Итоприд Ксантис таблетки 50 мг блистер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ИТОПРИД КСАНТИС

(ITOPRID XANTIS)

Состав:

действующее вещество: итоприд гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг гидрохлорида итоприда;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетка может быть поделена на уровне дозы.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код ATX A03F A07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Итоприд гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприд гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида высокоспецифично относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Итоприд гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг гидрохлорида итоприда Сmax достигается через 0,5 - 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Деление. Приблизительно 96% гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприд гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (приблизительно 2 – 3% гидрохлорида итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, иногда приводящего к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, больных триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Вывод. Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 гидрохлорида итоприда составлял примерно 6 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

- вздутие живота;

- ощущение быстрого насыщения;

- боли и дискомфорт в верхней части живота;

- анорексия;

- изжога;

- тошнота;

- рвота.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и другим компонентам препарата.

- состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприд гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, циклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид оказывает гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие гидрохлорида итоприда.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие гидрохлорида итоприда.

Особенности применения.

Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.

В общем, итоприд гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.

Кормление грудью

Итоприд проникает в грудное молоко животных, но по поводу проникновения итоприда в грудное молоко человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном кормлении, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность

Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не обнаружили вредного воздействия итотприда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг/сут (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. Особенности применения).

Во время клинических исследований продолжительность применения гидрохлорида итоприда составляла до 8 недель.

Дети.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям младше 16 лет не установлена.

Передозировка.

Лечение. При чрезмерной передозировке необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались с приведенной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от > 1/100 до <1/10) и нечасто (от > 1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (>1/10), «редко» (от >1/10000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10000) побочных реакций не обнаружено.

Желудочно-кишечные расстройства: часто – боль в животе, диарея; нечасто – повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головные боли.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь.

Лабораторные исследования: редко – повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное количество белых кровяных телец.

Побочные реакции из спонтанных сообщений, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового применения

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышен уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 4 или по 10 блистеров в картонную пачку.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Санека Фармасьютикалз АО.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.