних вимагає обережності, оскільки даних щодо її впливу недостатньо. Дослідження на тваринах не виявили явного негативного впливу на вагітність та ембріональний розвиток. Призначення інспра вагітним слід проводити обережно.

Даних про проникнення еплеренону в грудне молоко немає, але доклінічні дослідження на щурах не виявили негативного впливу на розвиток дитинчат. У зв'язку з відсутністю даних про побічні ефекти у немовлят, рішення про продовження годування груддю або відміну препарату повинно залежати від важливості лікування для матері.

Побічні ефекти

В результаті досліджень (EPHESUS та EMPHASIS-HF) виявлено, що частота виникнення побічних ефектів при використанні інспра та плацебо була однаковою.

Побічні ефекти включають такі явища:

• інфекції та інвазії: не часто трапляються випадки пієлонефриту, інфекцій та фарингіту;
• система крові та лімфатична система: не часто спостерігається еозинофілія;
• ендокринна система: не часто проявляється гіпотиреоз;
• метаболізм та харчування: часто виникають гіперкаліємія та гіперхолестеринемія; нечасто зустрічаються гіпонатріємія, зневоднення, гіпертригліцеридемія;
• психіка: часто спостерігається безсоння;
• нервова система: часто зустрічаються запаморочення, непритомність, біль голови; нечасто проявляється гіпестезія;
• серце: часто відзначаються інфаркт міокарда, лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь; нечасто виникає тахікардія;
• судини: часто проявляється артеріальна гіпотензія; нечасто трапляються тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія;
• дихальна система: часто спостерігається кашель;
• шкт: часто зустрічаються діарея, нудота, запор, блювання; нечасто виникає здуття живота;
• шкіра та підшкірні тканини: часто виявляються висипання та свербіж; нечасто зустрічаються гіпергідроз та ангіоневротичний набряк;
• кістково-м'язова система та сполучні тканини: часто виникають м'язові спазми та біль у спині; нечасто проявляється біль у скелетно-м'язовій системі;
• нирки та сечовивідні шляхи: часто відзначається порушення функції нирок;
• печінка та жовчовивідні шляхи: нечасто виникає холецистит;
• репродуктивна система та молочні залози: нечасто проявляється гінекомастія;
• загальні порушення у місці введення препарату: Часто виникає астенія; нечасто проявляється нездужання;
• лабораторні дослідження: часто відзначається підвищення рівня сечовини та креатиніну; нечасто проявляється зменшення кількості рецепторів епідермального фактора росту та підвищення рівня глюкози у крові.

У ході дослідження EPHESUS у пацієнтів віком від 75 років відмічено збільшення випадків інсульту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Калійзберігаючі діуретики та препарати калію: Уникати еплеренону у пацієнтів, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію.

Препарати, що містять літій: Уникати одночасного застосування еплеренону та літію, контроль концентрації літію у плазмі.

Циклоспорин, такролумус: Уникати одночасного застосування з еплероном, контроль калію та функції нирок.

Нестероїдні протизапальні засоби: Забезпечувати адекватний водний режим та контроль функції нирок при сумісному застосуванні.

Триметоприм: Контроль калію та функції нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II: Ретельний контроль функції нирок та концентрації калію.

Альфа 1-адреноблокатори: Контроль за артеріальним тиском при сумісному застосуванні.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостини, баклофен: Увага до антигіпертензивного ефекту та ортостатичної гіпотензії.

ГКС, тетракозактид: Можливе ослаблення антигіпертензивного ефекту еплеренону.

Дігоксин: збільшення AUC дигоксину на 16%, потрібна обережність при близьких дозах.

Варфарин: Відсутність клінічно значущої взаємодії.

Інгібітори CYP3A4: Взаємодія з потужними інгібіторами CYP3A4 протипоказана, з помірними – доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг.

Індуктори CYP3A4: Одночасне застосування потужних індукторів CYP3A4 не рекомендується.

Антациди: Відсутність значної взаємодії з еплероном при одночасному застосуванні.

Блок FAQ

Від чого застосовують інспра?

Застосування інспра рекомендується у разі вираженої дисфункції лівого шлуночка та серцевої недостатності, що розвинулася після інфаркту міокарда, а також при хронічній серцевій недостатності у поєднанні з вираженою дисфункцією лівого шлуночка.

Як приймати інспра?

Рекомендовано розпочинати терапію з 25 мг щодня, поступово збільшуючи дозу до бажаних 50 мг на добу. Рекомендується досягти зазначеної дози протягом 4 тижнів з огляду на рівень калію в крові. У разі лікування препаратом інспра після гострого інфаркту міокарда рекомендується розпочинати терапію протягом 3–14 діб.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua