Риспетрил

Риспетрил фармакологічні властивості

Фармакодинаміка рисперидону полягає у його здатності взаємодіяти з різними рецепторами в організмі. Він має високу здатність зв'язуватися з серотоніновими 5-НТ2 та дофаміновими D2 рецепторами. Також він впливає на α1-адренергічні рецептори, а меншою мірою на Н1-гістамінергічні та α2-адренергічні рецептори. Важливо, що не впливає на холінергічні рецептори. Незважаючи на те, що рисперидон має сильну дію як антагоніст D2, що пояснює його ефективність у лікуванні основних проявів шизофренії, він не викликає значного пригнічення рухової активності і меншою мірою, ніж традиційні нейролептики, викликає каталепсію. Завдяки збалансованому впливу на серотонін і дофамін, рисперидон знижує ймовірність виникнення екстрапірамідних побічних ефектів і має ширший терапевтичний потенціал, охоплюючи як негативні, так і афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика

Риспетрил у таблетках, які розчиняються у роті, та розчин для прийому внутрішньо мають однакову ефективність з покритими оболонкою таблетками.

Риспетрил перетворюється на 9-гідроксириперидон з аналогічною дією. Після прийому рисперидону він повністю всмоктується, досягаючи пікових рівнів через 1-2 години. Близько 70% рисперидону засвоюється після вживання, а їжа не впливає на цей процес. Рівноважна концентрація зазвичай настає через 1 день.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, переважно зв'язуючись із білками плазми. Він метаболізується в активний 9-гідроксириперидон, утворюючи активну антипсихотичну фракцію. Генетичний поліморфізм може впливати на швидкість цього процесу.

Близько 70% прийнятої дози виводиться через сечу та 14% через кал через тиждень. Період напіввиведення рисперидону становить близько 3 годин, а 9-гідроксириперидону – близько 24 годин.

Концентрація рисперидону в плазмі залежить від дози препарату. У пацієнтів похилого віку та з проблемами нирок або печінки можуть спостерігатися зміни у концентрації та періоді напіввиведення рисперидону.

Фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону у дітей подібна до тієї у дорослих.

Стать, раса та куріння не мають помітного впливу на процеси фармакокінетики цих речовин.

Ліки застосовують для лікування розладів соціальної поведінки, опозиційних розладів, аутизму та інших подібних станів у дітей від 5 років. За частотою, типом та тяжкістю очікувані побічні ефекти у дітей подібні до тих, що виникають у дорослих. Деякі з них, що спостерігаються у дітей віком від 5 до 17 років з частотою більше або дорівнює 5% і вдвічі частіше, ніж у дорослих пацієнтів, включають сонливість, втому, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів та інші.

Також слід зазначити наявність оранжево-жовтого барвника S (E 110) у складі препарату Риспетрил, який може спричиняти алергічні реакції.

Склад та форма випуску

Активна речовина: рисперидон (risperidone).

Препарат Риспетрил має дві форми випуску: таблетки, вкриті оболонкою та розчин оральний.

У кожному мілілітрі цього розчину міститься 1 міліграм рисперидону.

Інші компоненти Риспетрил включають:

• очищену воду;
• бензойну кислоту (E 210);
• винну кислоту;
• гідроксид натрію;
• розчин сорбіту (E 420).

Цей препарат представлений у вигляді орального розчину у флаконі 30 мл у комплекті з дозатором, який поміщений у картонну коробку.

Препарат Риспетрил у формі таблеток має наступний склад: 1 мг, 2 мг, 4 мг рисперидону в одній таблетці.

Інші компоненти: 

• лактоза;
• моногідрат;
• натрію лаурилсульфат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• крохмаль кукурудзяний;
• магнію стеарат;
• кремнію діоксид колоїдний безводний.

Склад оболонки включає:

Для 1 мг: 

• титану діоксид (Е 171);
• полідекстрозу (Е 1200);
• гіпромелозу (Е 464);
• триетилцитрат (Е 1505);
• макрогол.

Для 2 мг: 

• спирт полівінілови;
• макрогол;
• титану діоксид (Е171);
• тальк;
• барвник жовтий запах FCF (Е110).

Для 4 мг: 

• спирт полівініловий;
• діоксид титану (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), індигокармін (Е 132).

Фізико-хімічні характеристики:

Таблетки 1 мг: білі, довгасті, з відбитком "R1" з обох боків;

Таблетки 2 мг: рожево-жовтогарячі, довгасті, з відбитком «R» і «2» з розподільчою рискою між ними;

Таблетки 4 мг: світло-зелені, довгасті, з відбитком "R" і "4" з розподільчою рискою між ними на одній стороні, а на іншій гладенькі.

Таблетки у дозах: 1 мг, 2 мг, 4 мг упаковані у флакон, у якому міститься 60 таблеток.

Таблетки по 2 мг упаковані по 10 штук у блістері, а по 2 блістери поміщені у картонну коробку.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії та інших психічних розладів, включаючи підтримуючу терапію для запобігання рецидивам у пацієнтів, які реагують на лікування;
• терапія маніакальних епізодів при біполярних розладах, додатковий вплив у поєднанні з нормотимиками як первинне лікування чи самостійна терапія до 12 тижнів;
• короткострокове лікування вираженої агресії або серйозних психічних симптомів у пацієнтів з деменцією, коли є загроза для їхньої власної безпеки або безпеки оточуючих;
• симптоматичне лікування деструктивної поведінки (імпульсивність, самоушкодження) у дітей, підлітків та дорослих з розумовою відсталістю або розумовим розвитком нижче середнього та інших соціальних розладів;
• симптоматичне лікування аутизму у дітей віком від 5 років, у яких прояви варіюють від гіперактивності до дратівливості, включаючи агресію, самоушкодження, тривожність та патологічні циклічні дії.

Рисперил купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Збільшена реакція на основний компонент або будь-яку з допоміжних речовин препарату Риспетрил.

Потрібний обережний підхід при призначенні лікування пацієнтам, які страждають на захворювання нирок і печінки.

Особливості застосування

Діти

Риспетрил використовується для покращення стану при розладах соціальної чи агресивної поведінки, у тому числі при аутизмі у дітей віком від 5 років. Також він застосовується для пом'якшення маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком від 15 років.

Контрольованих досліджень із вагітними жінками не проводилося. Хоча на тваринах не виявлено шкідливого впливу, відзначено вплив на рівень пролактину.

У новонароджених, матері яких приймали антипсихотики (включаючи рисперидон) в останньому триместрі, є ризик екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни. Це може включати ажитацію, зміни м'язового тонусу, тремор, сонливість, проблеми з диханням та годуванням. Симптоми різної тяжкості, деякі зникають з часом, інші потребують медичного втручання.

Застосування препарату Риспетрил під час вагітності рекомендується лише за життєвими показаннями. Припинення лікування має відбуватися поступово.

Щодо годування груддю: дослідження показали виділення рисперидону у грудне молоко. Частка активної речовини в молоці становила 4,3% прийнятої матір'ю дози.

Якщо потрібний прийом препарату Риспетрил, годування груддю слід припинити.

Побічні ефекти

При використанні препарату Риспетрил можуть виникнути небажані реакції, включаючи бронхіт, інфекції сечових шляхів та верхніх дихальних шляхів, а також інші проблеми, такі як зміни апетиту, цукровий діабет, безсоння, головний біль та різні інші стани.

Деякі з цих ефектів можуть бути більш поширеними у літніх пацієнтів з деменцією, включаючи транзиторні ішемічні атаки та цереброваскулярні розлади.

Крім того, застосування препарату Риспетрил може бути пов'язане з венозною тромбоемболією, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

У разі виникнення будь-яких симптомів важливо звернутися за медичною допомогою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Спільне застосування препарату Риспетрил та карбамазепіну призводить до збільшення концентрації карбамазепіну в крові до токсичних значень на основі клінічних даних.

Топірамат може знизити ефективність рисперидону.

Риспетрил вимагає обережності при поєднанні з іншими засобами центральної дії, такими як алкоголь, опіати, антигістамінні препарати та бензодіазепіни через підвищений ризик виникнення седативних ефектів.

Дослідження взаємодії препаратів проводилися лише на дорослих пацієнтах, тому незрозуміло, чи можна узагальнити отримані результати на дітей.

Одночасне застосування психостимуляторів, таких як метилфенідат, у дітей не впливало на фармакокінетику та ефективність препарату Риспетрил.

Блок FAQ

Від чого застосовують препарат Риспетрил?

Препарат Риспетрил використовується для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки у дітей віком від 5 років, включаючи опозиційні розлади та інші аспекти соціальної поведінки, а також аутичні стани.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua