Итомед таблетки 50 мг №15

действующее вещество: итоприд гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг гидрохлорида итоприда;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, диаметром около 7 мм.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Фармакодинамика.

Итоприд гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D 2 -рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприд гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с

D 2 -рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных.

Действие итоприда гидрохлорида высокоспецифично относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Итоприд гидрохлорид ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Итоприд гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень (пресистемный метаболизм). Употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается в течение 30-45 минут после приема 50 мг гидрохлорида итоприда и составляет 0,28 мкг/мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и клетки ведущей системы миокарда.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Деление.

Приблизительно 96% гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Исследования на животных выявили, что итоприд гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л/кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение препарата в ЦНС минимально. Итоприд гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.

Метаболизм.

У человека итоприда гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Идентифицированы 3 метаболита препарата, из которых только один проявляет незначительную активность, не фармакологически значимую (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприда гидрохлорида). Главным метаболитом у человека является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, иногда может приводить к редкому аутосомно-рецессивному нарушению, известному под названием «триметиламинурия» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения Т ½ итоприда гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияло на содержание CYP-ферментов или активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы.

Вывод.

Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после перорального приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприда и его метаболита N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно.

Период полувыведения гидрохлорида итоприда составляет примерно 6 часов.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого перенасыщения;
• боли и дискомфорт в верхней части живота;
• изжога;
• тошнота;
• рвота;
• анорексия.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприд гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, циклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным необходимо при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие гидрохлорида итоприда.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать лечебный эффект гидрохлорида итоприда.

Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные длительного применения отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печени и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприда следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

При пропуске приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если пришло время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Беременность.

Безопасность применения гидрохлорида итоприда в период беременности не установлена. Поэтому гидрохлорид итоприда не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью.

Итоприд гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, учитывая важность терапии для матери.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Взрослым назначать по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 150 мг. Указанная доза может быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек применения препарата следует проводить под надлежащим контролем врача, при необходимости необходимо снизить дозу или прекратить терапию.

Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения гидрохлорида итоприда составляла до 8 недель.

Дети.

Препарат не использовать детям.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.

Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В общем сообщалось о

19 случаев побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, что составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, наблюдавшихся более чем у одного пациента, составили диарею (0,7%), головную боль (0,3%), боль в животе (0,3%).

Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдались в ходе клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение продолжающихся постмаркетингового наблюдения и в ходе клинических исследований, у пациентов, получавших лечение итоприда гидрохлоридом:

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы возможно повышение уровня пролактина крови, гинекомастия или галакторея. Если, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей повышение уровня креатинина крови; повышение уровня креатинина в моче

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (сыпь, покраснение, зуд).

Другие:

повышенная утомляемость, раздражение.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требуется специальных условий хранения.

По 15 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По 20 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. (PRO.MED.CS Prah as).

Адрес

Телчска 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика

(Telska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic).