Леветирацетам

Леветирацетам - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Леветирацетам - це похідне піролідону, яке має хімічну структуру, що відрізняється від традиційних протиепілептичних засобів. Він демонструє високу ефективність при парціальних та генералізованих епілептичних нападах, що свідчить про його широкий спектр дії.

Фармакокінетика

Леветирацетам має високу розчинність і проникність, його фармакокінетика лінійна і стабільна з низькою мінливістю. Він швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту з абсолютною біодоступністю близько 100%, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,3 години, а рівноважний стан – через 2 дні при дворазовому прийомі. Об'єм розподілу становить 0,5-0,7 л/кг, зв'язування з білками плазми низьке (<10%). Леветирацетам має незначний метаболізм, основний метаболіт є неактивним. Період напіввиведення – 7±1 год, виводиться через нирки (93% протягом 48 годин). У пацієнтів похилого віку період напіввиведення збільшується на 40% через зниження функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок слід коригувати дозу.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: леветирацетам.

Лікарська форма: розчин оральний та таблетки, покриті плівковою оболонкою.

1 таблетка леветирацетам асіно містить леветирацетам 250 мг або 500 мг.

Додаткові складові: 

• мікрокристалічна целюлоза тип 102;
• мікрокристалічна целюлоза тип 101;
• натрію кроскармелоза;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• повідон;
• магнію стеарат.

Оболонка:

• таблетки по 250 мг: речовина для покриття Opadry II Blue [спирт полівініловий, поліетиленгліколь, тальк, діоксид титану (Е 171), індигокармін (Е 132)];
• таблетки по 500 мг: речовина для покриття Opadry II White [спирт полівініловий, поліетиленгліколь, тальк, діоксид титану (Е 171)].

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору для дозування 250 мг та білого кольору для дозування 500 мг, з опуклою поверхнею, круглої форми, з рискою з одного боку.

Леветирацетам асіно упаковано по 10 таблеток у блістер і вкладено у картонну коробку №30,60.

На фармацевтичному ринку пропонується леветирацетам гріндекс, одна таблетка якого містить 250 мг, 500 мг, 750 мг або 1000 мг леветирацетаму.

У 1 мл розчину препарату леветирацетам гріндекс міститься 100 мг леветирацетаму.

Леветирацетам гріндекс доступний по 300 мл у флаконі в комплекті з мірним шприцом та адаптером для шприца у картонній пачці.

Показання до застосування

Монотерапія (основний засіб) для лікування:

• парціальних нападів з можливою вторинною генералізацією або без неї у підлітків старше 16 років та дорослих, у яких вперше діагностовано епілепсію.

Як додаткова терапія при лікуванні:

• парціальних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих, підлітків та дітей віком від 6 років з епілепсією;
• міоклонічних судом у дітей віком від 12 років та дорослих, які страждають на ювенільну міоклонічну епілепсію;
• первинно-генералізованих судомних нападів (тоніко-клонічних) у дорослих і підлітків старше 12 років, які страждають на ідіопатичну генералізовану епілепсію.

Леветирацетам гріндекс купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати леветирацетам при підвищеній чутливості до леветирацетаму, інших похідних піролідону або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Особливості застосування

Діти

Таблетована форма лікарського засобу не рекомендується для дітей віком до 6 років. Немовлятам з 1 місяця та дітям до 6 років слід використовувати леветирацетам у вигляді орального розчину.

Застосування під час вагітності та годування груддю:

• постмаркетингові дослідження не виявили підвищеного ризику вроджених вад при застосуванні леветирацетаму, навіть у першому триместрі. Леветирацетам може бути застосований під час вагітності за умови оцінки співвідношення користі та ризиків з використанням мінімально ефективної дози. У вагітних може знижуватися концентрація препарату, особливо у третьому триместрі, що потребує постійного спостереження;
• леветирацетам проникає у грудне молоко, тому годування груддю під час застосування не рекомендується. Якщо лікування необхідне, слід оцінити користь та ризики матері та дитини.

Побічні ефекти

Найбільш поширені побічні ефекти леветирацетаму включають:

• назофарингіт;
• сонливість;
• біль голови;
• стомлюваність;
• запаморочення.

Побічні ефекти зазвичай мають подібний профіль для різного віку (дорослі та діти):

• інфекції: назофарингіт, інфекції;
• кров: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз;
• імунна система: еозинофілія із системними симптомами (DRESS-синдром), алергія (включаючи набряк Квінке та анафілаксію);
• психіка: депресія, агресія, тривожність, безсоння, знервованість, суїцидальні думки, психоз, галюцинації, суїцид, розлади особистості;
• нервова система: сонливість, біль голови, судоми, запаморочення, порушення рівноваги, енцефалопатія, посилення судом;
• шкт: біль у животі, нудота, діарея, блювання, панкреатит;
• шкіра: висипання; токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона;
• м'язи та суглоби: міалгія, м'язова слабкість, рабдоміоліз;
• особливості побічних реакцій: анорексія може бути посилена при одночасному застосуванні з топіраматом. У деяких випадках алопеція відновлюється після припинення лікування. Панцитопенія може бути пов'язана з пригніченням кісткового мозку. Енцефалопатія, як правило, зникає після припинення прийому ліків.

Загалом, профіль безпеки леветирацетаму є стабільним для різних вікових груп при застосуванні за показаннями.

У дітей частіше, ніж у дорослих, трапляються побічні ефекти з боку психіки та поведінки, такі як збудження, агресія та зміни настрою. У дітей віком від 4 до 16 років фіксувалися блювання, агресія та розлади поведінки, а у немовлят – дратівливість та проблеми з координацією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Леветирацетам не взаємодіє з більшістю протиепілептичних засобів, контрацептивами, варфарином та дигоксином. При дозі 1000 мг на добу не впливає на контрацептиви, а при 2000 мг на варфарин та дигоксин. Топірамат підвищує ризик анорексії. Вплив алкоголю не вивчений. Всмоктування не залежить від їжі, але може трохи знижуватись.

Блок FAQ

Навіщо застосовують леветирацетам?

Монотерапія при парціальних нападах (з вторинною генералізацією або без) у дорослих та підлітків віком від 16 років з вперше діагностованою епілепсією.

Додаткова терапія:

• у дорослих, підлітків та дітей віком від 6 років при парціальних нападах (з або без вторинної генералізації);
• у підлітків від 12 років та дорослих з ювенільною міоклонічною епілепсією при міоклонічних судомах;
• у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією при первинно-генералізованих тоніко-клонічних судомах.

Яка дія препарату леветирацетам?

Механізм дії леветирацетаму повністю не вивчений, проте відомо, що він відрізняється від інших протиепілептичних засобів.

Передбачається, що його ефект полягає у зв'язуванні з глікопротеїном SV2A у синаптичних везикулах, що запобігає гіперсинхронізації нейронної активності та має протисудомний ефект. Препарат також модулює активність GABA- та гліцинових рецепторів, не порушуючи нормальну нейротрансмісію, але пригнічуючи епілептиформні спалахи та збудження глютаматних рецепторів. Ефективний при фокальних та генералізованих нападах.

Скільки коштує леветирацетам?

Ціна на препарат леветирацетам по 500 мг №60 починається від 837.00 грн., №30 від 451.00 грн., по 250 мг №60 від 523.00 грн., №30 від 251.00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua