Флутафарм таблетки 0,25 г блистер №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ФЛУТОФОРМ®

(FLUTАFARM®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: flutamide; α,α,α-трифтор-2-метил-4-нитро-m-пропионотолуид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

1 таблетка содержит флутамида в пересчете на 100% вещество 0,25 г (250 мг);

другие составляющие: крахмал картофельный, лактоза моногидрат (200), аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые для гормональной терапии. Антиандрогенные средства. Код АТС L02В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флутафарм является нестероидным препаратом с антиандрогенным действием. Он способен блокировать клеточные рецепторы андрогенов, имитируя эффект орхиэктомии и мешая тестикулярным и надпочечниковым андрогенам стимулировать в чувствительных к андрогенным тканям рост злокачественных опухолей (аденокарциномы) предстательной железы. Это приводит к торможению пролиферации эпителиальных опухолевых клеток и способствует уменьшению размеров и плотности самой предстательной железы и метастазов в тканях больных раком предстательной железы. При монотерапии лечебный эффект наблюдается у 60-70% больных, при сочетании с медикаментозной или хирургической кастрацией – у 85-90% больных. Флутафарм уменьшает боль в костях при наличии в них метастазов.

У женщин с гиперандрогенными состояниями, сопровождающимися бесплодием и нарушениями овариально-менструального цикла (например, синдром склерополикистозных яичников), Флутафарм блокирует патогенное влияние эндогенных андрогенов на яичники и другие репродуктивные органы, а также на гипоталамо-гипофизарную систему. Благодаря этому у больных ослабляются симптомы гиперандрогении (гирсутизм), восстанавливаются менструации, улучшается фолликулогенез и менструальный цикл, что, вероятно, приводит к восстановлению фертильного потенциала у части пациенток.

Фармакокинетика. Флутамид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа после перорального приема. Быстро метаболизируется с образованием активного метаболита – 2-гидрокси-флутамида и других веществ. Период полувыведения активного метаболита составляет 5-6 часов. Элиминируется, в основном, с мочой. За 2 суток из организма выделяется 91%, за 3 суток – 98% введенной дозы.

Показания к применению.

Паллиативное лечение рака предстательной железы (после или без орхиэктомии) с метастазами (все стадии), как средство монотерапии или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона – рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) – при отсутствии предварительного лечения или при неэффективности гормона. Также показан для уменьшения объема опухоли, усиления контроля за опухолью и увеличения периода между обострениями болезни.

Лечение женщин с функциональной гиперандрогенией, сопровождающейся нарушениями овариально-менструального цикла, гирсутизмом, синдромом склерополикистозных яичников и бесплодием.

Способ применения и дозы.

Флутафарм назначают больным раком предстательной железы как средство монотерапии (после или без орхиэктомии) или в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона или малыми дозами эстрогенов по 1 таблетке (250 мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов. Лечение проводят в течение длительного времени (в зависимости от течения заболевания), 3-6 месяцев или дольше.

В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ оба препарата могут назначаться одновременно или прием Флутафарма начинают за 24 ч до первого приема агониста ЛГРГ.

В случае применения лучевой терапии Флутафарм назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего курса лучевой терапии.

Женщинам с гиперандрогенными состояниями Флутафарм назначают внутрь по 1/2 таблетки (125 мг) 3 раза в день в течение 3–6 месяцев. Принимать во время или после еды. Обязательно применение негормональных средств контрацепции, в частности барьерных.

Побочное действие.

При монотерапии.

Со стороны эндокринной системы: часто – гинекомастия или болезненность в молочных железах, иногда сопровождающихся галактореей (указанные реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы); в редких случаях – снижение либидо, при длительном применении – снижение количества сперматозоидов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – диарея, тошнота, рвота, повышенный аппетит, транзиторное нарушение функции печени и гепатит; в редких случаях – анорексия, изжога, констипация, язвенные боли, холестатическая желтуха, некроз печени.

Со стороны центральной нервной системы: редко – бессонница, утомляемость; в редких случаях – головная боль, головокружение, слабость, ухудшение зрения, беспокойство, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях – гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: в единичных случаях – эритема, язвение, буллезная сыпь, эпидермальный некролиз.

Другие: редко – нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; в редких случаях – отеки, изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, опоясывающий герпес, волчанообразный синдром, жажда, боль в грудной клетке, фотосенсибилизация.

Сообщалось об изменениях таких лабораторных показателей как показатели функции печени, повышенный уровень мочевины крови и (очень редко) повышенный уровень креатинина плазмы.

При комбинированной терапии флутамидом и агонистами ЛГ-рилизинг-гормонами сообщалось об ощущениях приливов жара, снижении либидо, импотенции, диареи, тошноте, рвоте, гинекомастии. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как и при монотерапии агонистами ЛГ-рилизинг-гормона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к флутамиду или другим компонентам препарата. Для женщин дополнительными противопоказаниями для приема Флутафарма являются гиперандрогения органического происхождения (опухоли яичников и коры надпочечников), беременность, кормление грудью. Не рекомендуется назначать детям.

Передозировка.

При передозировке препарата чаще побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении лечения препаратом необходимо прекратить, после их исчезновения продолжить в уменьшенных дозах. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Поскольку флутамид связывается с белком, то гемодиализ как средство помощи при передозировке не эффективен.

Особенности применения.

Не следует начинать лечение препаратом больным с уровнями трансаминаз в сыворотке крови, которые в 2-3 раза превышают верхнюю границу нормы. При лечении всем больным необходимо проводить периодический контроль тестов функции печени. Соответствующее лабораторное тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее - периодически при первых симптомах/признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, постоянная анорексия, желтуха, болезненность в правом подреберье или непонятные гриппо) . При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухи, при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминаз в сыворотке крови превысили в 2-3 раза верхний предел нормы, даже при отсутствии клинических симптомов терапии Флута.

При лечении препаратом необходимо контролировать функциональное состояние почек.

При комбинированной терапии Флутафармом и ЛГРГ агонистом необходимо учитывать возможные побочные эффекты каждого из продуктов. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебную дозу без предварительной консультации с врачом.

Перед назначением Флутафарма женщинам необходимо исключить гиперандрогению органического происхождения (опухоли яичников и коры надпочечников).

Беременность и кормление грудью

При применении препарата женщинами особое внимание следует обращать на предотвращение беременности с помощью негормональных, в частности барьерных средств контрацепции. В случае положительного результата теста на беременность, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Половые отношения с целью наступления желаемой беременности можно восстановить не раньше, чем через 48 ч после последнего приема Флутафарма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Флутафарма и варфарина необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке.

Производитель. ОАО «Формак».

Адрес. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.