Фирмагон

Фирмагон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дегареликс - селективный антагонист гормона ГнРГ, который связывается с рецепторами этого гормона, уменьшая выработку гонадотропинов и тестостерона. Этот препарат эффективен при лечении гормонозависимого рака простаты, уменьшая выработку мужских половых гормонов. В отличие от других препаратов, дегареликс не стимулирует выработку тестостерона, что может вызывать обострение заболевания. Он также способен поддерживать уровень тестостерона на низком уровне даже после окончания курса лечения.

Применение дегареликса приводит к быстрому снижению уровня гонадотропинов и тестостерона в крови. Стандартная дозировка - однократное введение 240 мг, с последующей поддерживающей терапией в дозе 80 мг в течение месяца. Этот режим позволяет поддерживать уровень тестостерона ниже уровня, достигаемого медикаментозной кастрацией. Длительное применение дегареликса поддерживает низкий уровень тестостерона у большинства пациентов на протяжении года.

Хотя некоторые пациенты могут развивать антитела против дегареликса, данные о влиянии этих антител на эффективность или безопасность лечения пока недоступны.

Исследование эффективности и безопасности дегареликса проводилось на большой группе пациентов с раком предстательной железы.

В результате исследования было показано, что дегареликс эффективен и безопасен для использования в лечении этого заболевания.

Фармакокинетика

Подкожное введение дегареликса в дозе 240 мг/мл показало, что у пациентов с раком простаты AUC(0-28) суток составляет 635 (602-668) нг/мл/сут, Cmax достигает 66 (61-71) нг/мл в течение 40 (37-42) ч.

Дегареликс выводится двухфазно, средний период полувыведения (T1/2) составляет примерно 43 суток для начальной дозы и 28 суток для поддерживающей. Это связано с медленным выходом из депо, образованного после введения.

Биодоступность дегареликса уменьшается при повышении его концентрации, тогда как T1/2 увеличивается.

Он связывается примерно на 90% с белками плазмы, а объем распределения составляет около 1 л/кг.

При обработке через гепатобилиарную систему он подвергается пептидной деградации, выводится главным образом в виде пептидных фрагментов с калом, и не является субстратом для ферментной системы CYP450.

Приблизительно 20-30% выделяется с мочой, а 70-80% - через гепатобилиарную систему.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество фирмагон: дегареликс.

Лекарственная форма фирмагон: порошок для приготовления раствора для инъекций.

1 флакон содержит дегареликс (в форме ацетата) 80 мг или 120 мг, после разведения концентрация составляет 40 мг/мл или 20 мг/мл.

Другие компоненты фирмагон: маннит (Е 421).

1 предварительно заполненный шприц с растворителем содержит 4,2 мл или 3,0 мл воды для инъекций.

Основные физико-химические свойства фирмагон:

Порошок: белый или почти белый лиофилизат в форме корки;

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

В упаковке фирмагон содержится:

• 1 флакон порошка, содержащий 80 мг, вместе с 1 предварительно наполненным шприцем растворителя (воды для инъекций) объемом 5 мл (маркировка 4,0 мл, фактический объем 4,2 мл);
• адаптер для флакона;
• игла для введения;
• стержень поршня.

Все это вложено в упаковку из картона.

Или:

• 2 флакона порошка, каждый содержащий 120 мг, вместе с 2 предварительно наполненными шприцами растворителя (воды для инъекций) объемом 5 мл (маркировка 3,0 мл, фактический объем 3,0 мл);
• 2 адаптера для флакона;
• 2 иглы для введения;
• 2 стержня поршня.

Все это помещено в картонную упаковку.

Показания к применению

Фирмагон предназначен для терапии у взрослых мужчин с распространенным раком предстательной железы, который зависит от гормонов.

Фирмагон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Фирмагон не рекомендуется применять при гиперчувствительности к дегареликсу или любому другому компоненту препарата.

Также следует отметить, что фирмагон не предназначен для применения у женщин и детей.

Особенности применения

Фирмагон не рекомендуется для использования у женщин и детей.

Побочные эффекты

При применении препарата фирмагон возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

• с точки зрения нервной системы: часто возникают бессонница, головокружение и головная боль; редко встречаются снижение либидо, депрессия, раздражительность и звон в ушах;
• с точки зрения сердечно-сосудистой системы: очень часто отмечаются приливы; редко наблюдаются AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение артериального давления, вазовагальные обмороки и варикозное расширение вен;
• с точки зрения пищеварительной системы: очень часто возникает тошнота; часто отмечаются диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры и повышение активности печеночных трансаминаз; редко наблюдаются снижение аппетита;
• с точки зрения дыхательной системы: редко возникает кашель;
• с точки зрения системы кроветворения: редко возникает анемия;
• дерматологические реакции: часто наблюдается усиленное потоотделение (включая ночную потливость); редко встречаются крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь и эритема.
• с точки зрения костно-мышечной системы: редко возникают мышечные боли и мышечная слабость;
• расстройства метаболизма: часто наблюдается увеличение массы тела; редко встречаются гипергликемия/сахарный диабет, повышение холестерина, снижение массы тела, снижение аппетита и изменение уровня кальция в крови;
• с точки зрения половой системы: редко возникают эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боль внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция и болезненность яичек;
• с точки зрения мочевыделительной системы: редко наблюдается учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию и почечная недостаточность;
• с точки зрения обмена веществ: серьезная гипокалиемия (≥5,8 ммоль/л) возникает у 6% пациентов; снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л) отмечается у 2% пациентов; повышение азота мочевины крови (≥10,7 ммоль/л) встречается у 15% пациентов;
• другие реакции: очень часто возникает раздражение в месте введения; часто встречаются озноб, лихорадка, слабость, утомляемость и простудные заболевания; редко наблюдаются реакции повышенной чувствительности и отек в месте введения.

Из-за уникальности каждого организма реакции на лекарства могут отличаться.

Поэтому важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с вашим врачом.

Если вы заметите какие-либо нежелательные реакции на препарат фирмагон, прекратите его применение и немедленно обратитесь к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Для избежания возможного увеличения интервала QT при применении дегареликса, необходимо оценить целесообразность его сочетания с препаратами, способными вызвать такое увеличение или желудочковую тахикардию. Эти препараты включают хинидин, дизопирамид, нейролептики, антиаритмические средства, такие как амиодарон, соталол, дофетил, а также метадон, цизаприд и моксифлоксацин.

Однако клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса с препаратами, влияющими на ферментную систему CYP450, маловероятно.

Из-за недостатка данных о совместимости, рекомендуется избегать одновременного применения данного препарата с другими лекарствами.

Обсуждение и соблюдение рекомендаций врача при использовании лекарств в сочетании с другими препаратами всегда остаются важными, чтобы избежать нежелательных взаимодействий и возможных побочных эффектов.

Блок FAQ

Для чего применяют фирмагон?

Фирмагон предназначен для лечения распространенного гормонозависимого рака предстательной железы у взрослых мужчин.

Как правильно применять фирмагон?

Фирмагон вводится подкожно в область живота с изменяющимся местом введения.

Начальная доза составляет 240 мг, разделенная на два введения по 120 мг.

Поддерживающая доза 80 мг применяется через один месяц после введения начальной дозы.

Не рекомендуется применять фирмагон внутривенно или внутримышечно.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua