Элерт - Фармакологические свойства

Эбастин обеспечивает быстрое и продолжительное подавление эффектов, вызванных гистамином, проявляя высокую аффинность к связыванию с Н1-рецепторами.

После перорального приема ни сам эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, указывая на низкую седативную активность, выявленную при исследованиях воздействия эбастина на центральную нервную систему.

Исследования in vitro и in vivo показывают, что эбастин представляет собой мощный, высокоселективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов продолжительного действия, не оказывая воздействия на центральную нервную систему и не обладая антихолинергической активностью.

Фармакодинамическое воздействие:

Исследования, проведенные на индуцированных гистамином папулах, указывают на клиническую и статистическую антигистаминную активность эбастина, начинающуюся через 1 час и продолжающуюся более 48 часов. После курса лечения препаратом элерт антигистаминная активность сохраняется более 72 часов после окончания применения, схожая с уровнями активного метаболита каребастина в плазме крови.

При повторном приеме ингибирование периферических рецепторов остается стабильным без развития тахифилаксии, что указывает на быстрое, интенсивное и продолжительное ингибирование периферических Н1-гистаминовых рецепторов при принятии ежедневной дозы не менее 10 мг.

Седативное воздействие изучалось с использованием энцефалограммы, когнитивной функции и теста на зрительно-моторную координацию, а также субъективной оценки. Применение рекомендуемой дозы не сопровождалось существенным увеличением седативного действия, что подтверждается данными двойных слепых клинических исследований, где развитие седации в группе плацебо было сравнимо с группой, получавшей эбастин.

Воздействие эбастина на сердце исследовалось в ходе клинических исследований, и даже при применении доз до 100 мг в сутки не отмечалось значительных эффектов на сердце.

Фармакокинетика.

Эбастин быстро всасывается после перорального приема и в основном метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

После единичного приема 10 мг максимальная концентрация каребастина в плазме крови достигается через 2,6–4 часа и составляет 80–100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита равен 15 — 19 часам. 66% препарата выводится преимущественно в виде конъюгатов с мочой. При повторном приеме дозы 10 мг ежедневно концентрация в плазме крови стабилизируется через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл.

In vitro исследования на микросомах печени человека показывают, что эбастин метаболизируется каребастином с участием фермента CYP3A4. Совместное применение эбастина и ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол или эритромицин, сопровождается значительным увеличением уровней эбастина и каребастина в плазме крови, особенно при сочетанном применении с кетоконазолом.

Связывание с белками плазмы крови для эбастина и каребастина составляет более 97%.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически не отличается от показателей более молодых добровольцев.

Концентрации эбастина и каребастина в плазме крови остаются стабильными в течение 1–5 суток лечения у пациентов с разными степенями почечной и печеночной недостаточности, что сравнимо с нормальными значениями у здоровых добровольцев.

Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата элерт: ebastine(эбастин).

Лекарственная форма элерт: таблетки, диспергируемые в полости рта.

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 10 мг эбастина.

Дополнительные компоненты элерт:

маннит (Pearlitol 200SD) (Е 421);
кросповидон (Polyplasdone Ultra-10);
диоксид кремния (Syloid 244FP);
аспартам (Nutrasweet) (Е 951);
мята перечная;
магния стеарат.

Основные физико-химические свойства препарата элерт: плоские круглые таблетки без оболочки, от белого до почти белого цвета.

Элерт упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и помещен в картонную коробку № 10,30.

Показания к применению

Элерт рекомендуется для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита или риноконъюнктивита.

Также он может применяться для лечения крапивницы.

Элерт купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата элерт при повышенной чувствительности к его компонентам.

Особенности применения

Дети.

Безопасность и эффективность использования элерт у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.

Для лечения аллергического ринита/риноконъюнктивита у детей старше 12 лет рекомендуется следующее:

Необходимо принимать 10 мг эбастина ежедневно. При выраженных симптомах дозу можно увеличить до 20 мг один раз в сутки.

Крапивница

Для детей старше 12 лет рекомендуется принимать по 10 мг эбастина ежедневно.

Применение препарата элерт во время беременности остается ограниченным, поскольку доступные данные о его воздействии на беременных женщин ограничены. Несмотря на отсутствие прямых или косвенных показаний о вредном воздействии на репродуктивную систему, избегание приема препарата в период беременности рекомендуется в целях предосторожности.

В отношении периода кормления грудью, неизвестно, проникает ли ебастин в грудное молоко человека. Высокая степень связывания ебастина и его основного метаболита, каребастина, с белками крови (>97%), указывает на низкую вероятность проникновения препарата в грудное молоко.

Тем не менее, из предосторожности не рекомендуется использовать препарат элерт в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Данные из клинических исследований, проведенных с использованием плацебо в качестве контроля, указывают на то, что применение препарата элерт чаще всего сопровождается появлением побочных реакций, таких как сухость во рту и сонливость.

Наблюдаемые побочные эффекты у детей аналогичны тем, которые отмечены у взрослых пациентов.

По отношению к иммунной системе: редко встречаются реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек;
обмен веществ и питание: частота повышенного аппетита неизвестна;
психическое состояние: редко встречаются нервозность и бессонница;
нервная система: очень часто возникает головная боль. Часто наблюдается сонливость. Редко встречаются головокружение, гипестезия и дисгевзия. Очень редко происходит агевзия;
сердце: редко встречаются сердцебиение и тахикардия;
желудочно-кишечный тракт: часто возникает сухость во рту. Редко отмечаются рвота, боль в животе, тошнота и диспепсия;
печень и желчевыводящие пути: редко возникают гепатит, холестаз и изменения показателей функции печени;
кожа и подкожные ткани: редко встречаются крапивница, сыпь и дерматит;
репродуктивная система и молочные железы: редко отмечается нарушение менструального цикла;
почки и мочевыводящие пути: очень редко встречаются хлорурия и хроматурия;
общие нарушения: редко наблюдается отек и астения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота увеличения массы тела неизвестна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования взаимодействия между эбастином и кетоконазолом или эритромицином указывают на удлинение интервала QT на ЭКГ. Обнаружено фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие при сочетанном применении обеих комбинаций, что приводит к повышению концентрации эбастина и, в меньшей степени, каребастина в плазме крови. Однако это не вызывает клинически значимых фармакодинамических последствий. При совместном применении с кетоконазолом или эритромицином увеличение QT составляет 10 мс по сравнению с применением этих препаратов отдельно.

Следует быть осторожными при использовании препарата элерт у пациентов, принимающих азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, такие как эритромицин.

Фармакокинетическое взаимодействие также было выявлено при совместном применении эбастина и рифампицина, что приводит к снижению концентрации препарата в плазме крови и уменьшению антигистаминной активности.

Эбастин не оказывает взаимодействия с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и этанолом.

При приеме эбастина с пищей наблюдается увеличение уровней основного метаболита и AUC в плазме крови в 1,5-2 раза, однако это не влияет на время достижения максимальной концентрации (Tmax) и клинические эффекты препарата.

Также следует отметить, что препарат элерт может влиять на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить прием препарата за 5-7 дней до проведения таких тестов. Кроме того, препарат элерт может усиливать действие других антигистаминных средств.

Блок FAQ

От чего элерт?

Элерт – препарат, предназначенный для внутреннего применения, который используется для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита или риноконъюнктивита.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua