Неопакс

Неопакс – фармакологические свойства

Препарат Неопакс относится к антинеопластическим средствам, ингибиторам протеинкиназы, иматинибу. 

Иматиниб представляет собой небольшую молекулу белка — ингибитора тирозинкиназы, который мощно ингибирует активность BCR-ABL тирозинкиназы (ТК), а также несколько рецепторов ТК: Kit, рецептор фактора стволовых клеток (SCF), кодируемого c-Kit-протоонкогеном, рецепторы домена дискоидина (DDR1 и DDR2), колониестимулирующего фактора (CSF рецептор-1R) и тромбоцитарного фактора роста α- и β-рецепторов (PDGFR-α и PDGFR-β). Иматиниб может ингибировать клеточную активность, опосредованную активацией этих рецепторных киназ. 

Чтобы Неопакс купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Неопакс таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 10 и 120, а по 400 мг – в блистерах и картонной упаковке № 60 (10х6).

Действующее вещество Неопакс: иматиниб. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг или 400 мг иматиниба (в виде иматиниба мезилата).

Вспомогательные вещества Неопакс:

• лактозы моногидрат;
• крахмал кукурузный;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кроссповидон;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат; 
• состав пленочной оболочки: опадрай белый (содержит спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Основные физико-химические свойства:

Неопакс по 100 мг: круглые, несколько двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки оранжево-коричневого цвета с насечкой с одной стороны и со скошенными краями;

Неопакс по 400 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки оранжево-коричневого цвета. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Неопакс показан для лечения:

• взрослых и детей с впервые диагностированным хроническим миелолейкозом (ХМЛ) с положительной (Ph+) филадельфийской хромосомой (BCR-ABL), для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия лечения;
• взрослых и детей с Ph+ ХМЛ в хронической фазе после неудачи в терапии α-интерфероном или в фазе акселерации или бластного криза;
• взрослых и детей с впервые диагностированной острой лимфобластной лейкемией (Ph+ ОЛЛ), с положительной филадельфийской хромосомой, в составе химиотерапии;
• взрослых пациентов с рецидивирующей или резистентной Ph+ ОЛЛ, как монотерапия;
• взрослых пациентов с миелодиспластическими/миелопролиферирующими болезнями (МДС/МПБ), связанными с перегруппировкой генов рецептора тромбоцитарного фактора роста (ТФР);
• взрослых пациентов с гипереозинофильным синдромом (ГЭС) и/или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ) с перегруппировкой генов FIP1L1-PDGFRα.

Влияния Неопакса на результат трансплантации костного мозга обнаружено не было.

Неопакс показан для:

• лечения взрослых пациентов с Kit (CD 117)-положительными неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями (ГИСО);
• адъювантного лечения взрослых пациентов, у которых отмечается значительный риск рецидива Kit (CD 117)-положительных злокачественных ГИСО после резекции; пациенты, которые имеют низкий или очень низкий риск рецидива, не должны получать адъювантную терапию;
• лечение взрослых пациентов с неоперабельной выпирающей дерматофибросаркомой (ВДФСО) и взрослых пациентов с рецидивирующей и/или метастатической ВДФСО, которые не поддаются хирургическому удалению.

Эффективность препарата обусловлена общей скоростью гематологического и цитогенетического ответа у больных ХМЛ, острым лимфобластным лейкозом (Рh+ ОЛЛ), MDS/MPD, DFSP и объективной скоростью ответа у пациентов со злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта.

Эффективность иматиниба базируется на обычных гематологических и цитогенетических данных уровня ответа на лечение и продолжительности жизни без прогрессирования болезни при ХМЛ, на обычных гематологических и цитогенетических данных уровня ответа при Ph + ОЛЛ, MDS/MPD и на объективных ответах при GIST и DFSP. 

Дозировка для взрослых пациентов при ХМЛ:

Рекомендуемая доза Неопакса составляет 400 мг/день для взрослых больных ХМЛ в хронической фазе. Хроническая фаза ХМЛ определяется при наличии следующих критериев: <15% бластов в крови и костном мозге, базофилов в периферической крови <20%, тромбоцитов >100*109/л.

Для взрослых пациентов в фазе акселерации рекомендуемая доза Неопакса составляет 600 мг в сутки. 

Дозирование при ХМЛ у детей:

При дозировке для детей или подростков необходимо учитывать площадь поверхности тела (мг/м2). Доза 340 мг/м2 в сутки рекомендована для детей или подростков с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации (превышать общую дозу 800 мг). Прием препарата возможен 1 раз в день или суточную дозу можно разделить на два приема — утром и вечером. Рекомендуемые дозы пока базируются на опыте лечения небольшого количества педиатрических пациентов. Опыт лечения детей в возрасте до 2 лет отсутствует. 

Противопоказания

Средство Неопакс противопоказано принимать при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. 

Особенности применения

Неопакс не назначают детям в возрасте младше 2 лет, беременным и кормящим грудью женщинам.

Побочные эффекты

Лекарство Неопакс может вызывать следующие побочные реакции:

• Нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
• Панцитопения, фебрильная нейтропения.
• Анорексия.
• Бессонница.
• Головная боль.
• Головокружение, парестезии, нарушение вкуса, снижение чувствительности.
• Отек век, повышенное слезотечение, конъюнктивальные кровотечения, конъюнктивит, сухость глаз, нечеткость зрения.
• Эритема, кровотечения.
• Одышка, носовое кровотечение, кашель.
• Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе.
• Повышение уровня печеночных ферментов.
• Периорбитальный отек, дерматит/экзема/сыпь.
• Мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетная боль, в том числе миалгия, артралгия, костная боль.

Возможна задержка жидкости, усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с веществами, которые ингибируют активность изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, может привести к снижению метаболизма и увеличению концентрации Неопакс, цена которого зависит от дозировки. 

Вещества, которые являются индукторами активности CYP3A4, могут значительно снизить эффект Неопакс, потенциально увеличивая риск терапевтической неудачи. 

Блок FAQ

Неопакс от чего?

Неопакс применяется при хронической фазе ХМЛ, неудачной терапии интерфероном.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua