Іматиніб

Іматиніб - фармакологічні властивості

Препарат Іматиніб належить до антинеопластичних засобів, інгібіторів тирозинкінази BCR-ABL.

Іматиніб є інгібітором протеїнтирозинкінази, ферменту, який сильно пригнічує Bcr-Abl-тирозинкіназу. Іматиніб селективно пригнічує проліферацію і стимулює апоптоз клітинних ліній, позитивних за Abl, а також незрілих лейкозних клітин за хронічного мієлолейкозу (ХМЛ) з позитивною філадельфійською хромосомою (Ph+) і за гострого лімфобластного лейкозу. У дослідженнях із трансформації колоній, проведених із використанням зразків периферичної крові та кісткового мозку ex vivo, показано, що іматиніб селективно інгібує Bcr-Abl-позитивні колонії, отримані з клітин крові хворих із ХМЛ. In vivo сполука проявляє протипухлинну активність при монотерапії на моделі Bcr-Abl-позитивних клітин пухлини у тварин.

Іматиніб - сильнодіючий інгібітор рецепторів тирозинкінази для тромбоцитарного фактору росту (ТФР) та фактору ембріональних клітин (ФЕК), с-Kit, що пригнічує ТФР та ФЕК-опосередковані зміни з боку клітин. In vitro іматиніб інгібує проліферацію та індукує апоптоз клітин стромальних пухлин ШКТ (GIST), що виражається в активації Kit-мутації.

Щоб Іматиніб купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Іматиніб капсули тверді по 100 мг випускаються в блістерах і картонних упаковках № 60 і 120.

Діюча речовина: imatinib. 1 тверда капсула містить 100 мг іматинібу (у вигляді іматинібу мезилату).

Інші складові:

• Просолв (целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний).
• Кросповідон.
• Тальк.
• Магнію стеарат;
• Капсула (корпус і кришечка): заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), діоксид титану (Е 171), желатин.

Іматиніб - це жорсткі желатинові капсули коричнево-оранжевого кольору. Вміст капсул - порошок від білого до світло-жовтого або коричнювато-жовтого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Іматиніб призначається в таких випадках:

1. Лікування пацієнтів (дітей та дорослих):
   • з уперше діагностованим ХМЛ;
   • з ХМЛ у фазі акселерації, бластного кризу, а також у хронічній фазі за невдачі попередньої терапії інтерфероном альфа;
2. Лікування дорослих пацієнтів:
   • з уперше діагностованим позитивним (з присутністю в лейкоцитах філадельфійської хромосоми) гострим лімфобластним лейкозом (Ph+-ГЛЛ) у складі хіміотерапії;
   • із гострим лімфобластним лейкозом у стадії рецидиву або при стійкій толерантності до хіміотерапії (як монотерапія);
   • з MDS/MPD (мієлодиспластичними/мієлопрофеліративними захворюваннями), пов'язаними з активацією рецептора ТФР;
   • із системним мастоцитозом (СМ) із відсутністю D816V c-Kit-мутацій або за відсутності даних щодо мутаційного статусу c-Kit-мутації;
   • з HES/CEL (гіпереозинофільним синдромом/хронічною еозинофільною лейкемією);
   • з Kit (CD117)-позитивними неоперабельними та/або метастатичними злоякісними стромальними пухлинами органів травного тракту;
3. Ад'ювантна терапія після резекції стромальної пухлини ШКТ у дорослих.
   • з DFSP (неоперабельною рекурентною та/або метастазуючою горбковою дерматофібросаркомою).

Терапію повинен проводити фахівець, який має досвід лікування пацієнтів зі злоякісними захворюваннями крові та злоякісними саркомами, залежно від нозології.

Рекомендовану дозу необхідно приймати перорально під час їди, запиваючи великою кількістю води. Іматиніб у дозах 400-600 мг застосовують 1 раз на добу, тоді як іматиніб у добовій дозі 800 мг слід застосовувати по 400 мг 2 рази на добу, вранці та ввечері.

Для пацієнтів (у тому числі й дітей), які не можуть проковтнути таблетку, вкриту оболонкою, її можна розчинити у склянці води або яблучного соку. Необхідну кількість таблеток поміщають у відповідний об'єм рідини (близько 50 мл для таблеток 100 мг і 200 мл для таблеток 400 мг) і розмішують. Суспензія має бути прийнята одразу після приготування.

Протипоказання

Засіб Іматиніб протипоказано приймати при підвищеній чутливості до іматинібу.

Особливості застосування

Іматиніб не призначають дітям віком до 2 років, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Іматиніб можуть спричиняти такі побічні реакції:

• Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; панцитопенія, фебрильна нейтропенія.
• Анорексія.
• Безсоння.
• Головний біль; запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія.
• Набряк повік, підвищення сльозовиділення, геморагії у кон'юнктиву, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки очей, нечіткість зору.
• Відчуття припливу крові, геморагії.
• Диспное, носова кровотеча, кашель.
• Нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі; здуття живота, метеоризм, гастроезофагеальний рефлюкс, запор, сухість у роті, гастрит.
• Підвищення активності печінкових ферментів.
• Періорбітальний набряк, дерматит/екзема/висипання; часто - свербіж, набряклість обличчя, набряклість повік, сухість шкіри, еритема, алопеція, нічна пітливість, реакція фоточутливості.
• М'язові спазми і судоми, біль у м'язах і кістках, у тому числі міалгія, артралгія; припухлість суглобів.
• Гінекомастія, еректильна дисфункція, менорагія, порушення менструального циклу, сексуальна дисфункція, біль у сосках, збільшення молочних залоз, набряк мошонки.

Можлива затримка рідини та набряки, втомлюваність; слабкість, лихоманка, анасарка, озноб, тремор.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Іматиніб, ціна якого залежить від виробника, може вступати у взаємодії з іншими лікарськими засобами. Діючі речовини, які інгібують активність ізоферменту CYP 3A4 цитохрому Р450 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин), можуть знижувати метаболізм і підвищувати концентрацію Іматинібу в плазмі крові.

Відзначено значне підвищення Cmax у плазмі крові на 26 % та AUC на 40 % у здорових добровольців при одноразовому однократному одночасному застосуванні Іматинібу та кетоконазолу, що є інгібітором CYP 3A4. Слід з обережністю призначати Іматиніб одночасно з інгібіторами CYP 3A4.

Блок FAQ

Іматиніб для чого?

Іматиніб використовується при лікуванні певних лейкозів, позитивних за філадельфійською хромосомою, в тому числі Ph+ ГЛЛ і Ph+ ХМЛ.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua