Капецитабін

Капецитабін фармакологічні властивості

Капецитабін - протипухлинний антинеопластичний препарат, антиметаболіт, цитостатик. Належить до групи структурних аналогів піримідину.

Це проліки, які в тканинах пухлини під впливом ангіогенного пухлинного фактора трансформуються в 5-фторурацил - цитотоксичну сполуку. 5-фторурацил блокує синтез РНК і білків злоякісного новоутворення, що призводить до незбалансованого росту клітин і спричиняє їхню загибель.

Завдяки тому, що всі процеси проходять всередині пухлини, системний вплив цитостатика на здорові тканини мінімальний. У здорових клітинах організму концентрація 5-фторурацилу в 4 рази нижча, ніж у пухлинних клітинах.

Склад і форма випуску

Активна речовина - капецитабін.

Допоміжні компоненти: магнію стеарат, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, мікрокристалічна целюлоза, лактоза.

Ліки виробляють у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

У продаж надходить кілька різновидів препарату:

• Капецитабін KRKA 150 мг;
• Капецитабін KRKA 500 мг;
• Капецитабін-Віста 150 мг;
• Капецитабін-Віста 500 мг;
• Капецитабін Амакса 500 мг.

Таблетки мають довгасту двоопуклу форму. При дозуванні в 150 мг забарвлені у світло-персиковий колір, на одній зі сторін гравірування "150". При дозуванні в 500 мл пофарбовані в персиковий колір, гравірування "500".

Таблетки по 10 штук фасують у блістери. У картонну упаковку поміщають по 3, 6 або 12 блістерів.

На Капецитабін ціна залежить від дозування і кількості таблеток в упаковці.

Показання до застосування

Цитостатик рекомендований для лікування раку:

• молочної залози (метастатичного і місцево-поширеного) - призначають у поєднанні з доцетакселом, якщо хіміотерапія препаратами антрациклінового ряду і таксанами виявляється неефективною (або протипоказана);
• ободової і прямої кишки, товстого кишківника - приймають після хірургічного лікування як ад'ювантну терапію;
• шлунка - застосовують як ліки першої лінії в комбінації з препаратами платини.

При проходженні першого циклу лікування необхідний ретельний моніторинг стану. У разі розвитку неприйнятної тяжкої токсичності або прогресування захворювання Капецитабін відміняють.

Протипоказання

Не можна приймати Капецитабін при:

• індивідуальної непереносимості інгредієнтів;
• наявності в анамнезі тяжких реакцій на терапію фторпіримідинами:

1. тяжкій нирковій недостатності;
2. тяжких порушеннях у функціонуванні печінки;
3. тяжкої тромбоцитопенії, нейтропенії, лейкопенії;
4. прийомі соривудину або його структурних аналогів.

Протипоказаний препарат вагітним і жінкам, які годують груддю, дітям різного віку.

З обережністю призначають Капецитабін:

• діабетикам, алергікам, водіям;
• пацієнтам з ІХС, порушенням рівня електролітів і захворюваннями нервової системи;
• хворим, які приймають субстрати цитохрому;
• людям старше 80 років.

Побічні ефекти

До числа найпоширеніших побічних реакцій входять:

• епігастральні болі;
• сухість у роті;
• нудота, блювота;
• діарея, запор;
• стоматит, кандидоз ротової порожнини;
• припливи;
• інфекції сечовидільних шляхів;
• периферичні набряки;
• тромбоз;
• кардіотоксичність;
• астенія, анорексія;
• порушення чутливості;
• синдром долонно-підошовної еритродизестезії;
• сухість і лущення шкіри;
• еритема, дерматит;
• висипання, свербіж;
• гіперпігментація;
• алопеція;
• розлади апетиту;
• безсоння, сонливість;
• слабкість, підвищена втома.

У поодиноких випадках можливі:

• головний біль, запаморочення;
• посилене сльозовиділення;
• підвищена пітливість, зневоднення;
• кропив'янка, пурпура, червоний шкірний вовчак;
• пухирі та виразки на шкірі;
• нетримання сечі;
• кишкова непрохідність, поява крові у фекаліях;
• фотосенсибілізація;
• зміна смаку;
• погіршення зору та слуху;
• кровотечі (носові, шлунково-кишкові, ректальні, вагінальні);
• порушення мовлення та пам'яті;
• розлад рухової координації, тремор;
• гіпо- та гіперкальціємія;
• біль у кінцівках і попереку;
• оборотний променевий синдром;
• підвищення температури тіла, грипоподібні симптоми;
• сплутаність свідомості, загальмованість;
• депресія, тривожність, паніка;
• кашель, задишка, аритмія, стенокардія, кардіоміопатія;
• серцева недостатність, кардіогенний шок;
• інфаркт міокарда, зупинка серця.

Вкрай рідко спостерігаються токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.

У пацієнтів літнього віку (старше 60 років) частота побічних реакцій 3 і 4 ступеня токсичності збільшується. Тому необхідний ретельний моніторинг стану.

У жінок підвищується ризик розвитку діареї та долонно-підошовного синдрому.

Таблетки Капецитабін слід ковтати цілими. При контакті з розламаними і подрібненими таблетками можуть проявлятися подразнення і набряклість очей, головний біль, нудота, блювання, діарея, парестезія.

Гостре передозування цитостатика супроводжується нудотою, блюванням, мукозитом, діареєю, шлунково-кишковими кровотечами, пригніченням кровотворення. У таких випадках призначають симптоматичну та підтримуючу терапію, щоб відкоригувати клінічні прояви та запобігти можливим ускладненням. За необхідності проводять гемодіаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Капецитабін підвищує концентрацію фенітоїну в крові, що може спричинити інтоксикацію. Також вони посилюють дію непрямих антикоагулянтів (фенпрокумон, варфарин), що може порушити процес згортання крові та спричинити кровотечі.

У комбінації з доцетакселом ефективність цитостатика збільшується, а в поєднанні з алопуринолом знижується.

Циклофосфамід, кальцію фолінат, соривудин, брівудин, фолінова і фолієва кислоти посилюють токсичність капецитабіну. Соривудин і бривудин здатні посилити токсичність до летальних показників. Тому між прийомом капецитабіну і соривудину (бривудину) має бути перерва не менше 4 тижнів.

Щоб Капецитабін купити в мережі АНЦ, достатньо зробити замовлення онлайн, а потім забрати товар у найближчому відділенні аптеки. Можлива доставка Новою поштою і кур'єром.

Блок FAQ

Капецитабін як переноситься організмом?

Під час прийому цитостатика можуть виникати побічні реакції, але здебільшого вони оборотні. Зазвичай немає необхідності в повному скасуванні ліків, достатньо тимчасового скасування або корекції дози.

Капецитабін коли починає діяти?

Активна речовина препарату характеризується майже 100% біодоступністю. Уже через 1,5-2 години після прийому спостерігається його максимальна концентрація в плазмі крові.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua