Флертіс

Флертіс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка цього препарату полягає в його здатності абсорбувати вільні радикали, включаючи гідроксильні радикали (OH), які відіграють ключову роль у порушеннях судин головного мозку при ішемії.

При крововиливі чи ішемії збільшується утворення вільних радикалів за рахунок аномального збільшення метаболітів арахідонової кислоти. Ці вільні радикали провокують окислення ненасичених жирних кислот у ліпідах клітинних мембран, що призводить до їх ушкодження та порушення функції мозку.

Цей препарат також має значення у контексті бічного аміотрофічного склерозу (БАС), хоча точні причини початку та розвитку цього захворювання не до кінця зрозумілі. Передбачається, що оксидативний стрес, спричинений вільними радикалами, може відігравати роль в цій патології.

Едаравон, звільняючи від вільних радикалів та інгібуючи окислення ліпідів, знижує окисні ушкодження клітин мозку, включаючи судинні ендотеліальні та нервові клітини.

У гострій стадії ішемічного інфаркту мозку ці ліки захищають мозок від ішемічних цереброваскулярних порушень, таких як набряк мозку та інсульт, а також від повільної загибелі нейронів, пригнічуючи їх виникнення та розвиток.

Для бічного аміотрофічного склерозу він також може уповільнити прогресування захворювання, зменшуючи окисні ушкодження нервових клітин завдяки своїй інгібуючій дії.

Фармакокінетика

Провели дослідження фармакокінетики препарату флертіс на п'яти здорових чоловіків-добровольців та п'яти здорових літніх чоловіків-добровольців у віці 65 років. Препарат внутрішньовенно вводили двічі на день протягом двох днів у дозі 0,5 мг/кг.

Параметри Здорові чоловіки (n=5) Здорові люди похилого віку(n=5)

Z max (нг/мл) 888 ± 171 1041 ± 106

t ½ α (г) 0,27±0,11 0,17±0,03

t ½ β (г) 2,27±0,80 1,84±0,17

Концентрація препарату в плазмі в обох групах зменшувалася однаково, без накопичення.

Едаравон зв'язувався з білками сироватки крові та альбуміном сироватки людини на рівні 92% та 89–91% відповідно (in vitro).

У плазмі крові головними метаболітами едаравону у здорових дорослих та літніх чоловіків є сульфатні кон'югати, також були виявлені кон'югати з глюкуроновою кислотою. У сечі переважно виявлені глюкуроніди та у меншій кількості – сульфати.

Після багаторазового введення препарату здоровим дорослим чоловікам та літнім чоловікам двічі на день протягом двох днів (0,5 мг/кг/30 хв х 2 рази/добу) 0,7–0,9 % та 71,0–79,9 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів відповідно через 12 год після введення.

Склад та форма випуску

Діюча речовина флертіс: едаравон.

Лікарська форма флертіс: розчин для ін'єкцій та розчин для інфузій.

1 мл розчину флертіс для ін'єкцій містить едаравон 1,5 мг.

Допоміжні речовини флертіс: 

• натрію хлорид;
• натрію метабісульфіт (Е 223);
• цистеїну гідрохлорид;
• моногідрат;
• кислота фосфорна концентрована;
• натрію гідроксид;
• вода для ін'єкцій.

Препарат флертіс у формі розчину для ін'єкцій упакований по 20 мілілітрів у скляній ампулі, 5 ампул у кожному блістері, та 2 блістери у картонній упаковці.

1 мл розчину для інфузій містить 0,3 мг едаравону, а також допоміжні речовини, такі як:

• гідрохлорид цистеїну;
• моногідрат;
• метабісульфіт натрію (Е 223);
• натрію хлорид;
• концентрована фосфорна кислота;
• гідроксид натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості обох розчинів: прозора безбарвна рідина.

Флертіс у формі розчину для інфузій упакований у скляні флакони по 100 мл кожен і вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Поліпшення неврологічних симптомів та полегшення порушень у повсякденній активності, спричинених гострим ішемічним інсультом.

Уповільнення прогресування функціональних порушень у пацієнтів із бічним аміотрофічним склерозом (БАС).

Флертіс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується використання лікарського засобу флертіс при тяжкій нирковій недостатності та у разі гіперчутливості до компонентів препарату в анамнезі.

Особливості застосування

Діти

Безпека застосування флертІс для дітей не встановлена.

Досвід застосування при гострому ішемічному інсульті та при БАС у дітей відсутній.

Безпека застосування цього лікарського засобу під час вагітності не підтверджена. Не рекомендується його використання для вагітних жінок або тих, хто може завагітніти.

Що стосується періоду грудного вигодовування, жінкам, які приймають препарат флертіс, рекомендується утримуватись від годування груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату флертіс у формі розчину для ін'єкцій можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

• з боку сечовидільної системи: рідко може виникнути гостра ниркова недостатність або нефротичний синдром;
• з боку шкіри: рідко може спостерігатися висипання, почервоніння, набряк або свербіж;
• з боку гепатобіліарної системи: часто можливі порушення функції печінки або печінкова недостатність;
• з боку нервової системи: рідко можливі безсоння або біль голови;
• з боку серцево-судинної системи: нечасто можливе підвищення артеріального тиску;
• з боку крові: часто може статися зміна кількості елементів крові, таких як еритроцити, лейкоцити та тромбоцити;
• з боку дихальної системи: можливе гостре ушкодження легень із відповідними симптомами;
• з боку шлунково-кишкової системи: можлива нудота та блювання;
• з боку кістково-м'язової системи: можливий рабдоміоліз;
• з боку імунної системи: можливий шок або анафілаксія;
• зміна лабораторних показників: можливі зміни у рівнях різних елементів крові та інших показників;
• зміни у місці введення: можливі висипання, почервоніння та набряк;
• загальні порушення: можлива лихоманка, гіпертермія, відчуття жару або підвищення артеріального тиску.

У ході клінічних досліджень було виявлено серйозні побічні ефекти при застосуванні препарату флертіс у формі розчину для інфузій.

Серед них основними були гіперчутливість та алергічні реакції на сульфіти, включаючи анафілактичні симптоми.

Поширеними небажаними явищами були синці або забиті місця, порушення ходи, головний біль, дерматит та екзема, що спостерігалися у 7-10% пацієнтів.

Дихальна недостатність, глюкозурія, інфекції та лишай відзначалися у 4–6% пацієнтів.

Після внесення препарату в регістр повідомлень про небажані реакції продовжили надходити дані про гіперчутливість та анафілактичні реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При використанні одночасно препарату флертіс у формі розчину для ін'єкцій з антибіотиками, які виводяться через нирки (наприклад, цефазолін натрій, цефотіам гідрохлорид, піперацилін натрій та інші), можливе посилення дисфункції нирок.

При сумісному застосуванні необхідно проводити ретельний моніторинг функції нирок. Механізм цього явища в повному обсязі не вивчений. Оскільки даний препарат в основному виводиться через нирки, одночасне застосування з іншими антибіотиками, що виводяться через нирки, може збільшити навантаження на нирки.

Перед введенням флертіс необхідно розчинити у фізіологічному розчині натрію хлориду. Змішування даного препарату з іншими розчинами для внутрішньовенного введення, що містять різні цукри, може призвести до зниження концентрації едаравону.

Препарат не можна змішувати з розчинами для парентерального харчування та/або розчинами, що містять амінокислоти, а також не рекомендується вводити через ті ж інфузійні системи – це може спричинити зниження концентрації едаравону.

Не рекомендується змішувати цей препарат з протисудомними засобами, такими як діазепам, фенітоїн натрій та ін., оскільки це може спричинити утворення каламутності.

Також не рекомендується змішувати з калію канреноатом, оскільки розчин може помутніти.

Інші ліки не рекомендується додавати до інфузійного флакону або змішувати з препаратом флертіс.

Не передбачається, що інгібітори ферментів CYP, UGT або основні транспортери значно вплинуть на фармакокінетику едаравону.

Результати досліджень in vitro показали, що при клінічних дозах едаравон та його метаболіти не викликають суттєвого інгібування ферментів цитохрому P450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, OYP2D6, CYP2A4, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 и OCT2) у людей.

Не передбачається, що едаравон та його метаболіти індукують CYP1A2, CYP2B6 або CYP3A4 при клінічному застосуванні препарату флертіс.

Блок FAQ

Від чого використовують флертіс?

Флертіс – лікарський засіб, призначений для полегшення неврологічних симптомів, порушень повсякденної діяльності та функціональних розладів, пов'язаних із гострим ішемічним інсультом, а також для уповільнення прогресування функціональних порушень у пацієнтів із бічним аміотрофічним склерозом (БАС).

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua