Метоклопрамида гидрохлорид раствор для инъекций 0,5% ампула 2 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТОКЛОПРОМИДА ГИДРОХЛОРИД

(METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE)

Состав:

метоклопрамида гидрохлорид;

1 мл препарата содержит 5 мг гидрохлорида метоклопрамида (в пересчете на 100% безводное вещество);

другие составляющие: натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Из-за гипоталамуса и парасимпатической нервной системы (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения.

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет стул желудка, уменьшает гиперацидный стаз, предотвращает пилорический и эзофагеальный рефлюкс, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не меняя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Фармакокинетика.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 10-15 минут после внутримышечного введения и через 1-3 минуты после внутривенного, что проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (приблизительно в течение 3 часов) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов).

При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. Незначительно метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5-6 часов. Около 85% дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 часов, остальная часть – с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослые. Предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью.

Предотвращение тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Дети. Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания.

· повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любым другим компонентам препарата;

· желудочно-кишечное кровотечение;

· механическая кишечная непроходимость;

· желудочно-кишечная перфорация;

· подтвержденная или заподозренная феохромоцитома из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;

· поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;

· эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);

· болезнь Паркинсона;

· сопутствующее применение с леводопой или допаминергическими агонистами;

· установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;

· пролактинзависимые опухоли;

· повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Противопоказаны комбинации.

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, гидрохлорид Метоклопрамида может влиять на их абсорбцию вследствие воздействия метоклопрамида на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистамин-блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и подобные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: при применении метоклопрамида в сочетании с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может снижать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления совсем не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (из-за угнетения холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно не известна, за пациентами необходимо проводить наблюдение на предмет побочных реакций.

Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатомиметические средства: метоклопрамид может влиять на их действие.

Тиамин (витамин В1): в связи с содержанием в инъекционном растворе метоклопрамида натрия сульфита одновременный прием может привести к быстрому расщеплению тиамина в организме.

Особенности применения.

Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительно.

2 мл раствора гидрохлорида Метоклопрамида содержат в своем составе менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Неврологические нарушения. Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид следует немедленно отменить. Эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы во избежание передозировки, необходимо соблюдать по меньшей мере 6-часовой интервал.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально необратима, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно длиться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение следует прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

С осторожностью применять метоклопрамид пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, получающим лечение другими лекарственными препаратами, действующими на ЦНС.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы заболевания Паркинсона.

Метгемоглобинемия. Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Сердечные расстройства. Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.

С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.

Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени. Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам групп риска, а именно: пациентам пожилого возраста, пациентам с расстройствами сердечной проводимости, с артериальной гипертензией, с сахарным диабетом, с депрессией в анамнезе (только если ожидаемая польза преобладает потенциальные риски), с некорректируемым дисбалансом электролитов или брадикардом. , и пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и рефлюксная гастроэзофагеальная болезнь, или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Если тошнота, рвота продолжаются на фоне метоклопрамида, необходимо исключать возможность церебральных расстройств.

Препарат не назначать после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Препарат содержит в своем составе сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные клинических исследований указывают на отсутствие токсичности, что приводит к мальформациям или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как и других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида следует наблюдать за новорожденным.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также способность управлять транспортными средствами или другими автоматизированными системами.

Способ применения и дозы.

Раствор для инъекций вводят внутримышечно или медленно внутривенно.

Метоклопрамид для введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение по меньшей мере 3 минут.

Взрослые. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендованная разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение более короткого промежутка времени с максимально быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Дети. При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая дозировка метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 0,5 мг/кг массы тела. При продлении применения препарата интервал между приемами должен составлять не менее 6 часов.

Схема дозировки