Іринотекан

Іринотекан – фармакологічні властивості

Препарат Іринотекан відноситься до антинеопластичних засобів, інгібіторів цитостатичної топоізомерази.

Іринотекан – цитостатичний засіб, напівсинтетичний похідний камптотецину (алкалоїду з листя рослини Camptotheca acuminata). Інгібуючи фермент ДНК-топоізомеразу I, іринотекан та його активний метаболіт SN 38 порушують синтез ДНК у пухлинних клітинах. Виявляє антибластомну дію і в тих випадках, коли попередня терапія антиметаболітами виявилася неефективною. Має здатність блокувати ацетилхолінестеразу.

Кінетичний профіль іринотекану дво- або трифазний і не залежить від введеної дози. T½ у першій фазі становить 12 хв, у другій – 2,5 год, у третій – 14,2 год. In vitro 65% іринотекану зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується в основному в печінці, активний метаболіт іринотекану - SN 38; 19,9% введеної дози виводиться із сечею протягом 24 годин.

Щоб Іринотекан купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Іринотекан крапельниця – це концентрат для розчину для інфузій 20 мг/мл по 2, 5 та 15 мл у флаконі та картонній упаковці № 1.

Діюча речовина: іринотекан. 1 мл концентрату містить 20 мг іринотекану гідрохлориду тригідрату, що відповідає 17,33 мг іринотекану.

Інші складові:

• D-сорбіт;
• кислота молочна;
• натрію гідроксид;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості Іринотекан: прозорий розчин жовтого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Іринотекан використовується в таких випадках:

• Лікування прогресуючого колоректального раку.
• У комбінації з флуороурацилом та фолієвою кислотою Іринотекан застосовують для лікування пацієнтів, які не отримували будь-якої хіміотерапії.
• Як засіб монотерапії Іринотекан призначають пацієнтам, у яких лікування з використанням флуороурацилу виявилося неефективним.

Іринотекан призначають лише дорослим.

При проведенні монотерапії (у разі неефективності лікування з використанням флуороурацилу) доза Іринотекану становить 350 мг/м2. Вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30-90 хв з інтервалом 3 тижні.

При застосуванні Іринотекану в комбінації з флуороурацилом та фолієвою кислотою у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапії, безпеку та ефективність лікування вивчені для наступних схем дозування:

• схема щотижневого застосування Іринотекану та флуороурацилу з фолієвою кислотою. Доза іринотекану становить 80 мг/м2 поверхні тіла. Іринотекан вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30–90 хв, потім вводять фолієву кислоту в дозі 500 мг/м2 (тривалість інфузії — 2 год) та флуороурацил у дозі 2300 мг/м2 (тривалість інфузії — 24). Введення цієї комбінації називається лікувальним циклом. Курс лікування - 6 тижнів. Інтервал між циклами - 1 тиж;
• схема застосування Іринотекану та флуороурацилу з фолієвою кислотою з інтервалом 2 тиж. Рекомендована доза іринотекану становить 180 мг/м2. Іринотекан вводять шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 30–90 хв, потім вводять фолієву кислоту в дозі 200 мг/м2 (тривалість інфузії — 2 год) та флуороурацил (у дозі 400 мг/м2 внутрішньом'язово болюсно, а потім у дозі 6 /м2 шляхом інфузії протягом 22 год). Наступного дня фолієву кислоту та флуороурацил вводять за такою ж схемою, як і першого дня.

Регулювання дозування.

Пацієнтам, у яких виявлені асимптоматична нейтропенія (<500 клітин в 1 мм3), гарячка або діагностована інфекція на фоні нейтропенії (температура тіла 38 °C і кількість клітин <1000 в 1 мм3) або виражена діарея, доза іринотекану в наступному циклі терапії знижена з 350 мг/м2 до 300 мг/м2. Якщо при застосуванні Іринотекану в дозі 300 мг/м2 у пацієнта зберігаються зазначені симптоми, то в наступному циклі доза повинна бути знижена з 300 мг/м2 до 250 мг/м2. При проведенні комбінованого лікування проводять відповідне зниження дози флуороурацилу та фолієвої кислоти.

Іринотекан не слід призначати пацієнтам з нейтропенією (кількість нейтрофільних гранулоцитів у периферичній крові <1500 в 1 мм3). Іринотекан можна призначати лише після усунення нейтропенії або таких побічних явищ, як нудота, блювання, особливо діарея.

Лікування слід продовжувати доти, поки за допомогою об'єктивних методів контролю не буде доведено прогресування захворювання або до розвитку симптомів підвищеної токсичності.

Протипоказання

Засіб Іринотекан протипоказано приймати у таких випадках:

• хронічні запальні захворювання кишок;
• непрохідність кишечника;
• підвищена чутливість;
• період вагітності та годування груддю;
• значна гіпербілірубінемія;
• пригнічення кістковомозкового кровотворення;
• тяжкий загальний стан хворого.

Особливості застосування

Іринотекан не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і годуючим грудьми.

Побічні ефекти

Ліки Іринотекан може провокувати побічні реакції, серед яких можлива діарея, нудота, блювання, лихоманка, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, задишка, парестезії, мимовільні м'язові скорочення, судоми, астенія, алопеція; протягом 24 годин після інфузії у 83% пацієнтів відзначають гострий холінергічний синдром, основними симптомами якого є рання діарея, біль у животі, кон'юнктивіт, риніт, гіпотензія, артеріальна вазодилатація, підвищене потовиділення, озноб, загальне нездужання, голово .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Іринотекан, ціна якого залежить від дозування, як і інші засоби з антихолінестеразним ефектом, може пролонгувати дію суксаметонію та виявляти антагоністичний ефект до недеполяризуючих міорелаксантів. Не слід змішувати в одному обсязі з іншими лікарськими засобами.

Блок FAQ

Іринотекан як переноситься?

Препарат Іринотекан призначається з урахуванням індивідуальної переносимості кожного пацієнта.

Іринотекан для чого?

Іринотекан – це лікарський препарат, який застосовується у хіміотерапії. Його дія спрямована на припинення або уповільнення росту клітин.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua