Контрахист Алерджи таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №10

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат;

смесь для нанесения пленочной оболочки: гипромеллоза (Е 464), макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые (длина 8 мм, ширина 4,5 мм), с одной стороны - гравировка 'ᶺ 11', без видимых примесей и загрязнений.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин-это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция

Препарат после перорального применения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата (Смах) уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % - через 0,5 ̶ 1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Биотрансформация

В организме человека метаболизируется примерно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование происходит прежде всего с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Т1/2 препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9% примененной дозы препарата.

Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей лекарственного средства, а также к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялся (-11 %) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат пациенту, необходимо обратить внимание на наличие определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не присутствовал до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе ухудшает психическую бдительность, реакционную способность или способность управлять транспортными средствами.

Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость и астению при терапии левоцетиризином. Следовательно, пациенты, которые намерены управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать машины, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»)

Почечная недостаточность

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/мл) с помощью формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1 % пациентов (часто (≥ 1/100, < 1/10)) в возрасте от 12 до 71 года:

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость;

со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте 6 - 11 месяцев и у детей в возрасте от 1 до 6 лет:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;

со стороны нервной системы: сонливость;

со стороны психики: нарушение сна.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 до 12 лет:

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

Ниже суммированы основные побочные реакции и их частота, определенные в ходе клинических исследований и/или на основе постмаркетингового опыта.

Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушение питания и обмена веществ: частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: частота неизвестна: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасные сновидения.

Со стороны сердца: частота неизвестна: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна: нарушение зрения, нечеткость зрения, вращательные движения глаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: тошнота, диарея, рвота; запор, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна: миалгия, артралгия.

Общие нарушения и состояние в месте введения: частота неизвестна: отек.

Результаты исследований: частота неизвестна: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По 7 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Без рецепта.

АО «Адамед Фарма», Польша.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабянице, Польша.