Труксал

Труксал – фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Труксал – це нейролептик із групи тіоксантенів. Його антипсихотичний ефект пов'язаний із блокуванням дофамінових рецепторів та можливою блокадою 5-НТ-(5-гідрокситриптамін) рецепторів. Труксал має високу афінність до 5-НТ2-рецепторів і α1-адренорецепторів, що робить його подібним до високодозових фенотіазинів (левомепромазину, хлорпромазину, тіоридазину) і атиповому нейролептику клозапіну. Також він має високу гістамінну (Н1) афінність, аналогічну дифенгідраміну, і високу афінність до М-холінорецепторів. На відміну від похідних фенотіазину, Труксал має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну.

Труксал є седативним нейролептиком, який застосовується для зменшення тривоги, нав'язливих станів, психомоторного збудження та інших психотичних симптомів. Труксал також може використовуватися в лікуванні психосоматичних розладів та синдромів занепокоєння, тривоги та депресії. Труксал не викликає звикання, залежності та не призводить до розвитку толерантності до дії препарату. Крім того, він посилює дію аналгетиків і має аналгезуючий, протисудомний і протиблювотний ефект.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо препарату труксал концентрація в плазмі досягає максимуму приблизно через 2 години. Біодоступність становить близько 12% і зв'язування з білками плазми перевищує 99%. Препарат труксал метаболізується головним чином шляхом сульфоксидування та N-деметилювання. Півчас виведення становить приблизно 16 годин. Труксал виділяється через кишечник та нирки, а також у невеликих кількостях у грудне молоко. Інформація про фармакокінетичні параметри у пацієнтів з порушенням функції печінки, нирок або похилого віку відсутня, та не встановлено відмінностей у концентрації плазми крові або швидкості його виведення у пацієнтів з алкоголізмом.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату труксал: хлорпротиксен;

Кожна таблетка містить 25 мг або 50 мг гідрохлориду хлорпротиксену.

Допоміжні компоненти:

• кукурудзяний крохмаль;
• моногідрат лактози;
• коповідон;
• гліцерин (85%);
• мікрокристалічна целюлоза;
• кроскармелоза натрію;
• тальк;
• магнію стеарат;
• покриття OPADRY OY-S-9478 коричневого кольору.

Труксал випускається у формі таблеток:

• труксал таблетки, покриття плівковою оболонкою 25 мг, контейнер в коробці № 100;
• труксал таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг, контейнер в коробці №50 .

Показання до застосування

• шизофренія та інші психічні розлади, що супроводжуються психомоторним збудженням, занепокоєнням та тривожністю;
• лікування відмови від алкоголю та наркотиків;
• депресивні стани, неврози та психосоматичні розлади, що супроводжуються тривожністю, напругою, збудженням та безсонням;
• епілепсія та олігофренія, що супроводжуються психічними розладами, такими як еретизм, збудження, нестабільний настрій та поведінкові проблеми;
• хронічний біль (для посилення дії знеболювальних засобів);

У геріатричних пацієнтів:

• гіперактивність;
• збудження;
• збільшена дратівливість;
• плутанина;
• тривожність та порушення поведінки та сну;

У педіатричних пацієнтів – порушення поведінки та сну.

купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши бронь у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Судинна недостатність (циркуляторний колапс).

Пригнічення центральної нервової системи різного походження, наприклад, спричинене інтоксикацією алкоголем, барбітуратами, опіоїдними засобами або кома.

Пролонгація інтервалу QT, що може підвищити ризик злоякісних аритмій.

Клінічно значущі зміни серцево-судинної системи в анамнезі, такі як брадикардія (450 мс у чоловіків і 470 мс у жінок).

Сполучене застосування з лікарськими засобами, які значно подовжують інтервал QT.

Діти віком до 3 років.

Особливості застосування

Діти.

Труксал використовують у дітей віком від 3 років.

Досвід використання хлорпротиксену під час вагітності обмежений. труксал не рекомендується призначати вагітним жінкам, якщо очікувані користі для матері не перевищують потенційних ризиків для розвитку плода. У новонароджених, чиї матері приймали нейролептики в пізні стадії вагітності, можуть виникнути симптоми отруєння, такі як апатія, тремтіння та підвищена збудливість, а також низька оцінка за шкалою Апгар.

Хлорпротиксен у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, і його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Кількість препарату, яке дитина отримує через молоко матері, становить близько 2% від добової дози матері, яка залежить від її маси тіла. Підтримувати грудне вигодовування можна у тих випадках, коли це необхідно з клінічної точки зору, проте рекомендується ретельно спостерігати за станом дитини у перші 4 тижні після народження.

Побічні ефекти

Більшість небажаних ефектів залежить від дози. Їх частота та тяжкість зменшуються з продовженням лікування.

На початку терапії можливий розвиток екстрапірамідних розладів, які зазвичай усуваються шляхом зниження дози або прийому протипаркінсонічних препаратів. Регулярне профілактичне використання не рекомендується. При стійкій акатизії рекомендується застосовувати бензодіазепіни або пропранолол.

Побічні реакції класифікуються за частотою:

Серцево-судинна система:

Часто: Тахікардія, посилене серцебиття.

Рідко: подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Нервова система:

Дуже часто: Сонливість, запаморочення.

Часто: Дистонія, головний біль.

Нечасто: Пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатізія.

Зір:

Часто: Порушення акомодації, зір.

Нечасто: Поворотні рухи очей.

Шлунково-кишковий тракт:

Дуже часто: Сухість у роті, гіперсекреція слини.

Часто: Запор, диспепсія, нудота.

Нечасто: блювання, діарея.

Психічні розлади:

Часто: Безсоння, тривожність, нервозність, зниження лібідо.

Також були повідомлення про рідкісні випадки серйозних побічних ефектів, таких як пролонгація QT, аритмії, пріапізм та венозний тромбоемболізм. Припинення застосування може спричинити симптоми відміни, включаючи нудоту, блювання, анорексію, діарею, запаморочення та безсоння. Пацієнти можуть також відчувати еректильну дисфункцію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Комбінації препаратів, що потребують особливої обережності:

Хлорпротиксен та алкоголь/барбітурати/інгібітори ЦНС: хлорпротиксен посилює седативний ефект цих речовин.

Нейролептики та антигіпертензивні засоби: можуть змінити ефект антигіпертензивних препаратів. Ефект гуанетидину послаблюється.

Нейролептики та літій: збільшується ризик нейротоксичності.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики: взаємне пригнічення метаболізму.

Хлорпротиксен та леводопа/адренергічні засоби: хлорпротиксен зменшує ефективність. Ризик екстрапірамідних розладів з метоклопрамідом та піперазином.

Інгібітори цитохрому Р450 та нейролептики: пароксетин, флуоксетин підвищують рівень хлорпротиксену.

Хлорпротиксен та антихолінергічні засоби: посилення антихолінергічних ефектів.

Антигістамінний ефект хлорпротиксену та алкоголю/дисульфірам: алкоголь та дисульфірам можуть усунути антигістамінну дію.

Продовження інтервалу QT: спільне використання з іншими препаратами, що продовжують інтервал QT, посилює цей ефект. Уникайте таких комбінацій.

Засоби, що змінюють електролітний баланс: тіазидні діуретики та підвищують концентрацію хлорпротиксену можуть збільшити ризик аритмій.

Перед початком лікування обов'язково проконсультуйтеся з лікарем або аптекарем, щоб уникнути небажаної взаємодії між препаратами.

Блок FAQ

Від чого приймають Труксал?

Труксал - це медикамент з великим спектром застосування, що має заспокійливу та антипсихотичну дію. Він здатний знижувати або усувати тривогу, нав'язливі думки, психомоторне збудження, занепокоєння, нервозність та проблеми з безсонням. Крім того, він може допомагати у боротьбі з галюцинаціями, манією та іншими симптомами психічних розладів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua