Иматиниб

Иматиниб – фармакологические свойства

Препарат Иматиниб относится к антинеопластическим средствам, ингибиторам тирозинкиназы BCR-ABL.

Иматиниб является ингибитором протеинтирозинкиназы, фермента, который сильно подавляет Bcr-Abl-тирозинкиназу. Иматиниб селективно подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз клеточных линий, позитивных по Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+) и при остром лимфобластном лейкозе. В исследованиях по трансформации колоний, проведенных с использованием образцов периферической крови и костного мозга ex vivo, показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных с ХМЛ. In vivo соединение проявляет противоопухолевую активность при монотерапии на модели Bcr-Abl-положительных клеток опухоли у животных.

Иматиниб — сильнодействующий ингибитор рецепторов тирозинкиназы для тромбоцитарного фактора роста (ТФР) и фактора эмбриональных клеток (ФЭК), с-Kit и подавляет ТФР и ФЭК-опосредованные изменения со стороны клеток. In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ (GIST), что выражается в активации Kit-мутации.

Чтобы Иматиниб купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Иматиниб капсулы твердые по 100 мг выпускаются в блистерах и картонных упаковках № 60 и 120.

Действующее вещество: imatinib. 1 твердая капсула содержит 100 мг иматиниба (в виде иматиниба мезилата).

Другие составляющие: 

• Просолв (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный).
• Кросповидон.
• Тальк.
• Магния стеарат;

Капсула (корпус и крышечка): железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), диоксид титана (Е 171), желатин.

Иматиниб – это жесткие желатиновые капсулы коричнево-оранжевого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или коричневато-желтого цвета. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Иматиниб назначается в следующих случаях:

1. Лечение пациентов (детей и взрослых):

• с впервые диагностированным ХМЛ;
• с ХМЛ в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа;

1. Лечение взрослых пациентов:

• с впервые диагностированным позитивным (с присутствием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы) острым лимфобластным лейкозом (Ph+-ОЛЛ) в составе химиотерапии;
• с острым лимфобластным лейкозом в стадии рецидива или при стойкой толерантности к химиотерапии (как монотерапия);
• с MDS/MPD (миелодиспластическими/миелопрофелиративными заболеваниями), связанными с активацией рецептора ТФР;
• с системным мастоцитозом (СМ) с отсутствием D816V c-Kit-мутаций или при отсутствии данных о мутационном статусе с-Kit-мутации;
• с HES/CEL (гиперэозинофильным синдромом/хронической эозинофильной лейкемией);
• с Kit (CD117)-позитивными неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями органов пищеварительного тракта;

1. Адъювантная терапия после резекции стромальной опухоли ЖКТ у взрослых.

• с DFSP (неоперабельной рекуррентной и/или метастазирующей бугорковой дерматофибросаркомой). 

Терапию должен проводить специалист, который имеет опыт лечения пациентов со злокачественными заболеваниями крови и злокачественными саркомами, в зависимости от нозологии.

Рекомендуемую дозу необходимо принимать перорально во время еды, запивая большим количеством воды. Иматиниб в дозах 400–600 мг применяют 1 раз в сутки, тогда как иматиниб в суточной дозе 800 мг следует применять по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Для пациентов (в том числе и детей), которые не могут проглотить таблетку, покрытую оболочкой, ее можно растворить в стакане воды или яблочного сока. Необходимое количество таблеток помещают в соответствующий объем жидкости (около 50 мл для таблеток 100 мг и 200 мл для таблеток 400 мг) и размешивают. Суспензия должна быть принята сразу после приготовления. 

Противопоказания

Средство Иматиниб противопоказано принимать при повышенной чувствительности к иматинибу.

Особенности применения

Иматиниб не назначают детям в возрасте младше 2 лет, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Иматиниб может вызывать следующие побочные реакции:

• Нейтропения, тромбоцитопения, анемия; панцитопения, фебрильная нейтропения.
• Анорексия.
• Бессонница.
• Головная боль; головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия.
• Отек век, повышение слезоотделения, геморрагии в конъюнктиву, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, нечеткость зрения.
• Ощущение прилива крови, геморрагии.
• Диспноэ, носовое кровотечение, кашель.
• Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; вздутие живота, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, гастрит.
• Повышение активности печеночных ферментов.
• Периорбитальный отек, дерматит/экзема/сыпь; часто — зуд, отечность лица, отечность век, сухость кожи, эритема, аллопеция, ночная потливость, реакция фоточувствительности.
• Мышечные спазмы и судороги, боль в мышцах и костях, в том числе миалгия, артралгия; припухлость суставов.
• Гинекомастия, эректильная дисфункция, меноррагия, нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция, боль в сосках, увеличение молочных желез, отек мошонки.

Возможна задержка жидкости и отеки, утомляемость; слабость, лихорадка, анасарка, озноб, тремор. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Иматиниб, цена которого зависит от производителя, может вступать во взаимодействия с другими лекарственными средствами. Действующие вещества, которые ингибируют активность изофермента CYP 3A4 цитохрома Р450 (например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин) могут снижать метаболизм и повышать концентрацию Иматиниба в плазме крови.

Отмечено значительное повышение Cmax в плазме крови на 26% и AUC на 40% у здоровых добровольцев при однократном сочетанном применении Иматиниба и кетоконазола, являющегося ингибитором CYP 3A4. Следует с осторожностью назначать Иматиниб одновременно с ингибиторами CYP 3A4. 

Блок FAQ

Иматиниб для чего?

Иматиниб используется при лечении определенных лейкозов, положительных по филадельфийской хромосоме, в том числе Ph+ ОЛЛ и Ph+ ХМЛ.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua