Домрид

Домрид - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Домперидон є антагоністом дофаміну з протиблювотною дією. Він лише незначною мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Вживання домперидону може іноді викликати екстрапірамідні побічні ефекти, особливо у дорослих, однак воно також сприяє вивільненню пролактину з гіпофіза. Протиблювотна дія може бути пов'язана з поєднанням периферичного (гастрокінетичного) ефекту та антагонізму до дофамінових рецепторів у тригерній зоні хеморецепторів, розташованої поза гематоенцефалічним бар'єром у задній області (area postrema). Дослідження на тваринах та низький рівень концентрації домперидону в головному мозку припускають, що його вплив на дофамінові рецептори має переважно периферичний характер.

Дослідження у людей показали, що при внутрішньовенному введенні домперидон збільшує тиск у нижніх відділах стравоходу, покращує моторику антродуоденальної зони та прискорює спорожнення шлунка. При цьому домперидон не має впливу на шлункову секрецію.

Фармакокінетика

Домперидон швидко всмоктується на голодний шлунок, досягаючи максимуму у крові за 60 хвилин. Його біодоступність – близько 15% через метаболізм у кишечнику та печінці. Прийом з їжею збільшує біодоступність, але рекомендується приймати за 15-30 хвилин до їди. Знижена кислотність знижує абсорбцію. Препарат зв'язується з білками плазми на 91-93%, метаболізується у печінці та виводиться із сечею (31%) та калом (66%). Період напіввиведення – 7-9 годин, збільшується при нирковій недостатності.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату домрид: домперидону малеат (domperidone maleate).

Лікарська форма домрид: таблетки, вкриті оболонкою та оральна суспензія.

Одна таблетка домрид містить домперидону малеат, що відповідає 10 мг домперидону.

Склад препарату домрид: 

• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію кроскармелоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат;
• покриття Opadry II 31 G 58920 білого кольору.

Покриття Opadry II 31 G 58920 білого кольору: 

• гіпромелоза;
• лактози моногідрат;
• діоксид титану (E 171);
• поліетиленгліколь;
• тальк.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору з оболонкою.

На фармацевтичному ринку України також доступний препарат домрид у формі таблеток пролонгованої дії домрид SR.

Домрид у формі таблеток упаковано по 10 штук у блістер і вкладено у картонну коробку №10,30.

1 мл суспензії містить 1 мг домперидону.

Додаткові компоненти: 

• сахароза;
• полісорбат 80;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• натрію карбоксиметилцелюлоза;
• натрію хлорид;
• пропіленгліколь;
• гліцерин;
• метилпарагідроксибензоат (Е 218);
• пропілпарагідроксибензоат (Е 216);
• Понсо 2.

Основні фізико-хімічні характеристики: завись рожевого кольору з характерним запахом.

Домрид у формі оральної суспензії упакований по 60, 100 мл у флаконах і вкладений разом з мірною ложкою в картонну коробку.

Показання до застосування

Домрид застосовується для зняття симптомів нудоти та блювання.

Домрид купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Застосування препарату домрид протипоказане:

• при індивідуальній непереносимості його компонентів;
• при нирковій та печінковій недостатності;
• хворим із пролактиномою;
• пацієнтам із шлунково-кишковою кровотечею або кишковою непрохідністю;
• при подовженому інтервалі QT та серцево-судинних захворюваннях, що супроводжуються порушенням шлуночкової провідності;
• одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол, посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин і т.д. (за винятком апоморфіну).;
• спільно з інгібіторами CYP 3A4;
• у період вагітності та годування груддю.

Особливості застосування

Діти

Домрид можна використовувати для лікування дітей віком від 12 років та з масою тіла не менше 35 кг. Домперидон слід призначати у мінімально ефективній дозі на найкоротший термін.

Рекомендована доза препарату становить 1 таблетку (10 мг) тричі на день. Максимальна добова доза становить 3 таблетки (30 мг на добу). Препарат домрид рекомендується приймати перед їжею, оскільки його всмоктування може сповільнюватися після прийому їжі. Тривалість лікування не повинна бути більшою ніж 1 тиждень.

Дані про застосування домперидону вагітними обмежені, тому його слід призначати лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

При грудному вигодовуванні кількість домперидону, що потрапляє в організм немовляти, становить близько 0,1% дози для матері. Безпека препарату для немовлят не встановлена, тому матерям, які приймають домрид, рекомендується утриматися від грудного вигодовування.

Також слід бути обережними з дітьми на грудному вигодовуванні, які мають ризик подовження інтервалу Q-Tc, оскільки можливі побічні ефекти, включаючи кардіологічні.

Побічні ефекти

При дотриманні дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай добре переноситься, побічні ефекти трапляються рідко.

Можливі небажані реакції:

• імунна система: алергії, анафілаксія;
• ендокринна система: підвищений рівень пролактину;
• психічні розлади: нервозність, подразнення, депресія, зниження лібідо;
• нервова система: екстрапірамідні розлади, безсоння, запаморочення;
• серцево-судинна система: набряки, аритмії, подовження інтервалу QT;
• шкт: сухість у роті, кишкові спазми, нудота, запори;
• органи зору: окулогірні кризи;
• шкіра: свербіж, висипання, кропив'янка;
• репродуктивна система: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу;
• опорно-рухова система: біль у ногах;
• сечовидільна система: затримка сечі, часте сечовипускання;
• загальні порушення: астенія;
• лабораторні зміни: підвищення рівня АЛТ, АсАТ, пролактину.

Враховуючи, що гіпофіз поза гематоенцефалічним бар'єром, домперидон може викликати гіперпролактинемію, що іноді призводить до нейроендокринних ефектів. У постмаркетингових дослідженнях серйозних відмінностей у безпеці для дорослих та дітей не виявлено, за винятком екстрапірамідних розладів, більш виражених у дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Антихолінергічні препарати можуть знизити ефективність домперидону та збільшити ризик подовження QT-інтервалу.

Антацидні та антисекреторні препарати не рекомендується використовувати спільно з домперидоном, оскільки вони знижують його біодоступність.

Домперидон метаболізується через CYP3A4, і препарати, що пригнічують цей фермент, можуть підвищити рівень домперидону в крові, що також може призвести до подовження інтервалу QT. Це робить протипоказаним його спільне застосування з кількома групами ліків, включаючи:

• антиаритмічні препарати (наприклад, аміодарон, дизопірамід);
• нейролептики (наприклад, галоперидол);
• деякі антидепресанти та антибіотики;
• протигрибкові та протималярійні засоби.

Клінічні дослідження показали, що сумісне застосування домперидону з кетоконазолом або еритроміцином збільшує інтервал QT.

Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні з препаратами, які можуть спричиняти брадикардію та гіпокаліємію, а також з деякими антибіотиками групи макролідів.

У той самий час домперидон можна використовувати з нейролептиками і дофаминергическими агоністами зниження побічних ефектів, не порушуючи їх основні дії. Хоча він може впливати на всмоктування інших пероральних препаратів, значного впливу на стабільні рівні дигоксину або парацетамолу немає.

Блок FAQ

Навіщо приймають домрид?

Домрид рекомендується застосовувати для зняття симптомів нудоти та блювання.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua