Иринотекан

Иринотекан – фармакологические свойства

Препарат Иринотекан относится к антинеопластическим средствам, ингибиторам цитостатической топоизомеразы.

Иринотекан – цитостатическое средство, полусинтетическое производное камптотецина (алкалоида из листьев растения Camptotheca acuminata). Ингибируя фермент ДНК-топоизомеразу I, иринотекан и его активный метаболит SN 38 нарушают синтез ДНК в опухолевых клетках. Проявляет антибластомное действие и в тех случаях, когда предшествующая терапия антиметаболитами оказалась неэффективной. Обладает способностью блокировать ацетилхолинэстеразу.

Кинетический профиль иринотекана двух- или трехфазный и не зависит от введенной дозы. T½ в первой фазе составляет 12 мин, во второй — 2,5 ч, в третьей — 14,2 ч. In vitro 65% иринотекана связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в основном в печени, активный метаболит иринотекана — SN 38; 19,9% введенной дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Чтобы Иринотекан купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Иринотекан капельница – это концентрат для раствора для инфузий 20 мг/мл по 2, 5 и 15 мл во флаконе и картонной упаковке № 1.

Действующее вещество: иринотекан. 1 мл концентрата содержит 20 мг иринотекана гидрохлорида тригидрата, что соответствует 17,33 мг иринотекана.

Другие составляющие: 

• D-сорбит;

• кислота молочная;

• натрия гидроксид;

• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства Иринотекан: - прозрачный раствор желтого цвета. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Иринотекан используется в следующих случаях:

• Лечение прогрессирующего колоректального рака.
• В комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой Иринотекан применяют для лечения пациентов, не получавших какой-либо химиотерапии.
• В качестве средства монотерапии Иринотекан назначают пациентам, у которых лечение с использованием флуороурацила оказалось неэффективным. 

Иринотекан назначают только взрослым.

При проведении монотерапии (в случае неэффективности лечения с использованием флуороурацила) доза Иринотекана составляет 350 мг/м2. Вводят путем в/в инфузии в течение 30–90 мин с интервалом 3 нед.

При применении Иринотекана в комбинации с флуороурацилом и фолиевой кислотой у пациентов, ранее не получавших химиотерапии, безопасность и эффективность лечения изучены для следующих схем дозирования:

• схема еженедельного применения Иринотекана и флуороурацила с фолиевой кислотой. Доза иринотекана составляет 80 мг/м2 поверхности тела. Иринотекан вводят путем в/в инфузии в течение 30–90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 500 мг/м2 (длительность инфузии — 2 ч) и флуороурацил в дозе 2300 мг/м2 (длительность инфузии — 24 ч). Введение данной комбинации называется лечебным циклом. Курс лечения — 6 нед. Интервал между циклами — 1 нед;

• схема применения Иринотекана и флуороурацила с фолиевой кислотой с интервалом 2 нед. Рекомендованная доза иринотекана составляет 180 мг/м2. Иринотекан вводят путем в/в инфузии длительностью 30–90 мин, затем вводят фолиевую кислоту в дозе 200 мг/м2 (длительность инфузии — 2 ч) и флуороурацил (в дозе 400 мг/м2 в/в болюсно, а затем в дозе 600 мг/м2 путем инфузии в течение 22 ч). На следующий день фолиевую кислоту и флуороурацил вводят по такой же схеме, как и в первый день.

Регулирование дозы. 

Пациентам, у которых выявлены асимптоматическая нейтропения (<500 клеток в 1 мм3), лихорадка или диагностирована инфекция на фоне нейтропении (температура тела 38 °C и количество клеток <1000 в 1 мм3) или выраженная диарея, доза иринотекана в следующем цикле терапии должна быть снижена с 350 мг/м2 до 300 мг/м2. Если при применении Иринотекана в дозе 300 мг/м2 у пациента сохраняются указанные симптомы, то в следующем цикле доза должна быть снижена с 300 мг/м2 до 250 мг/м2. При проведении комбинированного лечения проводят соответствующее снижение дозы флуороурацила и фолиевой кислоты.

Иринотекан не следует назначать пациентам с нейтропенией (количество нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови <1500 в 1 мм3). Иринотекан можно назначать только после устранения нейтропении или таких побочных явлений, как тошнота, рвота, особенно диарея.

Лечение следует продолжать до того момента, пока с помощью объективных методов контроля не будет доказано прогрессирование заболевания или до развития симптомов повышенной токсичности. 

Противопоказания

Средство Иринотекан противопоказано принимать в следующих случаях:

• хронические воспалительные заболевания кишечника;
• непроходимость кишечника;
• повышенная чувствительность;
• период беременности и кормления грудью;
• значительная гипербилирубинемия;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• тяжелое общее состояние больного. 

Особенности применения

Иринотекан не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Иринотекан может провоцировать побочные реакции, среди которых возможна диарея, тошнота, рвота, лихорадка, обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения, одышка, парестезии, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, астения, алопеция; в течение 24 ч после инфузии у 83% пациентов отмечают острый холинергический синдром, основными симптомами которого являются ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, повышенное потоотделение, озноб, общее недомогание, головокружение, беспокойство, миоз, саливация. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Иринотекан, цена которого зависит от дозировки, как и другие средства с антихолинэстеразным эффектом, может пролонгировать действие суксаметония и проявлять антагонистический эффект к недеполяризующим миорелаксантам. Не следует смешивать в одном объеме с другими лекарственными средствами. 

Блок FAQ

Иринотекан как переносится?

Препарат Иринотекан назначается с учетом индивидуальной переносимости каждого пациента.

Иринотекан для чего?

Иринотекан — это лекарственный препарат, который применяется в химиотерапии. Его действие направлено на прекращение или замедление роста клеток.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua