Безкоштовна лінія 5900Безкоштовна лінія
Замовлення списком Замовлення списком
anc

Тамоксифен Ебеве таблетки 20 мг контейнер №30

Эбеве (ФК) Австрия
Артикул: 4691
Тамоксифен Ебеве таблетки 20 мг контейнер №30 Тамоксифен Ебеве таблетки 20 мг контейнер №30
status-success Є в наявності
523.7 грн
Упаковка
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Тамоксифен
Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки
Вид упаковки
Контейнер
Кількість в упаковці
30 таблеток
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. тамоксифен є потужним нестероїдним антагоністом естрогенів. також може проявляти себе як частковий або повний агоніст естрогенів, залежно від тканин-мішеней і видів дослідних тварин. у людини відзначається переважно антиестрогенна дію тамоксифену.

Антіестрогенний активність тамоксифену в людському організмі пояснюється зв'язуванням з гормонсвязивающім доменом естрогенового рецептора. Таким чином тамоксифен блокує дію естрадіолу.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі тамоксифен добре абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 4-7 години після прийому, а рівноважна концентрація досягається після 4-6 тижнів терапії. Після одноразового перорального прийому препарату максимальна концентрація тамоксифену в плазмі крові у добровольців становила 42 мкг/л, а максимальна концентрація метаболіту N-дезметилтамоксифену - 12 мкг/л. Періоди напіввиведення тамоксифену і його метаболіту становили відповідно 4 і 9 діб. Співвідношення між концентраціями N-дезметилтамоксифену і тамоксифену змінюється від 20% після першого прийому до приблизно 200% після досягнення рівноважного стану. Ймовірно, це пов'язано з більш тривалим періодом напіввиведення метаболіту. При терапії тамоксифеном у дозі 20 мг 2 рази на добу середня рівноважна концентрація тамоксифену в плазмі крові становила 310 мкг/л (діапазон 164-494 мкг/л), а середня рівноважна концентрація N-дезметилтамоксифену - 481 мкг/л (діапазон 300-851 мкг/л).

Після лікування тамоксифеном у дозі 40 мг/добу концентрації тамоксифену і N-дезметилтамоксифену в зразках пухлин становили відповідно 5,4-117 (у середньому 25,1) нг / мг білка і 7,8-210 (у середньому 52) нг / мг білка. Концентрації сполук в плазмі крові становили відповідно 27-520 (в середньому 300) нг / мл і 210-761 (у середньому 462) нг / мл. Більше 99% тамоксифену зв'язується з білками плазми крові.

В організмі людини тамоксифен метаболізується в печінці та виводиться переважно з жовчю. Виведення тамоксифену із сечею в незміненому вигляді дуже незначно. Шляхом деметилирования тамоксифен метаболізується в N-дезметилтамоксифен, який в свою чергу шляхом N-деметилювання трансформується в N-дездиметил метаболіт. Процес виведення тамоксифену має двофазний характер. У жінок тривалість періоду напіввиведення в початковій фазі становить 7-14 год, а в термінальній фазі - близько 7 днів. Період напіввиведення N-дезметилтамоксифену становить близько 14 днів. Клінічна відповідь спостерігається при концентраціях тамоксифену в плазмі крові ≥70 мкг/л. Спеціальних досліджень фармакокінетики тамоксифену і його основних метаболітів у осіб похилого віку та пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили. Також немає даних про зміни фармакокінетики у разі прийому препарату після їди або натщесерце.

Показання

Рак молочної залози та ендометрію.

Тамоксифен застосовується для ад'ювантної терапії раку молочної залози у жінок з враженими лімфатичними вузлами, а також метастатичного раку молочної залози у чоловіків і жінок.

Застосування

Рекомендована добова доза тамоксифену для дорослих становить 20 мг. в разі поширених форм захворювання доза може бути підвищена до 30-40 мг/добу.

Максимальна добова доза тамоксифену становить 40 мг. Об'єктивна відповідь на терапію звичайно відмічається після 4-10 тижнів лікування, однак в разі наявності метастазів в кістках ефект може спостерігатися лише після кількох місяців лікування.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи водою.

У разі призначення 2 або більшої кількості таблеток Тамоксифену "Ебеве" на добу їх можна приймати в 1 або 2 прийоми.

Тривалість лікування тамоксифеном визначається тяжкістю та перебігом захворювання. Зазвичай лікування є тривалим і триває до досягнення ремісії.

При лікуванні хворих похилого віку або пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок немає необхідності в корекції дози препарату.

Дози та схеми лікування тамоксифеном у дітей ще не визначені.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тамоксифеном або інших компонентів препарату; тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія або гіперкальціємія; період вагітності.

Побічні ефекти

Внаслідок антіестрогенний дії тамоксифену найчастіше відзначають такі побічні ефекти, як припливи жару, аномальні вагінальні кровотечі, порушення менструального циклу, виділення з піхви, свербіж статевих органів. також можливі затримка рідини в організмі, нудота, блювота. рідше відзначаються транзиторне прискорення росту пухлин, запаморочення, висипання на шкірі, алопеція, підвищена стомлюваність, головний біль.

У чоловіків можлива імпотенція або втрата лібідо.

В поодиноких випадках спостерігаються анорексія, порушення смакових відчуттів, запор, діарея, судоми м'язів ніг, депресія, алопеція або інтенсивний ріст волосся.

У жінок в пременопаузі можливе припинення менструацій, іноді - оборотний кістозний набряк яєчників.

У невеликої кількості пацієнтів з метастазами в кістках на початку терапії розвивається гіперкальціємія. Можливе початкове посилення болю в кістках і пухлинах, а також поширення еритеми навколо уражень шкіри, що може бути свідченням наявності терапевтичного ефекту. Також можливе збільшення наявних уражень шкіри або поява нових.

Можливі такі більш серйозні побічні ефекти, як лейкопенія і / або тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів звичайно знижується до 80 000-90 000 / мм 3). Дуже рідко розвиваються нейтропенія і панцитопенія.

Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищеним ризиком розвитку проліферативних змін в ендометрії, зокрема можливі гіперплазія ендометрію, поліпи, ендометріоз, а в одиничних випадках - рак ендометрія. Імовірність розвитку раку ендометрія зростає при збільшенні тривалості терапії тамоксифеном і приблизно у 2-3 рази перевищує ймовірність раку ендометрія у жінок, які не отримували препарат. Однак клінічна користь від застосування тамоксифену при лікуванні раку молочної залози у жінок перевищує можливий ризик розвитку неопластичних утворень ендометрія.

При терапії тамоксифеном відмічаються офтальмологічні порушення, зокрема зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракти та ретинопатії. Ймовірно, ці ефекти залежать від дози та тривалості терапії і можуть бути частково оборотними після припинення лікування тамоксифеном.

Досить часто відзначаються тромбози, дуже рідко - тромбоемболія легеневої артерії.

При паралельному застосуванні тамоксифену і цитотоксичних препаратів ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень зростає.

Тамоксифен може впливати на ліпідний спектр сироватки крові. Дуже рідко відзначається гіпертригліцеридемія, іноді з розвитком панкреатиту.

Терапія тамоксифеном асоціюється з підвищенням рівнів печінкових ферментів в сироватці крові та в одиничних випадках - з більш тяжкими ураженнями, такими як жирова інфільтрація печінки, холестаз і гепатит.

Зрідка відзначаються реакції гіперчутливості, зокрема висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, бульозний пемфігоїд.

Більшість із зазначених побічних ефектів є оборотними та можуть бути послаблені або усунені шляхом зниження дози препарату.

Особливі вказівки

Пацієнтки з естроген-рецептор-позитивними пухлинами та жінки в період постменопаузи краще реагують на терапію тамоксифеном.

Тамоксифен можна застосовувати разом з іншими хіміопрепаратами та променевою терапією.

Особлива обережність і регулярний контроль необхідні при лікуванні тамоксифеном пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, хворих на цукровий діабет, з тромбоемболіями в анамнезі, а також з офтальмологічними порушеннями.

Лікування тамоксифеном асоціюється з підвищеною частотою змін в ендометрії, зокрема з гіперплазією, поліпами та раком. Ймовірно, це пов'язано з естрогенами властивостями тамоксифену.

Перед початком лікування хворих, які раніше приймали тамоксифен, необхідно протягом принаймні 6 місяців проводити гінекологічні та терапевтичні обстеження і при виявленні будь-яких нехарактерних симптомів (аномальних вагінальних кровотеч, нерегулярності менструального циклу, виділень з піхви, болі або відчуття тиску в області тазу) з'ясувати їх причини.

Жінок, які приймають тамоксифен для лікування раку молочної залози, слід регулярно обстежувати для своєчасного виявлення гіперплазії ендометрія. У разі розвитку атипової гіперплазії тамоксифен необхідно скасувати та призначити відповідне лікування. Перед продовженням терапії тамоксифеном слід розглянути доцільність гістеректомії.

Зафіксовані випадки офтальмологічних порушень (зниження гостроти зору, помутніння рогівки, розвиток катаракти, ретинопатії) під час лікування тамоксифеном. Тому до початку терапії і періодично в процесі лікування рекомендується проводити офтальмологічне обстеження з метою виявлення ранніх уражень рогівки або сітківки, які можуть бути оборотними у разі своєчасного припинення лікування тамоксифеном.

Перед початком лікування тамоксифеном жінки повинні проходити всебічне гінекологічне обстеження (зокрема для виключення вагітності), а також терапевтичне обстеження. В період лікування тамоксифеном гінекологічні обстеження повинні проводитися не рідше ніж 1 раз в 6 міс для своєчасного виявлення змін або уражень ендометрія.

При наявності у пацієнтів захворювань печінки необхідно ретельно контролювати функцію печінки.

Під час лікування тамоксифеном слід періодично контролювати кількість формених елементів крові (особливо тромбоцитів), функцію печінки та нирок, рівень кальцію і глюкози в сироватці крові.

З метою раннього виявлення метастазів рекомендується проводити рентгенологічне обстеження легенів і кісток, а також УЗД печінки.

Тамоксифен не слід призначати в період вагітності. У жінок, які лікувалися тамоксифеном, були відмічені поодинокі випадки спонтанних викиднів, вроджених дефектів розвитку або загибелі плоду, хоча зв'язок цих явищ з терапією тамоксифеном точно не встановлена.

Дослідження репродуктивної токсичності на щурах, кроликах і мавпах не виявили тератогенної дії тамоксифену.

Дослідження фетального розвитку репродуктивного тракту у гризунів показали, що терапія тамоксифеном асоціюється зі змінами, схожими на ті, які викликають естрадіол, етинілестрадіол, кломіфен і діетилстильбестрол. Хоча клінічне значення цих змін невідоме, деякі з них, особливо вагінальний аденоз, схожі на зміни, що спостерігаються у молодих жінок, які піддавалися дії діетілстільбестрола in utero, і у яких ризик розвитку світлоклітинну карциноми піхви або шийки матки становить близько 1: 1000.

Перед початком терапії тамоксифеном необхідно переконатися, що пацієнтка не вагітна. Протягом усього періоду лікування (і принаймні протягом 3 міс після його закінчення) слід користуватися контрацептивними засобами. Не слід застосовувати пероральні контрацептиви.

Невідомо, чи виводиться тамоксифен з грудним молоком, тому годування груддю під час терапії тамоксифеном не рекомендується. Перед початком терапії рекомендується відлучити дитину від грудей.

Малоймовірно, що терапія тамоксифеном може чинити негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботі з механізмами.

Взаємодії

При супутньої терапії гормональними препаратами, що містять естрогени, можливе зниження ефективності обох препаратів (зокрема, контрацептивні засоби можуть не забезпечувати надійного ефекту).

Тамоксифен може посилювати дію антикоагулянтів кумаринового ряду (спричинювати значного збільшення протромбінового часу).

При паралельному застосуванні тамоксифену і інгібіторів агрегації тромбоцитів збільшується ймовірність кровотеч. Рекомендується регулярний контроль коагулограми.

При застосуванні тамоксифену у поєднанні з цитотоксичними препаратами зростає частота тромбоемболічних ускладнень.

У разі одночасної терапії бромкриптином підвищується концентрація тамоксифену і його активного метаболіту N-дезметилтамоксифену в сироватці крові.

Вплив харчових продуктів на абсорбцію тамоксифену не вивчалось, однак малоймовірно, що вони можуть впливати на фармакокінетичні параметри в рівноважному стані.

Передозування

Високі дози тамоксифену спричинюють естрогенні ефекти у тварин. випадки гострого передозування у людей невідомі.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.