Фірмагон

Фірмагон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дегарелікс – селективний антагоніст гормону ГнРГ, який зв'язується з рецепторами цього гормону, зменшуючи вироблення гонадотропінів та тестостерону. Цей препарат ефективний при лікуванні гормонозалежного раку простати, зменшуючи вироблення чоловічих статевих гормонів. На відміну від інших препаратів, дегарелікс не стимулює вироблення тестостерону, що може спричинити загострення захворювання. Він також може підтримувати рівень тестостерону на низькому рівні навіть після закінчення курсу лікування.

Застосування дегареліксу призводить до швидкого зниження рівня гонадотропінів та тестостерону у крові. Стандартне дозування - одноразове введення 240 мг з подальшою підтримуючою терапією в дозі 80 мг протягом місяця. Цей режим дозволяє підтримувати рівень тестостерону нижче за рівень, що досягається медикаментозною кастрацією. Довготривале застосування дегарелікса підтримує низький рівень тестостерону у більшості пацієнтів протягом року.

Хоча деякі пацієнти можуть розвивати антитіла проти дегареліксу, дані про вплив цих антитіл на ефективність або безпеку лікування поки що недоступні.

Дослідження ефективності та безпеки дегареліксу проводилося на великій групі пацієнтів із раком передміхурової залози.

В результаті дослідження було показано, що дегарелікс є ефективним і безпечним для використання в лікуванні цього захворювання.

Фармакокінетика

Підшкірне введення дегареліксу в дозі 240 мг/мл показало, що у пацієнтів з раком простати AUC(0-28) діб становить 635 (602-668) нг/мл/добу, Cmax досягає 66 (61-71) нг/мл протягом 40 (37-42) год.

Дегарелікс виводиться двофазно, середній період напіввиведення (T1/2) становить приблизно 43 доби для початкової дози та 28 діб для підтримуючої. Це пов'язано з повільним виходом з депо, утвореного після введення.

Біодоступність дегареліксу зменшується при збільшенні його концентрації, тоді як T1/2 збільшується.

Він зв'язується приблизно на 90% із білками плазми, а обсяг розподілу становить близько 1 л/кг.

При обробці через гепатобіліарну систему він піддається пептидної деградації, виводиться головним чином у вигляді пептидних фрагментів з фекаліями, і не є субстратом для ферментної системи CYP450.

Приблизно 20-30% виділяється із сечею, а 70-80% - через гепатобіліарну систему.

Склад та форма випуску

Діюча речовина фірмагон: дегарелікс.

Лікарська форма фірмагон: порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій.

1 флакон містить дегарелікс (у формі ацетату) 80 мг або 120 мг, після розведення концентрація становить 40 мг/мл або 20 мг/мл.

Інші компоненти фірмагон: маніт (Е 421).

Один попередньо заповнений шприц із розчинником містить 4,2 мл або 3,0 мл води для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості фірмагон:

Порошок: білий або майже білий ліофілізат у формі кірки;

Розчинник: безбарвна прозора рідина.

В упаковці фірмагон знаходиться:

• 1 флакон порошку, що містить 80 мг, разом з попередньо наповненим шприцом розчинника (води для ін'єкцій) об'ємом 5 мл (маркування 4,0 мл, фактичний об'єм 4,2 мл);
• адаптер для флакона;
• голка для введення;
• стрижень поршня.

Все це вкладено в упаковку із картону.

Або:

• 2 флакони порошку, кожен із яких містить 120 мг, разом з 2 попередньо наповненими шприцами розчинника (води для ін'єкцій) об'ємом 5 мл (маркування 3,0 мл, фактичний об'єм 3,0 мл);
• 2 адаптери для флакона;
• 2 голки для введення;
• 2 стрижні поршня.

Все це поміщено у картонну упаковку.

Показання до застосування

Фірмагон призначений для терапії у дорослих чоловіків із поширеним раком передміхурової залози, який залежить від гормонів.

Фірмагон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Фірмагон не рекомендується застосовувати при гіперчутливості до дегареліксу або будь-якого іншого компонента препарату.

