Вімпат

Вімпат - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії антиепілептичного препарату лакосаміду поки що точно не визначено. Проте, відомо, що лакосамід сприяє уповільненню процесу інактивації вольтаж-залежних натрієвих каналів, що у свою чергу призводить до стабілізації гіперзбудливості нейронів.

Також він зв'язується з фосфопротеїном CRMP-2, що регулює диференціацію нейронів та зростання аксонів. Лакосамід затримує розвиток судомної готовності та має синергічний або адитивний ефект при поєднанні з іншими протисудомними препаратами.

Ефективність препарату вімпат як додаткова терапія підтверджена результатами клінічних досліджень, що показали зниження частоти нападів у 23%, 34% та 40% пацієнтів при застосуванні плацебо, лакосаміду у дозах 200 та 400 мг/добу відповідно.

Фармакокінетика лакосаміду характеризується високою біодоступністю при прийомі внутрішньо, низькою індивідуальною варіабельністю та швидким наростанням концентрації у плазмі після прийому. Зв'язування з білками плазми невисоке, і основна кількість препарату виводиться із сечею як у незмінному вигляді, так і у вигляді метаболітів.

Цікаво, що у пацієнтів похилого віку спостерігається підвищення AUC лакосаміду та підвищена варіабельність впливу препарату, частково пов'язана з недостатньою масою тіла та зменшеним нирковим кліренсом.

Склад та форма випуску

Активна речовина: лакосамід.

Лікарська форма: таблетки з плівковим покриттям.

Кожна таблетка містить лакосамід у дозуванні 50 мг, 100 мг, 150 мг або 200 мг, а також наступні допоміжні компоненти: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза;
• силікатована мікрокристалічна целюлоза;
• кросповідон;
• магнію стеарат;
• гідроксипропілцелюлоза.

На фармацевтичному ринку України доступний вімпат 50 мг або 100 мг.

Оболонка таблеток має наступний склад:

Для таблеток 50 мг: пурпуровий колір (Опадрай II 85F20249);

Для таблеток 100 мг жовтий колір (Опадрай II 85F38040).

Додатково використовуються: 

• тальк;
• макрогол 3350;
• діоксид титану (Е 171);
• оксид заліза жовтий (Е 172, для таблеток 100 мг);
• оксид заліза червоний (Е 172, для таблеток 50 мг);
• оксид заліза чорний (Е 172, для таблеток 50 мг);
• індигокармін алюмінієвий лак (FD&C синій 2, Е 132, для таблеток 50 мг).

Основні фізико-хімічні характеристики:

Таблетки 50 мг: овальні, двоопуклі, непрозора плівкова оболонка блідо-рожевого кольору, з гравіюванням «50» з одного боку та «SP» з іншого.

Таблетки 100 мг: овальні, двоопуклі з непрозорою плівковою оболонкою темно-жовтого кольору, з гравіюванням «100» з одного боку та «SP» з іншого.

Вімпат упаковано по 14 таблеток у блістер і вкладено у картонну коробку.

Показання до застосування

Вімпат призначений для лікування парціальних судом у пацієнтів віком від 16 років з епілепсією, незалежно від наявності вторинної генералізації, у рамках комбінованої терапії.

Вімпат купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Вімпат не рекомендується застосовувати при станах, які включають алергічну реакцію на активну речовину, а також на арахіс, сою або інші допоміжні компоненти.

Також слід уникати його застосування за наявності атріовентрикулярної блокади ІІ або ІІІ ступеня.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується використовувати препарат вімпат у дітей віком до 16 років.

Використання протиепілептичних препаратів у період вагітності може підвищити ймовірність уроджених дефектів у новонароджених на 2-3%. Використання кількох протиепілептичних препаратів також може підвищити ризик. Незважаючи на це, продовження лікування епілепсії під час вагітності важливе для матері та дитини.

Застосування препарату вімпат під час вагітності потребує обережності через обмежену наукову підтримку. Хоча дослідження на тваринах не показали тератогенних ефектів, при високих дозах спостерігалася токсичність для ембріона. Використання препарату вімпат під час вагітності рекомендується тільки при явній користі для матері, після обговорення з лікарем.

Відсутні дані щодо виведення лакосаміду через грудне молоко. Дослідження на тваринах показали його проникнення в молоко. Тому рекомендується припинити годування груддю під час прийому препарату вімпат.

Побічні ефекти

Дослідження, в якому брали участь 1308 пацієнтів з парціальними нападами і яке включало аналіз результатів плацебо-контрольованих досліджень, показало, що у 61,9% пацієнтів, які отримували лакосамід, і у 35,2% пацієнтів із плацебо-групи була відмічена хоча б одна побічна реакція.

Найчастіші побічні реакції під час лікування препаратом вімпат включали запаморочення, біль голови, нудоту і диплопію. Ці реакції, як правило, були легкими або помірними, і їхня вираженість зменшувалася при зниженні дози. Частота та тяжкість побічних ефектів зменшувалися з часом, особливо з боку центральної нервової та травної систем.

Вімпат може викликати подовження інтервалу PR, що може призвести до розвитку AV-блокади, непритомності та брадикардії.

Перелік побічних реакцій, зазначених у більш ніж 1% пацієнтів у клінічних дослідженнях, наведено нижче із зазначенням їх частоти: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100).

• Центральна нервова система: дуже часто – запаморочення, біль голови; часто – депресія, дратівливість, порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, порушення уваги, когнітивні порушення, гіпестезія, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, ністагм, дизартрія;
• органи чуття: дуже часто – диплопія; часто – нечіткість зору, вертиго, шум у вухах;
• травна система: дуже часто – проявляється нудота; часто – блювання, запор, метеоризм, диспепсія та сухість у роті;
• дерматологічні реакції: часто – свербіж;
• кістково-м'язова система: часто м'язові спазми;
• інше: часто – порушення ходи, астенія, стомлюваність, падіння, підвищений ризик отримання травм (через порушення координації рухів та запаморочення).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Вімпат слід обережно використовувати з препаратами, що подовжують інтервал PR та антиаритмічними препаратами класу I.

У клінічних дослідженнях не виявлено додаткового подовження інтервалу PR у пацієнтів, які приймали лакосамід із карбамазепіном або ламотригіном.

Дослідження in vitro показали, що лакосамід не впливає на ферменти CYP та не транспортується P-глікопротеїном у кишечнику.

Немає ознак значущої взаємодії лакосаміду з пероральними контрацептивами, дигоксином чи метформіном.

Лакосамід може незначно впливати на концентрацію омепразолу.

Однак, ступінь зв'язування лакосаміду з білками плазми невелика (<15%), що ймовірно, знижує ймовірність клінічно значущих взаємодій з іншими препаратами, що зв'язуються з білками.

При змішуванні препарату вімпат з певними розчинниками спостерігається фізична сумісність та хімічна стабільність не менше 24 годин за певних умов зберігання.

Блок FAQ

Від чого використовують вімпат?

Вімпат використовується для терапії парціальних судом, як з вторинною генералізацією, так і без неї, у дорослих пацієнтів (старше 16 років) з діагностованою епілепсією в рамках комплексного лікування.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua