Итоприд Ксантис таблетки 50 мг блистер №100

действующее вещество: итоприда гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетка может быть разделена на равные дозы.

Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.

Фармакодинамика.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида максимальная концентрация (Сmax) достигается через 0,5-0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболиты, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (примерно 2 - 3 % итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, больных триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял примерно 6 часов.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

вздутие живота;

ощущение быстрого насыщения;

боль и дискомфорт в верхней части живота;

анорексия;

изжога;

тошнота;

рвота.

Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и к другим компонентам препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид оказывает гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным реакциям. Данные о длительном применении отсутствуют.

В общем, итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность

Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев результатов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.

Кормление грудью

Итоприд проникает в грудное молоко животных, но относительно проникновения итоприда в грудное молоко человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном кормлении, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/ приостановлении приема итоприда следует принимать учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Фертильность

Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались с приведенной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто ( от> 1/100 до <1/10) и нечасто (от> 1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), «редко» (от> 1/10000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10000) побочных реакций не выявлено.

Желудочно-кишечные расстройства: часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль;

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - высыпания.

Лабораторные исследования: нечасто - повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное количество белых кровяных телец.

Побочные реакции из спонтанных сообщений, о которых сообщали в процессе постмаркетингового применения Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщения о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 4 или по 10 блистеров в картонную пачку.

По рецепту.

Санека Фармасьютикалз АО.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Заявитель

АО «Фармак».

Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.

Адрес

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.