Праміпексол

Праміпексол - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цей протипаркінсонічний засіб є неерготаміновим агоністом допамінових рецепторів, що високоселективно стимулює D3-підтип сімейства D2-рецепторів у смугастому тілі. Дослідження на тваринах показують, що воно активує дофамінові рецептори в смугастому тілі та чорній субстанції, що впливає на рівень імпульсації в нейронах смугастого тіла. Застосування цього засобу зменшує тяжкість рухових порушень на всіх стадіях хвороби Паркінсона, послаблює симптоматику (брадикінезію, тремор, ригідність тощо), зменшує флуктуацію та дискінезію. Крім того, воно виявляє нейропротекторну дію, уповільнюючи дегенерацію дофамінергічних нейронів.

Праміпексол використовується як монотерапія або в комбінації з леводопою для лікування хвороби Паркінсона. Ефективність підтверджена у дослідженнях як у пацієнтів з ранньою стадією, так і у тих, хто перебуває на більш виражених стадіях захворювання. У комбінованій терапії воно також дозволяє знизити дозу леводопи при покращенні моторних функцій та повсякденній активності.

Фармакокінетика.

Після прийому препарат праміпексол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, з максимальною концентрацією, досягнутою приблизно через 2 години. Їжа може впливати на час досягнення максимальної концентрації, але не впливає на абсорбцію. Абсолютна біодоступність перевищує 90%, винятково високий обсяг розподілу становить близько 500 л. Зв'язування з білками плазми становить 15%. Препарат праміпексол накопичується в еритроцитах і досягає рівноважної концентрації в крові через 2 дні.

У пацієнтів із хворобою Паркінсона кліренс цього засобу може знижуватись, особливо за наявності порушень функції нирок. Загалом, праміпексол характеризується хорошою переносимістю, виключає канцерогенну та мутагенну дію, а також продемонстровано його безпеку при лікуванні вагітних кроликів.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: праміпексол.

Лікарська форма: таблетки для перорального застосування.

Кількість праміпексолу в одній таблетці:

0,25 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату (еквівалентно 0,18 мг праміпексолу);

Або 1 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату (еквівалентно 0,7 мг праміпексолу).

Інші компоненти: 

• маніт (Е 421);
• картопляний крохмаль;
• повідон;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки мають білий колір та плоскоциліндричну форму з фаскою. З одного боку на таблетки нанесений товарний знак підприємства, з іншого боку - риску для зручності поділу.

Таблетки препарату праміпексол упаковані у блістери по 10 штук та поміщені у картонну коробку № 30.

На фармацевтичному ринку України є кілька варіантів препарату праміпексол:

праміпексол ic та праміпексол -зн.

Показання до застосування

Рекомендовано застосовувати препарат праміпексол при хворобі Паркінсона.

Праміпексол купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано використання препарату праміпексол при індивідуальній непереносимості препарату через підвищену чутливість до нього.

Особливості застосування

Діти.

Хвороба Паркінсона. Безпека та ефективність застосування препарату праміпексол у дітей (до 18 років) не встановлені. Немає обґрунтованих даних, що підтверджують можливість застосування препарату праміпексол у дітей при хворобі Паркінсона.

Синдром неспокійних ніг. Використання препарату праміпексол не рекомендується для дітей (до 18 років) через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Синдром Туретта. Праміпексол не рекомендується для застосування у дітей або підлітків із синдромом Туретта через несприятливе співвідношення переваги та ризику при лікуванні цього захворювання.

У випадку, якщо передбачуваний терапевтичний ефект перевищує потенційні ризики для розвитку плода (оскільки не проводилися адекватні та добре контрольовані дослідження щодо застосування під час вагітності), застосування у період вагітності допустиме.

Під час лікування препаратом праміпексол рекомендується призупинити грудне вигодовування, оскільки дані про проникнення в грудне молоко відсутні.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату праміпексол можливе виникнення небажаних реакцій з боку організму:

• з точки зору нервової системи та органів чуття: прояви включають астенію, сонливість або безсоння, галюцинації, марення, амнезію, сплутаність свідомості, запаморочення, тривожність, депресію, дисфагію, дистонію, акатизію, порушення мислення, суїцидальну налаштованість, екстрапірамідний синдром, дискінезію, тремор, гіпестезію, гіпокінезію, міоклонус, атаксію, порушення координації рухів, диплопію, параліч акомодації, кон'юнктивіт, ослаблення слуху. В окремих випадках при швидкому зниженні дози або різкій відміні може розвинутись злоякісний нейролептичний синдром із проявом гіпертермії, м'язової ригідності, порушенням свідомості та вегетативною лабільністю;
• з погляду серцево-судинної системи та системи кровотворення: можливі ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмії;
• з погляду респіраторної системи: спостерігається задишка, риніт, фарингіт, синусит, грипоподібний синдром, посилення кашлю;
• з погляду шлунково-кишкового тракту: можуть виявитися нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, діарея, сухість у роті, анорексія, запор;
• з точки зору опорно-рухового апарату: можливі гіпертонус м'язів, судоми у м'язах ніг, м'язові посмикування, міастенія, артрит, бурсит;
• інші можливі прояви включають лихоманку, периферичні набряки, підвищене потовиділення, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження лібідо, імпотенцію, зменшення маси тіла, почастішання сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, синдром больових відчуттів, включаючи дискомфорт у ділянці грудної клітки, відділі хребта та шиї, зміна тембру голосу, збільшення активності креатинфосфокінази (КФК) та прояв алергічних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Праміпексол підвищує Cmax леводопи на 40% та скорочує час її досягнення з 2,5 до 0,5 годин.

Циметидин збільшує AUC праміпексолу на 50% та T½ на 40%.

При сумісному застосуванні препаратів, що виділяються катіонною транспортною системою нирок (таких як ранітидин, дилтіазем, тріамтерен, верапаміл, хінідин, хінін та інші), кліренс праміпексолу знижується приблизно на 20%.

Антагоністи допаміну, включаючи нейролептики (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени) та метоклопрамід, можуть зменшувати ефективність праміпексолу.

Блок FAQ

Від чого застосовують препарат праміпексол?

Праміпексол застосовується для покращення рухових функцій у пацієнтів із паркінсонізмом. Його дія спрямована на активацію дофамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла), що сприяє полегшенню паркінсонічних рухових порушень.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua