Ебрантил

Ебрантил - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Урапідил зменшує артеріальний тиск шляхом зниження опору периферичних судин, зберігаючи практично постійну частоту серцевих скорочень (ЧСС). Він не впливає на об'єм крові, що викидається серцем зі збільшенням опору судин, що може призвести до його збільшення.

Механізм дії: Урапідил блокує α1-адренорецептори на периферії, що зменшує судинний опір за рахунок інгібування дії катехоламінів. На центральному рівні він впливає на центр регуляції кровообігу, запобігаючи виникненню рефлекторної активації симпатичної нервової системи.

Фармакокінетика.

Урапідил добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (понад 80-90%) після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається через 4-6 годин. Період напіввиведення становить близько 4,7 годин. При внутрішньовенному введенні спостерігається двофазне зниження концентрації з T ½ приблизно 2,7 години.

Біодоступність урапидила при прийомі у формі капсул з пролонгованим вивільненням становить приблизно 92%, абсолютна біодоступність – близько 72% порівняно із внутрішньовенним стандартом.

Зв'язування з білками плазми урапідилу становить приблизно 80%, що може впливати на його взаємодію з іншими ліками.

Розподіл: Урапідил має об'єм розподілу близько 0,8 л/кг, проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту.

Метаболізм: Переважно метаболізується у печінці. Основний метаболіт не має суттєвої антигіпертензивної активності.

Екскреція та елімінація: Приблизно 50–70% урапідилу та його метаболітів виводяться нирками, з невеликою кількістю (близько 15%) активного урапідилу. Залишок виводиться з фекаліями.

Особливості у пацієнтів: У пацієнтів похилого віку та у хворих з порушеннями печінки або нирок зменшується обсяг розподілу та швидкість виведення урапідилу, що призводить до збільшення його T½.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату ебрантил: урапідил.

Лікарська форма ебрантил: жорсткі капсули пролонгованої дії та розчин для внутрішньовенного введення.

Капсули випускаються дозуванням 30 мг та 60 мг активного компонента урапідилу.

У кожній капсулі препарату ебрантил по 30 мг – 30 мг урапідилу.

У кожній капсулі препарату ебрантил по 60 мг – 60 мг урапідилу.

Інші компоненти включають:

• метакрилатний кополімер (тип В);
• діетилфталат;
• тальк;
• гіпромелоза;
• фумарова кислота;
• етилцелюлоза;
• гіпромелози фталат;
• стеаринова кислота;
• цукор сферичний.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули по 30 мг(№4): желатинові, корпус та кришечка жовтого кольору, напис "Ebr 30" на корпусі чорного кольору. Містять жовті гранули.

Капсули по 60 мг(№2): желатинові, корпус рожевого кольору, кришечка червоного кольору, напис "Ebr 60" на корпусі чорного кольору. Містять жовті гранули.

Капсули препарату ебрантил обох дозувань упаковані по 50 штук у флаконі, який вкладено в картонну коробку №1.

Склад препарату ебрантил у формі розчину для внутрішньовенних ін'єкцій:

Діюча речовина: урапідил.

Кожен мілілітр розчину містить 5 міліграмів урапідилу, що еквівалентно 5,47 міліграм гідрохлориду урапідилу.

Інші компоненти: 

• пропіленгліколь;
• натрію гідрофосфат;
• дигідрат;
• натрію дигідрофосфат,
• дигідрат;
• вода для ін'єкцій.

Випускається в ампулах об'ємом 5 мл та 10 мл, що відповідає 25 мг та 50 мг активної речовини, які вкладені у картонну коробку № 5.

Показання до застосування

Ебрантил рекомендується у таких випадках: гіпертензивний криз, тяжкий або дуже тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії, рефрактерна артеріальна гіпертензія, контрольоване зниження артеріального тиску у разі його підвищення під час або після хірургічної операції.

Ебрантил купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосування препарату ебрантил у разі підвищеної чутливості до основного компонента або допоміжних елементів.

Особливості застосування

Діти.

• Дані щодо ефективності та безпеки застосування урапідилу для дітей обмежені;
• цей препарат не призначений для використання у дітей віком до п'яти років.

Період вагітності та годування груддю:

• ебрантил не рекомендується для жінок дітородного віку, які не застосовують контрацепцію;
• дані про використання урапідилу у вагітних обмежені або відсутні;
• експерименти на тваринах вказують на потенційний вплив на репродуктивну систему;
• урапідил здатний проникати через плаценту;
• застосування препарату ебрантил у період вагітності рекомендується лише у випадку, якщо лікування необхідне через стан здоров'я жінки;
• вплив урапідилу на грудне молоко невідомий, тому існує ризик для новонародженої дитини;
• ебрантил не рекомендується при грудному вигодовуванні.

Немає клінічних досліджень щодо впливу препарату ебрантил на фертильність у чоловіків та жінок, проте дані на тваринах вказують на його потенційну дію.

Побічні ефекти

Більшість негативних реакцій, які випливають після застосування препарату ебрантил, обумовлені різким падінням артеріального тиску. Однак досвід застосування у клініці показує, що вони зникають протягом декількох хвилин навіть після краплинної інфузії. Якщо спостерігаються серйозні побічні ефекти, необхідно припинити застосування препарату.

Реакції з боку серцево-судинної системи: 

• нечасто - прискорене серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю в ділянці грудини (схоже на стенокардію), падіння артеріального тиску при зміні положення тіла, наприклад, при вставанні з лежачого положення (ортостатична дисрегуляція).

Реакції з боку травної системи: 

• часто – нудота; 
• нечасто – блювання.

Загальні реакції: 

• нечасто – підвищена стомлюваність, зміни у місці введення препарату.

Дослідження: 

• рідко виникає неправильний серцевий ритм, а вкрай рідко – тромбоцитопенія.

Реакції з боку нервової системи: 

• часто – запаморочення, головний біль.

Реакції з боку психіки: 

• дуже рідко – відчуття тривоги.

Реакції з боку репродуктивної системи та молочних залоз: 

• дуже рідко – пріапізм.

Реакції з боку дихальної системи: 

• рідко – закладеність носа.

Реакції з боку шкіри та підшкірних тканин: 

• нечасто – збільшене потовиділення; 
• рідко – підвищена чутливість, включаючи свербіж, почервоніння шкіри, висипання; 
• невідомо - набряк Квінке, кропив'янка.

*Зрідка відзначається зниження кількості тромбоцитів при тимчасовому застосуванні препарату ебрантил, але причинно-наслідковий зв'язок з урапідилом не встановлено шляхом імунологічних досліджень.

У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій з боку організму слід звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Застосування препарату ебрантил з α-адреноблокаторами, вазодилататорами, а також іншими гіпотензивними засобами, а також у стані гіповолемії (наприклад, при діареї, блювоті) або при вживанні алкоголю, може посилити його гіпотензивний ефект.

Спільне використання циметидину може збільшити максимальну концентрацію урапідилу на 15%.

В даний час недостатньо інформації про комбіновану терапію з інгібіторами АПФ, тому таке лікування не рекомендується.

Блок FAQ

Навіщо приймають ебрантил?

Застосування препарату ебрантил рекомендується у таких випадках: при гіпертензивному кризі, при тяжкому або дуже тяжкому ступені артеріальної гіпертензії, при артеріальній гіпертензії, стійкій до лікування іншими препаратами, а також для контролю та зниження артеріального тиску у разі його підвищення під час або після хірургічної операції.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua