Никсар таблетки 20 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

НИКСОР®

(NIXAR®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит беластина 20 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Беластин. Код ATX RO6A X29.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического рыноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу (биластин) или любому из вспомогательных веществ.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети (возраст от 12 лет). Рекомендованная доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического рыноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды или фруктового сока.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не нужно. Опыт применения препарата пациентам старше 65 лет ограничен.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не нужно.

Нарушение функции печени. Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвержен метаболизму и выводится главным образом почками, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного действия до опасного уровня. Потому пациентам с нарушениями функции печени корректировать дозу не нужно.

Продолжительность лечения. Пациентам с аллергическим ринитом следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекратить после смягчения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в период контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и длительности симптомов, а также от их динамики.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований у пациентов, страдавших аллергическим рынком-онъюнктивитом или хронической идиопатической крапивницей, побочные действия на фоне применения биластина в дозе 20 мг возникали примерно с той же частотой, что и на фоне применения плацебо (12,7 % и 12,8%). Проведенные исследования показали, что при применении беластина в дозе 20 мг чаще всего отмечались такие побочные реакции, как головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Приблизительно с аналогичной частотой эти нежелательные явления отмечались у пациентов, принимавших плацебо.

В таблице ниже приведены побочные реакции, связь которых с биластином признана или, по крайней мере, возможна и которые в программе клинической разработки были отмечены более чем у 0,1% пациентов, применявших биластин в дозе 20 мг.

По частоте побочные действия распределяются по следующим категориям: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и < 1/10; иногда: ≥ 1/1000 и < 1/100; редко: ≥ 1/10 000 и < 1/1 000; очень редко: < 1/10 000, неизвестно (имеющиеся данные не позволяют дать оценку).

Инфекции и паразитарные заболевания. Иногда: герпес полости рта.

Нарушение питания и обмен веществ. Иногда повышенный аппетит.

Со стороны психики. Иногда: тревожность, бессонница.

Со стороны органов слуха и равновесия. Иногда: шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая

аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие нарушения ЭКГ.

Со стороны нервной системы. Часто: сонливость, головные боли. Иногда: головокружение.

Со стороны дыхательной системы. Иногда одышка, неприятные ощущения в носу, сухость в носу.

Со стороны пищеварительной системы. Иногда: боли в верхнем отделе живота, боли в животе, тошнота, неприятные ощущения в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани. Иногда: зуд.

Общие и местные нарушения. Иногда: утомляемость, жажда, усиление уже имеющихся заболеваний, лихорадка, астения.

Дополнительные способы исследования. Повышение активности ГГТ, АЛТ, АСТ, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, увеличение массы тела.

Передозировка.

Данные, относящиеся к острой передозировке, были получены только в ходе клинических исследований. На фоне применения белластина в дозах, превышающих терапевтическую в 10-11 раз, побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. Наиболее часто отмечавшиеся побочные действия включали головокружение, головную боль и тошноту. Серьезных побочных реакций и значительного увеличения продолжительности интервала QTc не было отмечено. В ходе перекрестного исследования с измерением интервалов QT/QTc, в котором изучалось влияние многократного применения белластина на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было.

Лечение. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для биластина неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

фертильность. Клинические данные ограничены. Исследования на животных негативного влияния препарата на фертильность не выявили.

Беременность. Данные по применению биластина беременным отсутствуют совсем.

В ходе исследований на животных также не отмечено вредного влияния препарата (прямого или косвенного) на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие. Из соображений безопасности препарат Никсар во время беременности применять не следует.

Кормление грудью. Данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко женщин, отсутствуют. Выведение беластина с молоком у животных не изучалось. Решение о продолжении или прекращении кормления грудью, а также о продолжении или прекращении терапии Никсаром следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости терапии биластином для матери, с другой.

Дети. Безопасность и эффективность биластина для детей младше 12 лет не подтверждены.

Особенности применения.

У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и т.п.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови и, следовательно, к увеличению риска. По этой причине пациентам со средними или тяжелыми нарушениями функции почек биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. По данным исследования, влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способность управлять транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в отдельных случаях препарат может вызвать сонливость и, таким образом, влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Взаимодействие с пищевыми продуктами. Пища снижает на 30% биодоступность белластина, принятого внутрь.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком. При применении биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и при применении других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от изготовителя сока и фруктов, из которых он получен. Это взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин).

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. При приеме биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицина ПФК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс – в 2-3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности беластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, вероятно, не влияют. Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида (например, циклоспорин).

Взаимодействие с дилтиаземом. При приеме биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности беластина этот эффект, вероятно, не влияет.

Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного алкоголя и плацебо. Биластин не влияет на психомоторные функции при приеме с этиловым спиртом.

Взаимодействие с лоразепамом. В случае применения беластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС не было выявлено.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Биластин - это антигистаминное средство длительного действия, не оказывающее седативного эффекта, связывается избирательно с периферическими H1-рецепторами и не связывается с M-холинорецепторами.

После однократного применения биластин в течение 24 ч подавляет развитие кожных реакций, вызываемых гистамином, с волдырями и эритемой.

В ходе клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с аллергическим рыноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28 дней отмечалось облегчение таких симптомов заболевания, как чихание, выделение из носа. , зуд в носу, заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз. Лечебный эффект биластина сохранялся в течение 24 часов.

В ходе клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось уменьшение зуда и уменьшение количества и размера волдырей; кроме того, пациенты испытывали меньший дискомфорт, вызванный крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствие.

Ни клинически значимого удлинения интервала QT на электрокардиограмме, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось во время проведенных клинических исследований биластина.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального применения биластин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 часа после приема. Накопление препарата в организме не выявлено. Средний показатель биодоступности при его пероральном применении составляет 61%. Деление. По данным исследований in vitro и in vivo, биластин является субстратом P-гликопротеида и белка переносчика OATP. Биластин, очевидно, не является субстратом переносчика BCRP или реального переносчика ОСТ, АО1 и АО3. Данные исследований in vitro не дают оснований полагать, что в системном кровотоке биластин ингибирует активность таких белков-переносчиков, как P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и NTCP, поскольку способность ингибировать P-gp, OATP2B1 и OCT1 незначительна и характеризуется значением IC50 ≥ 300 мкМ, что значительно превышает расчетное значение максимальной концентрации в плазме крови (Cмакс) при его клиническом применении. Таким образом, подобные взаимодействия без клинического значения. Однако результаты аналогичных исследований указывают на то, что ингибирование беластином белков-переносчиков, находящихся в слизистой кишечника (например P-gp), исключить нельзя. После применения в терапевтических дозах биластин оказывается связанным с белками плазмы крови на 84-90%. Биотрансформация. В ходе исследований in vitro биластин не выявил способности индуцировать или ингибировать активность изоферментов цитохрома P450. Элиминация. По данным исследования, проведенного с участием добровольцев, после однократного применения 14C-беластина в дозе 20 мг почти 95% введенной дозы выявлялись в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного беластина, из чего можно сделать вывод, что в организме человека биластин метаболизируется незначительным образом. В среднем период полувыведения беластина у здоровых добровольцев составляет 14,5 часа. Линейность. В диапазоне доз от 5 до 220 мг фармакокинетические параметры биластина изменяются прямопропорционально дозе; при этом у разных здоровых добровольцев они отличаются в незначительной степени.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: овальные, выпуклые по обе стороны таблетки белого цвета с насечкой для разделения, без трещин на поверхности.

Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на уровне дозы.

Срок годности.

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 или по 3 или по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Менарини-фон Хейден ГмбХ

А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.Р.Л.

Местонахождение.

Лейпциггер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия.

Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л`Аквилла (АК), Италия.