Прадакса

Прадакса - фармакологические свойства 

Фармакодинамика.

Дабигатран этексилат - антикоагулянт, предотвращает тромбоз и агрегацию тромбоцитов. Клинические исследования подтверждают его эффективность в предотвращении инсульта и смерти от сосудистых заболеваний у пациентов с фибрилляцией предсердий. Однако у пациентов, перенесших операцию по замене механического клапана сердца, дабигатран может вызывать увеличение тромбоэмболических осложнений и кровотечений, особенно в раннем послеоперационном периоде. Решение о применении следует принимать индивидуально, учитывая пользу и риски каждого препарата и особенности пациента.

Фармакокинетика.

Дабигатран этексилат быстро превращается в активный дабигатран после приема. Биодоступность составляет 6,5%. После операций всасывание замедлено в первые часы, но в последующие дни становится быстрым, с максимальной концентрацией через 2 часа. Пища не влияет на биодоступность, но может задержать максимальную концентрацию на 2 часа. Введение капсул без ГПМЦ может увеличить биодоступность на 75% (однократный прием) и на 37% (в равновесном состоянии). Дабигатран имеет низкое связывание с белками плазмы (34-35%) и умеренное распределение в тканях (60-70 л). Основной вывод происходит через мочу (85%), и лишь 6% выводится с калом. При почечной недостаточности AUC увеличивается. Терминальный период полувыведения составляет 11-14 часов и не зависит от дозы.

Дабигатран этексилат демонстрирует различия в фармакокинетике у пациентов в зависимости от их состояния, что подтверждается различными исследованиями:

• пациенты с тяжелым нарушением функции почек: у пациентов с клиренсом креатинина от 5 до 30 мл/мин, получавших 75 мг дабигатрана этексилата 2 раза в сутки, наблюдались высокие концентрации дабигатрана в плазме (геометрическая средняя концентрация в точке минимума - 155 нг/мл и Cmax - 202 нг/мл). Гемодиализ снижал концентрацию дабигатрана на 50–60%;
• пациенты пожилого возраста: пациенты пожилого возраста имеют повышенные значения AUC на 40-60% и Cmax на >25% по сравнению с пациентами молодого возраста. Пациенты старше 75 лет имеют примерно на 31% выше концентрацию дабигатрана, чем пациенты в возрасте от 65 до 75 лет.
• пациенты с массой тела >100 кг: концентрация дабигатрана была примерно на 20% ниже у пациентов с массой тела >100 кг по сравнению с теми, у кого масса тела 50–100 кг;
• пациенты женского пола: У женщин с фибрилляцией предсердий концентрация дабигатрана была в среднем на 30% выше во время и после приема препарата;
• пациенты с умеренной печеночной недостаточностью: изменений в распределении дабигатрана не было отмечено у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью;
• расовая принадлежность: Нет клинически значимых различий в фармакокинетике и фармакодинамике дабигатрана среди различных расовых групп;
• фармакокинетические взаимодействия: исследования in vitro не показали значимых взаимодействий между дабигатраном этексилатом и другими активными веществами.

Эти результаты подчеркивают необходимость индивидуализированного подхода к дозировке дабигатрана у пациентов с разными характеристиками организма.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата Прадакса: дабигатрана этексилата;

1 капсула содержит 150 мг этексилата дабигатрана в виде мезилата;

другие составляющие: 

• акация;
• кислота винная;
• гипромелоза;
• диметикон;
• тальк;
• гидроксипропилцеллюлоза.

оболочка капсулы: 

• каррагенан (Е 407);
• калия хлорид;
• титана диоксид (E 171);
• индигокармин (E 132);
• гипромеллоза;
• вода очищенная.

Надпись на капсуле выполнена чернилами черного цвета SW-9008 и содержит следующие компоненты: 

• шелак;
• спирт бутиловый;
• спирт изопропиловый;
• железа оксид черный (E 172);
• вода очищенная;
• пропиленгликоль (E 1520);
• спирт этиловый безводный;
• раствор аммония концентрированный;
• гидроксид калия.

Прадакса на фармацевтическом рынке Украины выпускают в форме капсул:

• Прадакса капсулы твердые 110 мг №60;
• Прадакса капсулы твердые 150 мг №60.

Показания к применению

Прадакса капсулы 75 и 110 мг: первичное предотвращение венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, перенесших обширную ортопедическую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава.

Прадакса капсулы 110 и 150 мг: предотвращение инсульта и системной эмболии у взрослых пациентов с НФП с одним или более факторов риска, таких как перенесенный инсульт или ТИА, возраст ≥75 лет, сердечная недостаточность (NYHA, класс ≥II), сахарный диабет или АГ.

Лечение пациентов с тромбозом глубоких вен (ТГВ) и легочной эмболией (ЛЭ) и предотвращение рецидивирующего ТГВ и ЛЭ у взрослых. Препарат прадакса купить ви можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Прадакса противопоказан в случае известной повышенной чувствительности к дабигатрану, дабигатрану этексилату или любому из компонентов препарата. Также прадакса не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции почек (когда клиренс креатинина меньше 30 мл/мин). Прадакса противопоказан при активных клинически значимых кровотечениях или наличии риска значительных кровотечений, включая желудочно-кишечные язвы, злокачественные опухоли с высоким риском кровотечения, повреждения головы или спинного мозга, хирургические вмешательства в этой области, внутримозговые кровотечения, эзофагеальное варикозное расширение сосудов, артериовенозные мальформации, сосудистые аневризмы или серьезные сосудистые патологии. Прадакса также не должен применяться одновременно с другими антикоагулянтами, за исключением определенных случаев перехода или поддержания центральных венозных или артериальных катетеров. Не рекомендуется при нарушениях функции печени или при одновременном приеме некоторых лекарств, таких как кетоконазол, циклоспорин, итраконазол и дронедарон. Прадакса противопоказан при наличии искусственного клапана сердца, требующего антикоагулянтной терапии.

Показания к применению

Прадакса (дабигатран этексилат) может быть использован у взрослых, включая пожилых пациентов, с фибрилляцией предсердий для предотвращения инсульта и системных эмболий при наличии определенных рисковых факторов. Однако, рекомендуется получить консультацию врача относительно правильной дозировки и продолжительности применения препарата прадакса, так как каждый случай требует индивидуального подхода.

Прежде чем принимать препарат прадакса (дабигатран этексилат), беременным женщинам следует обязательно консультироваться с врачом. 

Побочные эффекты

При использовании препарата прадакса возможны нежелательные реакции, такие как анафилактические реакции, тромбоцитопения, зуд, высыпания, крапивница, бронхоспазм, кровоизлияния, гематомы, тошнота, понос, кровохарканье, кровотечение, рвота, затрудненное глотание. Если вы замечаете любые другие реакции, не указанные в инструкции, следует обратиться к врачу для консультации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Прадакса может взаимодействовать с другими лекарственными средствами и вызывать различные виды взаимодействия:

• антикоагулянты и препараты протромбинового комплекса: прадакса может усиливать антикоагулянтный эффект других препаратов этого класса, что может привести к повышенному риску кровотечений;
• препараты, влияющие на функцию печени: препарат может взаимодействовать с лекарствами, которые влияют на функцию печени, что может повысить риск печеночных осложнений;
• противогрибковые препараты: применение прадаксы с некоторыми противогрибковыми средствами может увеличить концентрацию прадаксы в крови, что может усилить его эффекты и повысить риск кровотечений.
• препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт: некоторые лекарства, влияющие на желудочно-кишечный тракт, могут взаимодействовать с прадаксой, изменяя его уровни в организме и повышая или уменьшая его эффективность.
• антациды и препараты, увеличивающие pH желудка: препараты, увеличивающие pH желудка, могут снижать абсорбцию прадаксы, что может уменьшить его эффективность.
• препараты, влияющие на почечную функцию: лекарства, влияющие на почечную функцию, могут влиять на выведение прадаксы из организма, что может увеличить его концентрацию в крови и повысить риск побочных эффектов.

Важно обсудить с врачом все принимаемые вами лекарства и сообщить о всех других препаратах, включая рецептурные, натуральные и витаминные добавки, чтобы избежать нежелательных взаимодействий и обеспечить безопасность лечения.

Блок (FAQ) 

Прадакса от чего?

Прадакса, активное вещество которого дабигатран этексилат, является антикоагулянтом, то есть препаратом, который помогает предотвращать образование тромбов (сгустков крови) в организме. Препарат применяется для профилактики и лечения тромбоэмболических состояний, таких как венозные тромбозы, легочные эмболии и тромбозы в сердечных камерах у пациентов с фибрилляцией предсердий. Также прадакса может быть назначена после хирургических вмешательств, таких как замена коленного или тазобедренного сустава, для предотвращения тромбозов.

Использованная литература 

https://compendium.com.ua 

https://likicontrol.com.ua 

https://mozdocs.kiev.ua