Дорзоптик капли глазные раствор 20 мг/мл флакон-капельница 5 мл

Состав

действующее вещество: dorzolamide;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида в виде гидрохлорида дорзоламида;

другие составляющие: маннит (Е 421); гидроксиэтилцеллюлоза; натрия цитрат, дигидрат; натрия гидроксид; бензалкония хлорид, раствор 50%; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные средства для местного применения. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код ATX S01E C03.

Фармакодинамика

Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраз – фермент, имеющийся во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза), который участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен разными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, в первую очередь обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

После местного применения препарат снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой.

Дорзоламид снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика

При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, являющееся главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60-90 минут и длится 8-12 часов. Дорзоламид переходит в системное кровообращение. При постоянном пероральном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах посредством селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.

Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент – карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразой I.

Дорзоламид умеренно связывается с протеинами плазмы крови (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов вытекает из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которым следует этап очень медленного выведения со средним полувыведением 4 месяца. В состоянии равновесия почечный вывод составляет примерно 1,3 мг/сут при дозе в 4 мг при почечном клиренсе 90 мл/мин.

При пероральном применении дорзоламида для моделирования максимального системного эффекта во время длительного местного применения равномерная концентрация достигается примерно через 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не было обнаружено лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболитов. Степень ингибирования карбоангидразы в эритроцитах была ниже необходимого для получения фармакологического эффекта на дыхательную систему или функцию почек.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но никакого значительного отличия в отношении ингибирования карбоангидразы и никакого клинического побочного эффекта не наблюдали.

В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах.

При интраконъюнктивальном применении энзимная деятельность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзообразных эпителиальных клетках и роговице в течение 1-8 часов после применения. В роговице и линзообразных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 часов после инстилляции.

Дорзоламид быстро распространяется в глазных тканях. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 минут после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают максимального уровня примерно через 1 час после применения.

Показания

Лечение повышенного глазного давления у больных с:

глазной гипертензией открытоугловой глаукомой; псевдоэксфолиативной глаукомой; как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или как монотерапия, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дорзоламиду или к компонентам препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПЗЗ) средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Особенности применения

Особенности применения препарата Дорзоптик пациентам со значительным нарушением функции печени не определены (следует применять с осторожностью).

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо, кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, принимать также другие терапевтические меры. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытокуточной глаукомой не исследовалось.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При серьезных побочных реакциях или при появлении признаков гиперчувствительности препарат следует прекратить.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности, у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось появление водно-электролитных нарушений, однако были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, попадающий в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

У пациентов, применяющих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламида, существует потенциальный риск аддитивного системного действия этих препаратов. Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны век) применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

При применении дорзоламида сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и/или с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. Следует принимать меры предосторожности при назначении дорзоламида таким пациентам.

При приеме средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

Препарат Дорзоптик содержит консервант (бензалкония хлорид), который может вызвать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед применением препарата и снова установить их через 15 минут после применения препарата). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никакие исследования влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с другими механизмами не проводились. Возможны побочные реакции, такие как головокружение и нечеткость зрения, поэтому в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинические испытания безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

При монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов следует проводить с интервалом в 10 минут. Если переходят с лечения другими офтальмологическими препаратами на применение Дорзоптика, препарат отменяется после обычной ежедневной дозировки и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзоптик.

Больного следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не прикасаться к пипетке глаза и окружающим поверхностям.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированы бактериями, вызывающими инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Инструкция по применению:

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.

2. Открутить колпачок на бутылочке.

3. Необходимо наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко, чтобы сформировать пространство между веком и глазным яблоком.

4. Следует перевернуть бутылочку вверх дном, нажать указательным и большим пальцем на стенки и выдавить 1 каплю в конъюнктивальный мешок. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок, нужно закапать еще одну каплю.

5. Если врач назначил применение лекарственного средства в конъюнктивальном мешке другого глаза, необходимо повторить пункт 3-4.

6. Наконечник дозатора спроектирован таким образом, чтобы дозировать точно 1 каплю, поэтому не следует увеличивать отверстие в дозаторе.

7. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона, однако не следует слишком плотно закручивать.

Дети

Не используют.

Передозировка

Существуют ограниченные данные по передозировке у людей при случайном или умышленном проглатывании гидрохлорида дорзоламида.

Симптомы

Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении отмечены тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Не исключены нарушения электролитного равновесия, развитие ацидоза, возможны нарушения со стороны центральной нервной системы. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головные боли; головокружение, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация.

Со стороны органов зрения: пощипывание и жжение, поверхностный крапчатый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помрачение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная короткозвездность прекращение лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.

Частота неизвестна: ощущение постороннего тела в глазах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит.

Частота неизвестна: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/усталость, симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, системно-ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия, редко – бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после первого открытия – 4 недели.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод "Польфа АО".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Карольковая 22/24, 01-207 Варшава, Польша.