Також слід зазначити, що фірмагон не призначений для застосування у жінок та дітей.

Особливості застосування

Фірмагон не рекомендується для використання у жінок та дітей.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату фірмагон можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

• з точки зору нервової системи: часто виникають безсоння, запаморочення та головний біль; рідко зустрічаються зниження лібідо, депресія, дратівливість і дзвін у вухах;
• з погляду серцево-судинної системи: дуже часто відзначаються припливи; рідко спостерігаються AV-блокада I ступеня, збільшення інтервалу QT, підвищення артеріального тиску, вазовагальна непритомность та варикозне розширення вен;
• з погляду травної системи: дуже часто виникає нудота; часто відзначаються діарея, блювання, метеоризм, сухість у роті, запори та підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко спостерігаються зниження апетиту;
• з погляду дихальної системи: рідко виникає кашель;
• з погляду системи кровотворення: рідко виникає анемія;
• дерматологічні реакції: часто спостерігається посилене потовиділення (включаючи нічну пітливість); рідко зустрічаються кропив'янка, гіперпігментація шкіри, випадання волосся, розм'якшення нігтів, висипання та еритема;
• з погляду кістково-м'язової системи: рідко виникають м'язові болі та м'язова слабкість;
• розлади метаболізму: часто спостерігається збільшення маси тіла; рідко зустрічаються гіперглікемія/цукровий діабет, підвищення холестерину, зниження маси тіла, зниження апетиту та зміна рівня кальцію в крові;
• з погляду статевої системи: рідко виникають еректильна дисфункція, тестикулярна атрофія, гінекомастія, біль унизу живота, болючість простати, ретроградна еякуляція та болючість яєчок;
• з погляду сечовидільної системи: рідко спостерігається прискорене сечовипускання, невідкладні позиви до сечовипускання та ниркова недостатність;
• з погляду обміну речовин: серйозна гіпокаліємія (≥5,8 ммоль/л) виникає у 6% пацієнтів; зниження рівня креатиніну (≥177 мкмоль/л) відзначається у 2% пацієнтів; підвищення азоту сечовини крові (≥10,7 ммоль/л) зустрічається у 15% пацієнтів;
• інші реакції: дуже часто виникає подразнення у місці введення; часто зустрічаються озноб, лихоманка, слабкість, стомлюваність та застудні захворювання; рідко спостерігаються реакції підвищеної чутливості та набряк у місці введення.

Завдяки унікальності кожного організму можуть відмічатися відмінності у реакціях на ліки.

Тому важливо обговорити будь-які хвилюючі моменти або незвичайні симптоми з вашим лікарем.

Якщо ви помітите будь-які небажані реакції на препарат фірмагон, припиніть його застосування та негайно зверніться до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Щоб уникнути можливого збільшення інтервалу QT при застосуванні дегареліксу, необхідно оцінити доцільність його поєднання з препаратами, здатними викликати таке збільшення або шлуночкову тахікардію. Ці препарати включають хінідин, дизопірамід, нейролептики, антиаритмічні засоби, такі як аміодарон, соталол, дофетил, а також метадон, цизаприд та моксифлоксацин.

Однак клінічно значуща фармакокінетична взаємодія дегареліксу з препаратами, що впливають на ферментну систему CYP450, є малоймовірною.

Через нестачу даних про сумісність рекомендується уникати одночасного застосування препарату фірмагон з іншими ліками.

Обговорення та дотримання рекомендацій лікаря при використанні ліків у поєднанні з іншими препаратами завжди залишаються важливими, щоб уникнути небажаних взаємодій та можливих побічних ефектів.

Блок FAQ

Навіщо застосовують фірмагон?

Фірмагон призначений для лікування поширеного гормонозалежного раку передміхурової залози у дорослих чоловіків.

Як правильно застосовувати фірмагон?

Фірмагон вводиться підшкірно в область живота з місцем введення, що змінюється.

Початкова доза становить 240 мг, поділена на два введення по 120 мг.

Підтримуюча доза 80 мг застосовується через місяць після введення початкової дози.

Не рекомендується застосовувати фірмагон внутрішньовенно чи внутрішньом'язово.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua