Таптиком - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия препарата таптиком объясняется его составом из двух активных веществ - тафлупроста и тимолола, которые совместно обеспечивают более эффективное снижение внутриглазного давления (ВГД), чем каждое вещество по отдельности.

Тафлупрост, аналог простагландина F2, действует через селективный антагонизм простаноидного FP-рецептора, увеличивая увеосклеральный отток глазной жидкости.

Тимолола малеат, блокируя β-адренорецепторы, вероятно, также снижает образование глазной жидкости.

Клинические исследования на людях подтверждают, что таптиком эффективно снижает ВГД как в сравнении с сочетанием тафлупроста и тимолола в отдельности, так и в сравнении с монотерапией. Среднесуточное снижение ВГД с использованием препарата таптиком составило в среднем 8 мм рт. ст. по сравнению с начальными значениями, что оставалось стабильным в течение исследования.

Фармакокинетика

Эффективность препарата таптиком, содержащего тафлупрост и тимолол, была исследована у здоровых добровольцев.

После однократного и многократного применения препарата в течение 8 дней были измерены концентрации этих компонентов в плазме крови. Концентрация тафлупроста достигала пика через 10 минут после применения и быстро снижалась.

Абсорбция тафлупроста была незначительной, и при применении лекарственного средства таптиком концентрация в моче была ниже, чем при монотерапии тафлупростом.

Концентрация тимолола также достигала максимума в плазме крови, но средняя концентрация и AUC в моче были ниже при применении препарата таптиком по сравнению с монотерапией тимололом.

Абсорбция обоих компонентов происходила через роговицу, и при использовании препарата таптиком наблюдалось сходное проникновение тафлупроста, но немного меньшее проникновение тимолола по сравнению с монотерапией.

Тафлупрост метаболизировался до активного метаболита, а тимолол — в печени.

Общая доля вывода тафлупроста из организма составляла около 87%, в то время как тимолол выводился с мочой вместе с метаболитами.

Состав и форма выпуска

Активные ингредиенты включают тафлупрост и тимолол.

Лекарственная форма: капли глазные.

В 1 мл капель глазных содержится 0,015 мг тафлупроста и 5 мг тимолола, что эквивалентно 6,84 мг тимолола малеата.

Другие ингредиенты:

глицерин;
натрия гидрофосфат додекагидрат;
динатрия эдетат;
полисорбат 80;
гидроксид натрия и/или кислота хлористоводородная концентрированная;
вода для инъекций.

1 тюбик-капельница (0,3 мл) содержит 4,5 мкг тафлупроста и 1,5 мг тимолола.

1 капля (приблизительно 30 мкл) содержит около 0,45 мкг тафлупроста и 0,15 мг тимолола.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор. Практически не содержит видимых частиц.

Таптиком упакован в тюбик-капельницу. Каждый тюбик-капельница содержит 0,3 мл жидкости. Один пакет включает 10 таких тюбиков-капельниц. В каждой картонной коробке содержится 3 пакета (всего 30 тюбиков-капельниц).

Показания к применению

Таптиком показан для использования у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией, у которых наблюдается недостаточный ответ на местную монотерапию с помощью β-адренорецепторных блокаторов или аналогов простагландинов.

Эти пациенты требуют комбинированной терапии и могут получить пользу от применения глазных капель без консервантов.

Таптиком купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Таптиком не рекомендуется использовать, если имеются аллергические реакции на активные ингредиенты или любые вспомогательные компоненты препарата.

Также следует избегать при наличии раздражения дыхательных путей, астмы или других серьезных хронических заболеваний легких.

Пациентам с синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальной блокадой, блокадой AV II или III степени, не контролируемой кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком также не рекомендуется применять данный препарат.

Особенности применения

Дети

Детям не следует применять таптиком.

Не рекомендуется использовать таптиком во время беременности и в период кормления грудью, за исключением ситуаций крайней необходимости.

Побочные эффекты

При применении препарата таптиком возможно возникновение нежелательных реакций со стороны организма.

Побочные реакции при применении тафлупроста:

на органы зрения: снижение четкости зрения, увеличение пигментации радужки и век, отечность конъюнктивы, выделения из глаз, воспаление передней камеры глаза, опалесценция клеток в передней камере, аллергический конъюнктивит, пигментация конъюнктивы, углубление борозды век, воспаление радужки (ирит) или сосудистой оболочки (увеит), отек макулы или цистозный макулярный отек;
на кожу и ее производные: увеличение роста ресниц;
на дыхательную систему: усиление симптомов бронхиальной астмы, затрудненное дыхание.

Побочные реакции тимолола:

влияние на иммунную систему: признаки аллергических проявлений, такие как ангионевротический отек, крапивница, высыпания, анфилактические реакции, зуд;
эффекты на обмен веществ и питание: гипогликемия;
психологические побочные эффекты: депрессия, нарушения сна (бессонница), кошмарные сновидения, ухудшение памяти, нервозность, галлюцинации.

Все люди уникальны, и реакции на лекарства могут быть различны, поэтому важно обсудить любые опасения или необычные симптомы с вашим врачом.

Если вы замечаете какие-либо нежелательные реакции на препарат таптиком, необходимо немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Не проводились специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Возможно, что при совместном применении офтальмологического раствора блокатора β-адренорецепторов с пероральными блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином могут возникнуть артериальная гипотензия и/или выраженная брадикардия.

При отмене клонидина пероральные блокаторы β-адренорецепторов могут усилить "рикошетную" артериальную гипотензию.

Сообщается об увеличенном действии системных блокаторов β-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном лечении ингибиторами CYP 2D6 (такими как хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом.

Редко сообщали о мидриазе, вызванным сочетанным применением офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и эпинефрина.

Блок FAQ

Для чего применяют таптиком?

Показания для применения препарата таптиком включают снижение внутриглазного давления у взрослых пациентов, страдающих от открытоугольной глаукомы или офтальмогипертензии, у которых недостаточно эффективна монотерапия местными препаратами - блокаторами β-адренорецепторов или аналогами простагландинов, и требуется комбинированная терапия. Кроме того, данный препарат рекомендуется тем пациентам, которым необходимо использование глазных капель без консервантов.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Таптиком в Полтаве

Искать в других регионах