Прамипексол

Прамипексол - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Это противопаркинсоническое средство представляет собой неэрготаминовый агонист допаминовых рецепторов, высокоселективно стимулирующий D3-подтип семейства D2-рецепторов в полосатом теле. Исследования на животных показывают, что оно активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, что влияет на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Применение этого средства уменьшает тяжесть двигательных нарушений на всех стадиях болезни Паркинсона, ослабляет симптоматику (брадикинезию, тремор, ригидность и т. д.), уменьшает флуктуации и дискинезии. Кроме того, оно проявляет нейропротекторное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов.

Прамипексол используется как монотерапия или в комбинации с леводопой для лечения болезни Паркинсона. Эффективность подтверждена в исследованиях как у пациентов с ранней стадией, так и у тех, кто находится на более выраженных стадиях заболевания. В комбинированной терапии оно также позволяет снизить дозу леводопы при улучшении моторных функций и повседневной активности.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат прамипексол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, с максимальной концентрацией, достигнутой примерно через 2 часа. Пища может влиять на время достижения максимальной концентрации, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность превышает 90%, исключительно высокий объем распределения составляет около 500 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Препарат прамипексол накапливается в эритроцитах и достигает равновесной концентрации в крови через 2 дня.

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс этого средства может снижаться, особенно при наличии нарушений функции почек. В общем, прамипексол характеризуется хорошей переносимостью, исключает канцерогенное и мутагенное действие, а также продемонстрирована его безопасность при лечении беременных кроликов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: прамипексол.

Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.

Количество прамипексола в одной таблетке:

0,25 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (эквивалентно 0,18 мг прамипексола);

Или 1 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (эквивалентно 0,7 мг прамипексола).

Другие компоненты: 

• маннит (Е 421);
• картофельный крахмал;
• повидон;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки имеют белый цвет и плоскоцилиндрическую форму с фаской. На одной стороне таблетки нанесен товарный знак предприятия, на другой стороне - риска для удобства деления.

Таблетки препарата прамипексол упакованы в блистеры по 10 штук и помещены в картонную коробку № 30.

На фармацевтическом рынке Украины доступно несколько вариантов препарата прамипексол:

прамипексол ic и прамипексол -зн.

Показания к применению

Рекомендовано применять препарат прамипексол при болезни Паркинсона.

Прамипексол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано использование препарата прамипексол при индивидуальной непереносимости данного препарата из-за повышенной чувствительности к нему.

Особенности применения

Дети.

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность применения препарата прамипексол у детей (до 18 лет) не установлены. Не существует обоснованных данных, подтверждающих возможность применения препарата прамипексол у детей при болезни Паркинсона.

Синдром беспокойных ног. Использование препарата прамипексол не рекомендуется для детей (до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Прамипексол не рекомендуется для применения у детей или подростков с синдромом Туретта из-за неблагоприятного соотношения преимущества и риска при лечении данного заболевания.

В случае, если предполагаемый терапевтический эффект превышает потенциальные риски для развития плода (поскольку не проводились адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности), применение в период беременности допустимо.

Во время лечения препаратом прамипексол рекомендуется приостановить грудное вскармливание, так как данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют.

Побочные эффекты

При применении препарата прамипексол возможно возникновение нежелательных реакций со стороны организма:

• с точки зрения нервной системы и органов чувств: проявления включают астению, сонливость или бессонницу, галлюцинации, бред, амнезию, спутанность сознания, головокружение, тревожность, депрессию, дисфагию, дистонию, акатизию, нарушения мышления, суицидальную настроенность, экстрапирамидный синдром, дискинезию, тремор, гипестезию, гипокинезию, миоклонус, атаксию, нарушение координации движений, диплопию, паралич аккомодации, конъюнктивит, ослабление слуха. В отдельных случаях при быстром снижении дозы или резкой отмене может развиться злокачественный нейролептический синдром с проявлением гипертермии, мышечной ригидности, нарушением сознания и вегетативной лабильностью;
• с точки зрения сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: возможны ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии;
• с точки зрения респираторной системы: наблюдается одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля;
• с точки зрения ЖКТ: могут проявиться тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор;
• с точки зрения опорно-двигательного аппарата: возможны гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит.
• другие возможные проявления включают лихорадку, периферические отеки, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, снижение либидо, импотенцию, уменьшение массы тела, учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей,синдром болевых ощущений, включая дискомфорт в области грудной клетки, боли в животе, пояснице-крестцовом отделе позвоночника и шее, изменение тембра голоса, увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК) и проявление аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Прамипексол повышает Cmax леводопы на 40% и сокращает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часов.

Циметидин увеличивает AUC прамипексола на 50% и T½ на 40%.

При совместном применении препаратов, выделяемых катионной транспортной системой почек (таких как ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин и другие), клиренс прамипексола снижается приблизительно на 20%.

Антагонисты допамина, включая нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность прамипексола.

Начало формы

Блок FAQ

От чего применяют препарат прамипексол?

Прамипексол применяется для улучшения двигательных функций у пациентов с паркинсонизмом. Его действие направлено на активацию дофаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела), что способствует облегчению паркинсонических двигательных нарушений.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua