Елерт - Фармакологічні властивості

Ебастин забезпечує швидке та тривале пригнічення ефектів, викликаних гістаміном, виявляючи високу афінність до зв'язування з Н1-рецепторами.

Після перорального прийому ні сам ебастин, ні його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, вказуючи на низьку седативну активність, виявлену при дослідженнях ебастину на центральну нервову систему.

Дослідження in vitro та in vivo показують, що ебастин є потужним, високоселективним блокатором Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії, не впливаючи на центральну нервову систему і не володіючи антихолінергічною активністю.

Фармакодинамічний вплив:

Дослідження, проведені на індукованих гістаміном папулах, вказують на клінічну та статистичну антигістамінну активність ебастину, що починається через 1 годину і триває більше 48 годин. Після курсу лікування препаратом елерт антигістамінна активність зберігається більше 72 годин після закінчення застосування, схожа на рівні активного метаболіту каребастину в плазмі крові.

При повторному прийомі інгібування периферичних рецепторів залишається стабільним без розвитку тахіфілаксії, що вказує на швидке, інтенсивне та тривале пригнічення периферичних Н1-гістамінових рецепторів при прийнятті щоденної дози не менше 10 мг.

Седативний вплив вивчався з використанням енцефалограми, когнітивної функції та тесту на зорово-моторну координацію, а також суб'єктивної оцінки. Застосування дози, що рекомендується, не супроводжувалося суттєвим збільшенням седативної дії, що підтверджується даними подвійних сліпих клінічних досліджень, де розвиток седації в групі плацебо було порівняно з групою, що отримувала ебастин.

Вплив ебастину на серце досліджувався в ході клінічних досліджень, і навіть при застосуванні доз до 100 мг на добу не було значних ефектів на серці.

Фармакокінетика.

Ебастин швидко всмоктується після перорального прийому та в основному метаболізується в печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин.

Після одиничного прийому 10 мг максимальна концентрація каребастину в плазмі досягається через 2,6-4 години і становить 80-100 нг/мл. Період напіввиведення активного метаболіту дорівнює 15 - 19 годин. 66% препарату виводиться переважно у вигляді кон'югатів із сечею. При повторному прийомі дози 10 мг щодня концентрація у плазмі стабілізується через 3–5 днів і становить 130–160 нг/мл.

In vitro дослідження на мікросомах печінки людини показують, що ебастин метаболізується каребастином за участю ферменту CYP3A4. Спільне застосування ебастину та інгібіторів CYP3A4, таких як кетоконазол або еритроміцин, супроводжується значним збільшенням рівнів ебастину та каребастину в плазмі, особливо при поєднаному застосуванні з кетоконазолом.

Зв'язування з білками плазми для ебастину і каребастину становить більше 97%.

Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку практично не відрізняється від показників молодших добровольців.

Концентрації ебастину та каребастину в плазмі крові залишаються стабільними протягом 1–5 діб лікування у пацієнтів з різними ступенями ниркової та печінкової недостатності, що можна порівняти з нормальними значеннями у здорових добровольців.

Склад та форма випуску

Активна речовина препарату елерт: ebastine (ебастин).

Лікарська форма елерт: таблетки, що розчиняються в ротовій порожнині.

Кожна таблетка, що диспергується в ротовій порожнині, містить 10 мг ебастину.

Додаткові компоненти елерт:

маніт (Pearlitol 200SD) (Е 421);
кросповідон (Polyplasdone Ultra-10);
діоксид кремнію (Syloid 244FP);
аспартам (Nutrasweet) (Е 951);
м'ята перцева;
магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості препарату елерт: плоскі круглі таблетки без оболонки від білого до майже білого кольору.

Елерт упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та поміщений у картонну коробку № 10,30.

Показання до застосування

Елерт рекомендується для полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту або ринокон'юнктивіту.

Також він може застосовуватися для лікування кропив'янки.

Елерт купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосування препарату елерт при підвищеній чутливості до його компонентів.

Особливості застосування

Діти.

Безпека та ефективність використання елерт у дітей віком до 12 років не підтверджена.

Для лікування алергічного риніту/ринокон'юнктивіту у дітей віком від 12 років рекомендується наступне:

Необхідно приймати 10 мг ебастину щодня. При виражених симптомах дозу можна збільшити до 20 мг один раз на день.

Кропивниця

Для дітей віком від 12 років рекомендується приймати по 10 мг ебастину щодня.

Застосування препарату елерт під час вагітності залишається обмеженим, оскільки доступні дані щодо його впливу на вагітних жінок обмежені. Незважаючи на відсутність прямих або непрямих показань про шкідливий вплив на репродуктивну систему, уникнення прийому препарату елерт в період вагітності рекомендується з метою обережності.

Щодо періоду годування груддю, невідомо, чи проникає ебастин у грудне молоко людини. Високий рівень зв'язування ебастину та його основного метаболіту, каребастину, з білками крові (>97%), вказує на низьку ймовірність проникнення препарату в грудне молоко.

Тим не менш, з обережності не рекомендується використовувати препарат елерт у період годування груддю.

Побічні ефекти

Дані з клінічних досліджень, проведених з використанням плацебо як контроль, вказують на те, що застосування препарату елерт найчастіше супроводжується появою побічних реакцій, таких як сухість у роті та сонливість.

Побічні ефекти, що спостерігаються, у дітей аналогічні тим, які відзначені у дорослих пацієнтів.

По відношенню до імунної системи: рідко зустрічаються реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк;
обмін речовин та харчування: частота підвищеного апетиту невідома;
психічний стан: рідко зустрічаються нервозність та безсоння;
нервова система: дуже часто виникає головний біль. Часто спостерігається сонливість. Рідко зустрічаються запаморочення, гіпестезія та дисгевзія. Дуже рідко трапляється агевзія;
серце: рідко зустрічаються серцебиття та тахікардія;
шлунково-кишковий тракт: часто виникає сухість у роті. Рідко відзначаються блювання, біль у животі, нудота та диспепсія;
печінка та жовчовивідні шляхи: рідко виникають гепатит, холестаз та зміни показників функції печінки;
шкіра та підшкірні тканини: рідко зустрічаються кропив'янка, висип та дерматит;
репродуктивна система та молочні залози: рідко відзначається порушення менструального циклу;
нирки та сечовивідні шляхи: дуже рідко зустрічаються хлорурія та хроматурія;
загальні порушення: рідко спостерігається набряк та астенія.

Лабораторні та інструментальні дані: частота збільшення маси тіла невідома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії між ебастином та кетоконазолом або еритроміцином вказують на подовження інтервалу QT на ЕКГ. Виявлено фармакокінетичну та фармакодинамічну взаємодію при поєднаному застосуванні обох комбінацій, що призводить до підвищення концентрації ебастину та, меншою мірою, каребастину у плазмі крові. Однак це не викликає клінічно значущих фармакодинамічних наслідків. При сумісному застосуванні з кетоконазолом або еритроміцином збільшення QT становить 10 мс порівняно із застосуванням цих препаратів окремо.

Слід бути обережними при використанні препарату елерт у пацієнтів, які приймають азольні протигрибкові засоби, такі як кетоконазол та ітраконазол, а також макролідні антибіотики, такі як еритроміцин.

Фармакокінетична взаємодія також була виявлена при сумісному застосуванні ебастину та рифампіцину, що призводить до зниження концентрації препарату в плазмі крові та зменшення антигістамінної активності.

Ебастін не взаємодіє з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом і етанолом.

При прийомі ебастину з їжею спостерігається збільшення рівнів основного метаболіту та AUC у плазмі крові у 1,5-2 рази, проте це не впливає на час досягнення максимальної концентрації (Tmax) та клінічні ефекти препарату елерт.

Також слід зазначити, що препарат елерт може впливати на результати алергічних шкірних тестів, тому рекомендується припинити прийом препарату за 5-7 днів до проведення таких тестів.

Крім того, препарат елерт може посилювати дію інших антигістамінних засобів.

Блок FAQ

Від чого приймають препарат елерт?

Елерт – препарат, призначений для внутрішнього застосування, який використовується для симптоматичного лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту або ринокон'юнктивіту.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Елерт

Шукати в інших регіонах