Домрид

Домрид - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон является антагонистом дофамина с противорвотным действием. Он лишь в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Использование домперидона иногда приводит к экстрапирамидным побочным эффектам, особенно у взрослых, однако он способствует выделению пролактина из гипофиза. Противорвотное действие может быть связано с сочетанием периферического (гастрокинетического) эффекта и антагонизма к дофаминовым рецепторам в тригерной зоне хеморецепторов, расположенной вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema). Исследования на животных и низкий уровень концентрации домперидона в головном мозге предполагают, что его влияние на дофаминовые рецепторы носит преимущественно периферический характер.

Исследования у людей показали, что при внутривенном введении домперидон увеличивает давление в нижних отделах пищевода, улучшает моторику антродуоденальной зоны и ускоряет опорожнение желудка. При этом домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Домперидон быстро всасывается на голодный желудок, достигая максимума в крови за 60 минут. Его биодоступность — около 15% из-за метаболизма в кишечнике и печени. Прием с пищей увеличивает биодоступность, но рекомендуется принимать за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность снижает абсорбцию. Препарат связывается с белками плазмы на 91-93%, метаболизируется в печени и выводится с мочой (31%) и калом (66%). Период полувыведения — 7-9 часов, увеличивается при почечной недостаточности.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата домрид: домперидона малеат (domperidone maleate).

Лекарственная форма домрид: таблетки, покрытые оболочкой и суспензия оральная.

Одна таблетка домрид содержит домперидона малеат, что соответствует 10 мг домперидона.

Состав препарата домрид: 

• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармелоза;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• магния стеарат;
• покрытие Opadry II 31 G 58920 белого цвета.

Покрытие Opadry II 31 G 58920 белого цвета: 

• гипромелоза;
• моногидрат лактозы;
• диоксид титана (E 171);
• полиэтиленгликоль;
• тальк.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с оболочкой.

На фармацевтическом рынке Украины также доступен препарат домрид в форме таблеток пролангированного действия домрид SR.

Домрид в форме таблеток упакован по 10 штук в блистер и вложен в картонную коробку №10,30.

1 мл суспензии содержит 1 мг домперидона.

Дополнительные компоненты: 

• сахароза;
• полисорбат 80;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• натрия карбоксиметилцеллюлоза;
• натрия хлорид;
• пропиленгликоль;
• глицерин;
• метилпарагидроксибензоат (Е 218);
• пропилпарагидроксибензоат (Е 216);
• Понсо 2.

Основные физико-химические характеристики: взвесь розового цвета с характерным запахом.

Домрид в форме суспензии оральной упакован по 60, 100 мл во флаконах и вложен вместе с мерной ложкой в картонную коробку.

Показания к применению

Домрид применяется для снятия симптомов тошноты и рвоты.

Домрид купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Применение препарата домрид противопоказано:

• при индивидуальной непереносимости его компонентов;
• при почечной и печеночной недостаточности;
• больным с пролактиномой;
• пациентам с желудочно-кишечным кровотечением или кишечной непроходимостью;
• при удлиненном интервале QT и сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождающихся нарушением желудочковой проводимости;
• одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и т.д. (за исключением апоморфина).;
• совместно с ингибиторами CYP 3A4;
• в период беременности и кормления грудью.

Особенности применения

Дети

Домрид можно использовать для лечения детей от 12 лет и с массой тела не менее 35 кг. Домперидон следует назначать в минимально эффективной дозе на самый короткий срок.

Рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетку (10 мг) три раза в день. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг/сут). Препарат домрид рекомендуется принимать перед едой, так как его всасывание может замедляться при приеме после еды. Продолжительность лечения не должна быть больше 1 недели.

Данные о применении домперидона беременными ограничены, поэтому его следует назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
При грудном вскармливании количество домперидона, попадающего в организм младенца, составляет около 0,1% от дозы для матери. Безопасность препарата для младенцев не установлена, поэтому матерям, принимающим домрид, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Также следует быть осторожными с детьми на грудном вскарливании, у которых есть риск удлинения интервала Q–Tc, так как возможны побочные эффекты, включая кардиологические.

Побочные эффекты

При соблюдении дозировки и длительности лечения домперидон обычно хорошо переносится, побочные эффекты встречаются редко.
Возможные нежелательные реакции:

• иммунная система: аллергии, анафилаксия;
• эндокринная система: повышенный уровень пролактина;
• психические расстройства: нервозность, раздражение, депрессия, снижение либидо;
• нервная система: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение;
• сердечно-сосудистая система: отеки, аритмии, удлинение интервала QT;
• жкт: сухость во рту, кишечные спазмы, тошнота, запоры;
• органы зрения: окулогирные кризы;
• кожа: зуд, сыпь, крапивница;
• репродуктивная система: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла;
• опорно-двигательная система: боли в ногах;
• мочевыделительная система: задержка мочи, частое мочеиспускание;
• общие нарушения: астения;
• лабораторные изменения: повышение уровня АлАТ, АсАТ, пролактина.

Учитывая, что гипофиз вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызывать гиперпролактинемию, что иногда приводит к нейроэндокринным эффектам. В постмаркетинговых исследованиях серьезных различий в безопасности у взрослых и детей не выявлено, за исключением экстрапирамидных расстройств, более выраженных у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Антихолинергические препараты могут снизить эффективность домперидона и увеличить риск удлинения QT-интервала.

Антацидные и антисекреторные препараты не рекомендуется использовать совместно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность.

Домперидон метаболизируется через CYP3A4, и препараты, подавляющие этот фермент, могут повысить уровень домперидона в крови, что также может привести к удлинению QT-интервала. Это делает противопоказанным его совместное применение с несколькими группами лекарств, включая:

• антиаритмические препараты (например, амиодарон, дизопирамид);
• нейролептики (например, галоперидол);
• некоторые антидепрессанты и антибиотики;
• противогрибковые и противомалярийные средства.

Клинические исследования показали, что совместное применение домперидона с кетоконазолом или эритромицином увеличивает интервал QT.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, которые могут вызывать брадикардию и гипокалиемию, а также с некоторыми антибиотиками группы макролидов.

В то же время домперидон можно использовать с нейролептиками и дофаминергическими агонистами для снижения побочных эффектов, не нарушая их основные действия. Хотя он может влиять на всасывание других пероральных препаратов, значительного влияния на стабильные уровни дигоксина или парацетамола не наблюдается.

Блок FAQ

Для чего принимают домрид?

Домрид рекомендуется применять для снятия симптомов тошноты и рвоты.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua