Вазиліп

Вазиліп - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Після прийняття симвастатину внутрішньо відбувається гідроліз неактивного лактону в активну β-гідроксикислотну форму в печінці. Ця активна форма є потужним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що відіграє ключову роль у біосинтезі холестеролу (ХС). Симвастатин знижує як нормальні, і підвищені рівні ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ) у крові. ЛПНЩ формуються з ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і зазвичай руйнуються рецепторами ЛПНЩ. Механізм дії симвастатину включає зменшення концентрації ХС в ЛПДНЩ і стимуляцію рецепторів ЛПНЩ, що збільшує руйнування ХС в ЛПНЩ. Також симвастатин знижує рівень аполіпопротеїну В та помірно підвищує рівень холестеролу високої щільності (ХС ЛПВЩ), знижує рівень тригліцеридів у крові та покращує співвідношення загального ХС до ХС ЛПВЩ та ХС ЛПНЩ до ХС ЛПВЩ.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) симвастатин у дозі 40 мг на добу значно знижує смертність через різні причини, пов'язані зі зменшенням летальності від інфаркту міокарда. Також він зменшує ризик великих коронарних подій (включаючи нефатальний інфаркт міокарда та смертельні випадки від ІХС) та зменшує потребу в коронарних та периферичних реваскуляційних процедурах.

У пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією та комбінованою гіперліпідемією симвастатин знижує рівень ЛПНГ та тригліцеридів, а підвищує рівень ХС ЛПВЩ.

Фармакокінетика симвастатину показує, що він добре всмоктується після прийому внутрішньо та метаболізується у печінці. Головні метаболіти симвастатину зв'язуються з білками плазми на 95% і виводяться з організму, переважно через кишечник.

Склад та форма випуску

Препарат вазиліп містить симвастатин як діючу речовину.

Лікарський засіб представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою.

Кожна вкрита плівковою оболонкою таблетка містить 20 мг або 40 мг симвастатину.

На додаток до симвастатину, склад включає наступні допоміжні речовини: 

• лактозу моногідрат;
• крохмаль прежелатинізований;
• бутилгідроксіанізол (Е 320);
• безводну лимонну кислоту;
• аскорбінову кислоту;
• кукурудзяний крохмаль;
• мікрокристалічну целюлозу;
• магній стеарат.

Плівкова оболонка таблеток вазиліп включає:

• гіпромелозу;
• тальк;
• пропіленгліколь;
• титану діоксид (Е 171).

Таблетки вазиліп 20 мг та 40 мг упаковані по 7 штук у блістери та поміщені у картонну коробку № 28. Для препарату вазиліп 40 мг існує упаковка у кількості 84 таблетки (12 блістерів по 7 штук).

Показання до застосування

Рекомендації до застосування препарату вазиліп у разі гіперхолестеринемії включають лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії на додачу до дієти, коли дієта та інші нефармакологічні методи (наприклад, фізичні вправи, зниження ваги) є не досить ефективними.

Також вазиліп застосовується для лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії у поєднанні з дієтою та іншою гіполіпідемічною терапією (наприклад, аферез ЛПНЩ), якщо ці методи не дають бажаного результату.

Ці рекомендації також поширюються на серцево-судинну профілактику, включаючи зниження серцево-судинної летальності та захворюваності у пацієнтів з атеросклеротичною серцево-судинною хворобою або цукровим діабетом, які мають рівні холестерину в нормі або підвищені. Також використовується як додаткова терапія для корекції інших факторів ризику та у поєднанні з іншими засобами кардіопротекції.

Вазиліп купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується приймати вазиліп при гіперчутливості до симвастатину або до будь-якого компонента препарату.

Протипоказано застосування вазиліп при захворюваннях печінки у гострій стадії або стійкому підвищенні рівня трансаміназ у плазмі невідомого походження.

Не можна одночасно приймати препарат з потужними інгібіторами CYP 3A4, такими як:

• ітраконазол;
• кетоконазол;
• посаконазол;
• вориконазол;
• інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, нелфінавір);
• боцепревір;
• тілапревір;
• еритроміцин;
• кларитроміцин;
• телітроміцин;
• нефазодон.

Не рекомендується одночасне застосування з гемфіброзилом, циклоспорином чи даназолом.

Застосування вазиліп у період вагітності та під час годування груддю також заборонено.

Особливості застосування

Діти

Проведено дослідження ефективності симвастатину у підлітків із гіперліпідемією. Не було значних відмінностей у побічних ефектах між групами, які приймали симвастатин та плацебо. Дози більше ніж 40 мг не тестувалися.

Вплив симвастатину на зростання, статевий розвиток та менструальний цикл у дівчаток не виявлено. Дівчатам рекомендується використовувати контрацепцію під час прийому симвастатину. Дослідження не охоплювало пацієнтів молодших 10 років і дівчаток, які не почали менструювати. Вплив довгострокового використання в розвитку залишається невідомим.

Застосування препарату вазиліп у вагітних жінок заборонено. Не проведено жодного контрольованого клінічного дослідження за участю вагітних, тому безпека його використання під час вагітності не встановлена. Існують рідкісні звіти про вроджені аномалії після впливу інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази на плід в утробі.

Якщо жінка приймає вазиліп і планує вагітність або вже вагітна, важливо звернутися до лікаря. Ніколи не слід змінювати режим лікування без погодження з лікарем, особливо під час вагітності, щоб уникнути можливих ускладнень.

Щодо періоду годування груддю, невідомо, чи проникає симвастатин чи його метаболіти у грудне молоко. Враховуючи можливість проникнення багатьох лікарських препаратів у грудне молоко та ризик серйозних побічних реакцій у немовлят, жінкам, які приймають вазиліп, рекомендується припинити годування груддю.

Побічні ефекти

Препарат вазиліп може викликати такі небажані реакції організму:

Вплив на кров та лімфатичну систему: 

• анемія.

Психічні розлади: 

• безсоння та депресія.

Реакції на нервову систему: 

• головний біль;
• поколювання;
• запаморочення;
• периферична нейропатія;
• погіршення пам'яті.

Респіраторні порушення: 

• інтерстиційне захворювання легень.

Травна система: 

• запор;
• біль у животі;
• метеоризм;
• розлади травлення;
• діарея;
• нудота;
• блювання;
• панкреатит.

Печінка та жовчовивідні шляхи: 

• гепатит;
• жовтяниця;
• печінкова недостатність.

Шкірні прояви: 

• висипання;
• свербіж;
• випадіння волосся.

М'язові розлади: 

• міопатія;
• рабдоміоліз;
• міалгія;
• спазми м'язів;
• судоми;
• тендіопатії;
• утруднене одужання після розтягувань.

Еректильна дисфункція у статевій сфері.

Загальні прояви: 

• астенія;
• гіперчутливість;
• ангіоневротичний набряк;
• вовчаковоподібний синдром;
• ревматична поліміалгія;
• дерматоміозит;
• васкуліт;
• тромбоцитопенія;
• еозинофілія;
• підвищення ШОЕ;
• артрит, артралгія;
• кропив'янка;
• фотосенсибілізація;
• лихоманка.

Вплив на результати лабораторних досліджень: підвищення рівня трансаміназ (АлАТ, АсАТ, γ-глутамілтранспептидази), ЛФ та сироваткової КФК, рівня HbA1c та глюкози в крові натще.

Рідкісні випадки імуноопосередкованих некротичних міопатій та аутоімунних міопатій.

Інші побічні ефекти: 

• порушення сну;
• статева дисфункція;
• цукровий діабет (залежно від факторів ризику).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Симвастатин взаємодіє з певними препаратами, збільшуючи ризик м'язових порушень та руйнування м'язових тканин.

Не рекомендується приймати симвастатин із фібратами, ніацином або інгібіторами ферменту CYP 3A4 (наприклад, ітраконазолом, кетоконазолом).

Обережність також потрібна при поєднанні із циклоспорином, даназолом, гемфіброзилом та іншими препаратами. Пацієнтів, які приймають симвастатин із зазначеними препаратами, слід ретельно спостерігати та можливо коригувати дозування симвастатину.

При одночасному прийомі з кумариновими антикоагулянтами потрібний регулярний контроль протромбінового часу.

Важливо пам'ятати, що симвастатин не впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Блок FAQ

Від чого приймають вазиліп?

Препарат застосовується у разі первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії у поєднанні з дієтою, коли ефект від дієти та інших нефармакологічних методів лікування (таких як фізичні вправи та зменшення маси тіла) недостатній.

Як довго приймати вазиліп?

Якщо через три місяці лікування препаратом вазиліп не досягнуто бажаних результатів, то приймати цей лікарський засіб потрібно припинити.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua