Риспетрил

Риспетрил фармакологические свойства

Фармакодинамика рисперидона заключается в его способности взаимодействовать с различными рецепторами в организме. Он обладает высокой способностью связываться с серотониновыми 5-НТ2 и дофаминовыми D2 рецепторами. Также он воздействует на α1-адренергические рецепторы, а в меньшей степени на Н1-гистаминергические и α2-адренергические рецепторы. Важно отметить, что он не влияет на холинергические рецепторы. Несмотря на то, что рисперидон обладает сильным действием как антагонист D2, что объясняет его эффективность в лечении основных проявлений шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени, чем традиционные нейролептики, вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному воздействию на серотонин и дофамин, рисперидон снижает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов и обладает более широким терапевтическим потенциалом, охватывая как отрицательные, так и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Риспетрил в таблетках, которые растворяются во рту, и раствор для приема внутрь имеют одинаковую эффективность с покрытыми оболочкой таблетками.

Риспетрил превращается в 9-гидроксириперидон с аналогичным действием. После приема рисперидона он полностью всасывается, достигая пиковых уровней через 1-2 часа. Около 70% рисперидона усваивается после приема внутрь, а еда не влияет на этот процесс. Равновесная концентрация обычно наступает через 1 день.

Рисперидон быстро распределяется в организме, преимущественно связываясь с белками плазмы. Он метаболизируется в активный 9-гидроксириперидон, образуя активную антипсихотическую фракцию. Генетический полиморфизм может влиять на скорость этого процесса.

Около 70% принятой дозы выводится через мочу и 14% через кал через неделю. Период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов, а 9-гидроксириперидона — около 24 часов.

Концентрации рисперидона в плазме зависят от дозы препарата. У пациентов пожилого возраста и с проблемами почек или печени могут наблюдаться изменения в концентрации и периоде полувыведения рисперидона.

Фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона у детей подобна той у взрослых.

Пол, раса и курение не оказывают заметного влияния на процессы фармакокинетики этих веществ.

Лекарство применяется для лечения расстройств социального поведения, оппозиционных расстройств, аутизма и других подобных состояний у детей от 5 лет. По частоте, типу и тяжести ожидаемые побочные эффекты у детей подобны тем, что возникают у взрослых. Некоторые из них, наблюдаемые у детей в возрасте от 5 до 17 лет с частотой больше или равной 5% и в два раза чаще, чем у взрослых пациентов, включают сонливость, усталость, головную боль, повышение аппетита, рвоту, инфекции верхних дыхательных путей и другие.

Также следует отметить наличие оранжево-желтого красителя S (E 110) в составе препарата Риспетрил, который может вызывать аллергические реакции.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: рисперидон (risperidone).

Препарат Риспетрил имеет две формы выпуска:таблетки ,покрытые оболочкой и раствор оральный.

В каждом миллилитре этого раствора содержится 1 миллиграмм рисперидона.

Остальные компоненты Риспетрил включают:

• очищенную воду;
• бензойную кислоту (E 210);
• винную кислоту;
• натрия гидроксид;
• раствор сорбита (E 420).

Этот препарат представлен в виде орального раствора в флаконе 30 мл в комплекте з дозатором,который помещен в картонную коробку .

Препарат Риспетрил в форме таблеток имеет следующий состав: 1 мг, 2 мг, 4 мг рисперидона в одной таблетке.

Другие компоненты: 

• лактоза моногидрат;
• натрия лаурилсульфат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• крахмал кукурузный;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки включает:

Для 1 мг: 

• титана диоксид (Е 171);
• полидекстроза (Е 1200);
• гипромелоза (Е 464);
• триэтилцитрат (Е 1505);
• макрогол.

Для 2 мг: 

• спирт поливиниловый;
• макрогол;
• титана диоксид (Е 171);
• тальк;
• краситель желтый запах FCF (Е 110).

Для 4 мг: 

• спирт поливиниловый;
• титана диоксид (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• красители: хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Физико-химические характеристики:

Таблетки 1 мг: белые, продолговатые, с оттиском «R1» с обеих сторон;

Таблетки 2 мг: розовато-оранжевые, продолговатые, с отпечатком «R» и «2» с распределительной чертой между ними;

Таблетки 4 мг: светло-зеленые, продолговатые, с отпечатком «R» и «4» с распределительной чертой между ними на одной стороне, а на другой гладкие.

Таблетки в дозировках: 1 мг, 2 мг, 4 мг упакованы в флакон,в котором содержится 60 таблеток.

Таблетки по 2 мг упакованы по 10 штук в блистере, а по 2 блистера помещены в картонную коробку.

Показания к применению

• Лечение шизофрении и других психических расстройств, включая поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов у пациентов, реагирующих на лечение;
• терапия маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, дополнительное воздействие в сочетании с нормотимиками как первичное лечение или самостоятельная терапия до 12 недель;
• краткосрочное лечение выраженной агрессии или серьезных психических симптомов у пациентов с деменцией, когда имеется угроза для их собственной безопасности или безопасности окружающих;
• симптоматическое лечение деструктивного поведения (импульсивность, самоповреждения) у детей, подростков и взрослых с умственной отсталостью или умственным развитием ниже среднего и других социальных расстройств;
• симптоматическое лечение аутизма у детей от 5 лет, у которых проявления варьируют от гиперактивности до раздражительности, включая агрессию, самоповреждения, тревожность и патологические циклические действия.

Риспетрил купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Увеличенная реакция на основной компонент или любой из вспомогательных веществ в препарате Риспетрил.

Требуется осторожный подход при назначении лечения пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени.

Особенности применения

Дети

Риспетрил используется для улучшения состояния при расстройствах социального или агрессивного поведения, в том числе при аутизме у детей от 5 лет. Также он применяется для смягчения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей от 15 лет.

Контролируемых исследований с беременными женщинами не проводилось. Хотя на животных не выявлено вредного воздействия, отмечено влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики (включая рисперидон) в последнем триместре, есть риск экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены. Это может включать ажитацию, изменения мышечного тонуса, тремор, сонливость, проблемы с дыханием и кормлением. Симптомы различной тяжести, некоторые исчезают со временем, другие требуют медицинского вмешательства.

Применение препарата Риспетрил во время беременности рекомендуется только по жизненным показаниям. Прекращение лечения должно происходить постепенно.

Касательно кормления грудью: исследования показали выделение рисперидона в грудное молоко. Доля активного вещества в молоке составляла 4,3% от принятой матерью дозы.

Если требуется прием препарата Риспетрил, кормление грудью следует приостановить.

Побочные эффекты

При использовании препарата Риспетрил могут возникнуть нежелательные реакции, включая бронхит, инфекции мочевыводящих путей и верхних дыхательных путей, а также другие проблемы, такие как изменения аппетита, сахарный диабет, бессонница, головная боль и различные другие состояния.

Некоторые из этих эффектов могут быть более распространены у пожилых пациентов с деменцией, включая транзиторные ишемические атаки и цереброваскулярные расстройства.

Кроме того, применение препарата Риспетрил может быть связано с венозной тромбоэмболией, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

В случае возникновения каких-либо симптомов важно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Совместное применение препарата Риспетрил и карбамазепина приводит к увеличению концентрации карбамазепина в крови до токсических значений на основе клинических данных.

Топирамат может снизить эффективность рисперидона.

Риспетрил требует осторожности при сочетании с другими средствами центрального действия, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины, из-за повышенного риска возникновения седативных эффектов.

Исследования взаимодействия препаратов проводились только на взрослых пациентах, поэтому неясно, можно ли обобщить полученные результаты на детей.

Одновременное применение психостимуляторов, таких как метилфенидат, у детей не оказывало влияния на фармакокинетику и эффективность препарата Риспетрил.

Блок FAQ

От чего применяют препарат Риспетрил?

Препарат Риспетрил используется для симптоматического лечения расстройств социального поведения у детей в возрасте от 5 лет, включая оппозиционные расстройства и другие аспекты социального поведения, а также аутичные состояния.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua