Церукал раствор для инъекций 10 мг ампула 2 мл №10
Доступные варианты
Основные свойства
Характеристики
Торговое название | Церукал |
Действующее вещество | Метоклопрамида гидрохлорид |
Дозировка | 5 мг/мл |
Взрослым | Можно |
Способ введения | Инъекции |
Детям | С 1-го года |
Беременным | Не использовать на поздних сроках беременности |
Кормящим | Нельзя |
Аллергикам | С осторожностью |
Производитель | Teva |
Диабетикам | Можно |
Страна производства | Германия |
Водителям | Нельзя |
Форма | Ампулы |
Первичная упаковка | ампула |
Условия отпуска | По рецепту |
Код ATC | A03F A Стимуляторы перистальтики A03F A01 Метоклопрамид |
Инструкция Церукал раствор для инъекций 10 мг ампула 2 мл №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Церукал®
(Cerucal®)
Состав:
действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид;
1 ампула (2 мл) содержит 10 мг метоклопрамида гидрохлорида в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата;
другие составляющие: натрия сульфит безводный (E 221), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).Код ATX A03F A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, также проявляющим периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения стула желудка и прохождение сквозь тонкую кишку.
Противопознавательный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Из-за гипоталамуса и парасимпатической нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет стул желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла и гинекомастия у мужчин, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
Фармакокинетика.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1–3 минуты после внутривенного введения и через 10–15 минут после внутримышечного введения. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 часов. С белками плазмы крови связывается 13-30% метоклопрамида. Объем распределения – 3,5 л/кг. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4-6 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводятся почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
Почечная недостаточность.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения из плазмы крови повышается (около 10 часов для клиренса креатинина 10-50 мл/минуту и 15 часов для клиренса креатинина <10 мл/мин).
Печеночная недостаточность.
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50%.
Клинические свойства.
Показания.
Взрослые.
Предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью.
Предотвращение тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.
Дети.
Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания.
– повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любой другой составляющей препарата;
– желудочно-кишечное кровотечение;
– механическая кишечная непроходимость;
– желудочно-кишечная перфорация;
– подтвержденная или заподозренная феохромоцитома из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;
– поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;
– эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);
– болезнь Паркинсона;
– сопутствующее применение с леводопой или допаминергическими агонистами;
– установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;
– пролактинзависимые опухоли;
– повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства);
– дети в возрасте до 1 года из-за риска развития экстрапирамидных нарушений.
Меры предосторожности.
В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор Церукала нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которых следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, Церукал может влиять на их абсорбцию вследствие воздействия метоклопрамида на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистамин-блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: при применении метоклопрамида в сочетании с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может снижать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления совсем не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (из-за угнетения холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно не известна, за пациентами необходимо проводить наблюдение на предмет побочных реакций.
Церукал может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принятый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.
Особенности применения.
Церукал для инъекций содержит натрий, в 2 мл раствора для инъекций содержится меньше
1 ммоль (23 мг) натрия.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительно.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид следует немедленно отменить. Эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы во избежание передозировки, необходимо соблюдать по меньшей мере 6-часовой интервал.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально необратима, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно длиться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение следует прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными препаратами, действующими на ЦНС, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы заболевания Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также у пациентов, принимающих удлиняющие препараты. интервал QT.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста, с расстройствами сердечной проводимости, с некорректируемым дисбалансом электролитов или брадикардией, и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие QT-интервал. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Большое количество данных, полученных с участием беременных женщин (более 1000 результатов с применением препарата), указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформациям или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида следует наблюдать за новорожденным.
Кормление грудью.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у кормящих грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.
Способ применения и дозы.
Раствор для инъекций вводится внутримышечно или медленно внутривенно.
Метоклопрамид для введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение по меньшей мере 3 минут.
Взрослые.
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендованная разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение более короткого промежутка времени, с скорейшим переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Дети.
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая дозировка метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 0,5 мг/кг массы тела. Если необходимо продолжить применение препарата, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозировки
Возраст, годы | Масса тела, кг | Одноразовая доза, мг | Частота |
1-3 | 10-14 | 1 | До 3 раз в сутки |
3-5 | 15-19 | 2 | До 3 раз в сутки |
5-9 | 20-29 | 2,5 | До 3 раз в сутки |
9-18 | 30-60 | 5 | До 3 раз в сутки |
15-18 | >60 | 10 | До 3 раз в сутки |