Неопакс

Неопакс – фармакологічні властивості

Препарат Неопакс належить до антинеопластичних засобів, інгібіторів протеїнкінази, іматинібу;

Іматиніб являє собою невелику молекулу білка - інгібітора тирозинкінази, який потужно інгібує активність BCR-ABL тирозинкінази (ТК), а також кілька рецепторів ТК: Kit, рецептор фактора стовбурових клітин (SCF), що кодується c-Kit-протоонкогеном, рецептори домену дискоїдину (DDR1 і DDR2), колонієстимулюючого фактора (CSF рецептор-1R) і тромбоцитарного фактора росту α - і β -рецепторів (PDGFR- & alpha; та PDGFR- & beta;). Іматиніб може інгібувати клітинну активність, опосередковану активацією цих рецепторних кіназ.

Щоб Неопакс купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Неопакс таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг випускають у блістерах і картонній упаковці № 10 і 120, а по 400 мг - у блістерах і картонній упаковці № 60 (10х6).

Діюча речовина Неопакс: іматиніб. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 100 мг або 400 мг іматинібу (у вигляді іматинібу мезилату).

Допоміжні речовини Неопакс:

• лактози моногідрат;
• крохмаль кукурудзяний;
• гідроксипропілцелюлоза;
• целюлоза мікрокристалічна;
• кросповідон;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат; 
• склад плівкової оболонки: опадрай білий (містить спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Основні фізико-хімічні властивості:

Неопакс по 100 мг: круглі, дещо двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки оранжево-коричневого кольору з рискою з одного боку та зі скошеними краями;

Неопакс по 400 мг: продовгуваті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки оранжево-коричневого кольору;

Покази до застосування

Згідно з інструкцією, Неопакс показаний для лікування:

• дорослих і дітей з уперше діагностованим хронічним мієлолейкозом (ХМЛ) з позитивною (Ph+) філадельфійською хромосомою (BCR-ABL), для яких трансплантація кісткового мозку не розглядається як перша лінія лікування;
• дорослих і дітей з Ph+ ХМЛ у хронічній фазі після невдачі в терапії α-інтерфероном або у фазі акселерації чи бластного кризу;
• дорослих і дітей з уперше діагностованою гострою лімфобластною лейкемією (Ph+ ГЛЛ), з позитивною філадельфійською хромосомою, у складі хіміотерапії;
• дорослих пацієнтів із рецидивуючою або резистентною Ph+ ГЛЛ, як монотерапія;
• дорослих пацієнтів із мієлодиспластичними/мієлопроліферуючими хворобами (МДС/МПХ), пов'язаними з перегрупуванням генів рецептора тромбоцитарного фактора росту (ТФР);
• дорослих пацієнтів із гіпереозинофільним синдромом (ГЕС) та/або хронічною еозинофільною лейкемією (ХЕЛ) із перегрупуванням генів FIP1L1-PDGFRα

Впливу Неопаксу на результат трансплантації кісткового мозку виявлено не було.

Неопакс показаний для:

• лікування дорослих пацієнтів з Kit (CD 117)-позитивними неоперабельними та/або метастатичними злоякісними гастроінтестинальними стромальними пухлинами (ГІСО);
• ад'ювантного лікування дорослих пацієнтів, у яких відмічається значний ризик рецидиву Kit (CD 117)-позитивних злоякісних ГІСО після резекції; пацієнти, які мають низький або дуже низький ризик рецидиву, не мають отримувати ад'ювантну терапію;
• лікування дорослих пацієнтів з неоперабельною випираючою дерматофібросаркомою (ВДФСО) та дорослих пацієнтів з рецидивуючою та/або метастатичною ВДФСО, які не піддаються хірургічному видаленню.

Ефективність препарату зумовлена загальною швидкістю гематологічної та цитогенетичної відповіді у хворих на ХМЛ, гострий лімфобластний лейкоз (Рh+ ГЛЛ), MDS/MPD, DFSP та об'єктивною швидкістю відповіді у пацієнтів зі злоякісними пухлинами строми органів травного тракту.

Ефективність іматинібу базується на звичайних гематологічних та цитогенетичних даних щодо рівня відповіді на лікування та тривалості життя без прогресування хвороби при ХМЛ, на звичайних гематологічних та цитогенетичних даних щодо рівня відповіді при Ph+ ГЛЛ, MDS/MPD та на об'єктивних відповідях при GIST та DFSP.

Дозування для дорослих пацієнтів при ХМЛ:

Рекомендована доза Неопаксу становить 400 мг/день для дорослих хворих на ХМЛ у хронічній фазі. Хронічна фаза ХМЛ визначається за наявності таких критеріїв: <15% бластів у крові та кістковому мозку, базофілів у периферичній крові <20%, тромбоцитів >100*109/л.

Для дорослих пацієнтів у фазі акселерації рекомендована доза Неопаксу становить 600 мг на добу. 

Дозування при ХМЛ у дітей:

При дозуванні для дітей або підлітків необхідно враховувати площу поверхні тіла (мг/м2). Доза 340 мг/м2 на добу рекомендована для дітей або підлітків із хронічною фазою ХМЛ та фазою акселерації (перевищувати загальну дозу 800 мг). Прийом препарату можливий 1 раз на день або добову дозу можна розділити на два прийоми - вранці та ввечері. Рекомендовані дози наразі базуються на досвіді лікування невеликої кількості педіатричних пацієнтів. Досвід лікування дітей віком до 2 років відсутній. 

Протипоказання

Засіб Неопакс протипоказано приймати за наявності підвищеної чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;.

Особливості застосування

Неопакс не призначають дітям віком до 2 років, вагітним жінкам та жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Неопакс можуть спричиняти такі побічні реакції:

• Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Панцитопенія, фебрильна нейтропенія.
• Анорексія.
• Безсоння.
• Головний біль.
• Запаморочення, парестезії, порушення смаку, зниження чутливості.
• Набряк повік, підвищена сльозотеча, кон'юнктивальні кровотечі, кон'юнктивіт, сухість очей, нечіткість зору.
• Еритема, кровотечі.
• Задишка, носова кровотеча, кашель.
• Нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у животі.
• Підвищення рівня печінкових ферментів.
• Періорбітальний набряк, дерматит/екзема/висипання.
• М'язові спазми та судоми, м'язово-скелетний біль, у тому числі міалгія, артралгія, кістковий біль.

Можлива затримка рідини, втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Взаємодія з речовинами, які інгібують активність ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450, може призвести до зниження метаболізму та збільшення концентрації Неопакс, ціна якого залежить від дозування.

Речовини, які є індукторами активності CYP3A4, можуть значно знизити ефект Неопаксу, потенційно збільшуючи ризик терапевтичної невдачі;.

Блок FAQ

Неопакс від чого?

Неопакс застосовується при хронічній фазі ХМЛ, невдалій терапії інтерфероном.

Неопакс застосовується при хронічній фазі ХМЛ.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua