Вимпат

Вимпат - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия антиэпилептического препарата лакосамида пока точно не определен. Однако, как известно, лакосамид увеличивает медленную инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимости нейронов.

Также он связывается с фосфопротеином CRMP-2, регулирующим дифференциацию нейронов и рост аксонов. Лакосамид задерживает развитие судорожной готовности и имеет синергический или аддитивный эффект при сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Эффективность препарата вимпат в качестве дополнительной терапии подтверждена результатами клинических исследований, показавшими снижение частоты приступов у 23%, 34% и 40% пациентов при применении плацебо, лакосамида в дозах 200 и 400 мг/сутки соответственно.

Фармакокинетика лакосамида характеризуется высокой биодоступностью при приеме внутрь, низкой индивидуальной вариабельностью и быстрым нарастанием концентрации в плазме после приема. Связывание с белками плазмы невысокое, и основное количество препарата выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.

Интересно, что у пожилых пациентов наблюдается повышение AUC лакосамида и повышенная вариабельность воздействия препарата, частично связанная с недостаточной массой тела и уменьшенным почечным клиренсом.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: лакосамид.

Лекарственная форма: таблетки с пленочным покрытием.

Каждая таблетка содержит лакосамид в дозировке 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг, а также следующие вспомогательные компоненты: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза;
• силикатированная микрокристаллическая целлюлоза;
• кросповидон;
• магния стеарат;
• гидроксипропилцеллюлоза.

На фармацевтическом рынке Украины доступен вимпат 50 мг или 100 мг.

Оболочка таблеток имеет следующий состав:

Для таблеток 50 мг: пурпурный цвет (Опадрай II 85F20249);

Для таблеток 100 мг: желтый цвет (Опадрай II 85F38040).

Дополнительно используются: 

• тальк;
• макрогол 3350;
• диоксид титана (Е 171);
• оксид железа желтый (Е 172, для таблеток 100 мг);
• оксид железа красный (Е 172, для таблеток 50 мг);
• оксид железа черный (Е 172, для таблеток 50 мг);
• индигокармин алюминиевый лак (FD&C синий 2, Е 132, для таблеток 50 мг).

Основные физико-химические характеристики:

Таблетки 50 мг: овальные, двояковыпуклые, непрозрачная пленочная оболочка бледно-розового цвета, с гравировкой «50» с одной стороны и «SP» с другой.

Таблетки 100 мг: овальные, двояковыпуклые с непрозрачной пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с гравировкой «100» с одной стороны и «SP» с другой.

Вимпат упакован по 14 таблеток в блистер и вложен в картонную коробку.

Показания к применению

Вимпат предназначен для лечения парциальных судорог у пациентов старше 16 лет с эпилепсией, независимо от наличия вторичной генерализации, в рамках комбинированной терапии.

Вимпат купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Вимпат не рекомендуется применять при состояниях, которые включают в себя аллергическую реакцию на активное вещество, а также на арахис, сою или другие вспомогательные компоненты.

Также следует избегать его применения при наличии атриовентрикулярной блокады II или III степени.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется использовать препарат вимпат у детей в возрасте до 16 лет.

Использование противоэпилептических препаратов в период беременности может повысить вероятность врожденных дефектов у новорожденных на 2–3%. Использование нескольких противоэпилептических препаратов также может повысить этот риск. Несмотря на это, продолжение лечения эпилепсии во время беременности важно для матери и ребенка.

Применение препарата вимпат во время беременности требует осторожности из-за ограниченной научной поддержки. Хотя исследования на животных не показали тератогенных эффектов, при высоких дозах отмечалась токсичность для эмбриона. Использование препарата вимпат во время беременности рекомендуется только при явной пользе для матери, после обсуждения с врачом.

Отсутствуют данные о выведении лакосамида через грудное молоко. Исследования на животных показали его проникновение в молоко. Поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью во время приема препарата вимпат.

Побочные эффекты

Исследование, в котором участвовали 1308 пациентов с парциальными приступами и которое включало анализ результатов плацебо-контролируемых исследований, показало, что у 61,9% пациентов, получавших лакосамид, и у 35,2% пациентов из плацебо-группы была отмечена хотя бы одна побочная реакция.

Самые частые побочные реакции при лечении препаратом вимпат включали головокружение, головную боль, тошноту и диплопию. Эти реакции, как правило, были легкими или умеренными, и их выраженность уменьшалась при снижении дозы. Частота и тяжесть побочных эффектов уменьшались со временем, особенно со стороны центральной нервной и пищеварительной систем.

Вимпат может вызывать удлинение интервала PR, что может привести к развитию AV-блокады, обмороков и брадикардии.

Перечень побочных реакций, отмеченных у более чем 1% пациентов в клинических исследованиях, приведен ниже, с указанием их частоты: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100).

• Центральная нервная система: очень часто – головокружение, головная боль; часто – депрессия, раздражительность, нарушение равновесия, нарушение координации движений, нарушение памяти, нарушение внимания, когнитивные нарушения, гипестезия, сонливость, спутанность сознания, тремор, нистагм, дизартрия;
• органы чувств: очень часто – диплопия; часто – нечеткость зрения, вертиго, шум в ушах;
• пищеварительная система: очень часто – проявляется тошнота; часто – рвота, запор, метеоризм, диспепсия и сухость во рту;
• дерматологические реакции: часто – зуд;
• костно-мышечная система: часто – мышечные спазмы;
• прочее: часто – нарушение походки, астения, утомляемость, падение, повышенный риск получения травм (из-за нарушения координации движений и головокружения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Вимпат следует использовать осторожно с препаратами, удлиняющими интервал PR и антиаритмическими препаратами класса I.

В клинических исследованиях не выявлено дополнительного удлинения интервала PR у пациентов, принимавших лакосамид с карбамазепином или ламотригином.

Исследования in vitro показали, что лакосамид не влияет на ферменты CYP и не транспортируется P-гликопротеином в кишечнике.

Нет признаков значимого взаимодействия лакосамида с пероральными контрацептивами, дигоксином или метформином.

Лакосамид может незначительно влиять на концентрацию омепразола.

Однако, степень связывания лакосамида с белками плазмы крови невелика (<15%), что вероятно, снижает вероятность клинически значимых взаимодействий с другими препаратами, связывающимися с белками.

При смешивании препарата вимпат с определенными растворителями наблюдается физическая совместимость и химическая стабильность не менее 24 часов при определенных условиях хранения.

Блок FAQ

От чего применяют вимпат?

Вимпат используется для терапии парциальных судорог, как с вторичной генерализацией, так и без нее, у взрослых пациентов (старше 16 лет) с диагностированной эпилепсией, в рамках комплексного лечения.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua