Эбрантил

Эбрантил - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Урапидил уменьшает артериальное давление путем снижения сопротивления периферических сосудов, сохраняя практически постоянную частоту сердечных сокращений (ЧСС). Он не влияет на объем крови, выбрасываемый сердцем при увеличении сопротивления сосудов, что может привести к его увеличению.

Механизм действия: Урапидил блокирует α1-адренорецепторы на периферии, что уменьшает сосудистое сопротивление за счет ингибирования действия катехоламинов. На центральном уровне он влияет на центр регуляции кровообращения, предотвращая возникновение рефлекторной активации симпатической нервной системы.

Фармакокинетика.

Урапидил хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (более 80–90%) после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 4–6 часов. Период полувыведения(T½) составляет около 4,7 часов. При внутривенном введении наблюдается двухфазное снижение концентрации с T½ примерно 2,7 часа.

Биодоступность урапидила при приеме в форме капсул с пролонгированным высвобождением составляет примерно 92%, абсолютная биодоступность – около 72% по сравнению с внутривенным стандартом.

Связывание с белками плазмы крови урапидила составляет примерно 80%, что может влиять на его взаимодействие с другими лекарствами.

Распределение: Урапидил имеет объем распределения около 0,8 л/кг, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Метаболизм: Преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит не обладает существенной антигипертензивной активностью.

Экскреция и элиминация: Приблизительно 50–70% урапидила и его метаболитов выводятся почками, с небольшим количеством (около 15%) активного урапидила. Остаток выводится с калом.

Особенности у пациентов: У пожилых пациентов и у больных с нарушениями печени или почек уменьшается объем распределения и скорость выведения урапидила, что приводит к увеличению его T½.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата эбрантил: урапидил.

Лекарственная форма эбрантил: жесткие капсулы пролонгированного действия и раствор для внутривенного введения.

Капсулы выпускаются дозировкой 30 мг и 60 мг активного компонента урапидила.

В каждой капсуле эбрантила по 30 мг — 30 мг урапидила.

В каждой капсуле эбрантила по 60 мг — 60 мг урапидила.

Другие компоненты включают:

• метакрилатный сополимер (тип В);
• диэтилфталат;
• тальк;
• гипромеллоза;
• фумаровая кислота;
• этилцеллюлоза;
• гипромеллозы фталат;
• стеариновая кислота;
• сахар сферический.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 30 мг(№4): желатиновые, корпус и крышечка желтого цвета, надпись "Ebr 30" на корпусе черного цвета. Содержат желтые гранулы.

Капсулы по 60 мг(№2): желатиновые, корпус розового цвета, крышечка алого цвета, надпись "Ebr 60" на корпусе черного цвета. Содержат желтые гранулы.

Капсулы эбрантил обеих дозировок упакованы по 50 штук во флаконе,который вложен в картонную коробку № 1.

Состав препарата эбрантил в форме раствора для внутривенных иньекций:

Действующее вещество: урапидил.

Каждый миллилитр раствора содержит 5 миллиграммов урапидила, что эквивалентно 5,47 миллиграммам гидрохлорида урапидила.

Другие компоненты: 

• пропиленгликоль;
• натрия гидрофосфат;
• дигидрат;
• натрия дигидрофосфат;
• дигидрат;
• вода для инъекций.

Выпускается в ампулах обьемом 5 мл и 10 мл, что соответствует 25 мг и 50 мг активного вещества, которые вложены в картонную коробку № 5.

Показания к применению

Эбрантил рекомендуется в следующих случаях: гипертензивный криз, тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия, контролируемое снижение артериального давления в случае его повышения во время или после хирургической операции.

Эбрантил купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применения препарата эбрантил в случае повышенной чувствительности к основному компоненту или любым вспомогательным элементам.

Особенности применения

Дети.

• Данные по эффективности и безопасности применения урапидила для детей ограничены;
• данный препарат не предназначен для использования у детей в возрасте до пяти лет.

Период беременности и кормления грудью:

• эбрантил не рекомендуется для женщин детородного возраста, не применяющих контрацепцию;
• данные об использовании урапидила у беременных ограничены или отсутствуют;
• эксперименты на животных указывают на потенциальное воздействие на репродуктивную систему;
• урапидил способен проникать через плаценту;
• применение препарата эбрантил в период беременности рекомендуется только в случае, если лечение необходимо из-за состояния здоровья женщины;
• влияние урапидила на грудное молоко неизвестно, поэтому существует риск для новорожденного/ребенка;
• эбрантил не рекомендуется при грудном вскармливании.

Нет клинических исследований относительно влияния препарата эбрантил на фертильность у мужчин и женщин, однако данные на животных указывают на его потенциальное воздействие.

Побочные эффекты

Большинство негативных реакций, которые следуют после применения препарата эбрантил, обусловлены резким падением артериального давления. Однако опыт применения в клинике показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии. Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, необходимо прекратить использование препарата.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: 

• нечасто - учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли в области грудины (похожее на стенокардию), падение артериального давления при изменении положения тела, например, при вставании из лежачего положения (ортостатическая дисрегуляция).

Реакции со стороны пищеварительной системы: 

• часто - тошнота; 
• нечасто - рвота.

Общие реакции: 

• нечасто - повышенная утомляемость, изменения в месте введения препарата.

Исследования: 

• редко возникает неправильный сердечный ритм, а крайне редко — тромбоцитопения*.

Реакции со стороны нервной системы: 

• часто - головокружение, головная боль.

Реакции со стороны психики: 

• очень редко - ощущение тревоги.

Реакции со стороны репродуктивной системы и молочных желез: 

• очень редко - приапизм.

Реакции со стороны дыхательной системы: 

• редко - заложенность носа.

Реакции со стороны кожи и подкожных тканей: 

• нечасто - увеличенное потоотделение; 
• редко - повышенная чувствительность, включая зуд, покраснение кожи, сыпь; 
• неизвестно - отек Квинке, крапивница.

*Изредка отмечается снижение количества тромбоцитов при временном применении препарата эбрантил, но причинно-следственная связь с урапидилом не установлена путем иммунологических исследований.

В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций со стороны организма следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Применение препарата эбрантил с блокаторами α-адренорецепторов, вазодилататорами, а также другими гипотензивными средствами, а также в состоянии гиповолемии (например, при диарее, рвоте) или при употреблении алкоголя, может усилить его гипотензивный эффект.

Совместное использование циметидина может увеличить максимальную концентрацию урапидила на 15%.

В настоящее время недостаточно информации о комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, поэтому такое лечение не рекомендуется.

Блок FAQ

Для чего принимают эбрантил?

Применение препарата эбрантил рекомендуется в следующих случаях: при гипертензивном кризе, при тяжелой или очень тяжелой степени артериальной гипертензии, при артериальной гипертензии, устойчивой к лечению другими препаратами, а также для контроля и снижения артериального давления в случае его повышения во время или после хирургической операции.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua