Флертис

Флертис - Фармакологические свойства

Фармакодинамика этого препарата заключается в его способности абсорбировать свободные радикалы, включая гидроксильные радикалы (OH), которые играют ключевую роль в нарушениях сосудов головного мозга при ишемии.

При кровоизлиянии или ишемии увеличивается образование свободных радикалов за счет аномального увеличения метаболитов арахидоновой кислоты. Эти свободные радикалы провоцируют окисление ненасыщенных жирных кислот в липидах клеточных мембран, что приводит к их повреждению и нарушению функции мозга.

Этот препарат также имеет значение в контексте бокового амиотрофического склероза (БАС), хотя точные причины начала и развития этого заболевания не до конца поняты. Предполагается, что оксидативный стресс, вызванный свободными радикалами, может играть роль в этой патологии.

Эдаравон, освобождая от свободных радикалов и ингибируя окисление липидов, снижает окислительные повреждения клеток мозга, включая сосудистые эндотелиальные и нервные клетки.

В острой стадии ишемического инфаркта мозга это лекарство защищает мозг от ишемических цереброваскулярных нарушений, таких как отек мозга и инсульт, а также от медленной гибели нейронов, подавляя их возникновение и развитие.

Для бокового амиотрофического склероза он также может замедлить прогрессирование заболевания, уменьшая окислительные повреждения нервных клеток благодаря своему ингибирующему действию.

Фармакокинетика

Провели исследование фармакокинетики препарата флертис на пяти здоровых мужчин-добровольцев и пяти здоровых пожилых мужчин-добровольцев в возрасте 65 лет. Препарат вводили внутривенно дважды в день в течение двух дней в дозе 0,5 мг/кг.

Параметры Здоровые мужчины (n=5) Здоровые пожилые мужчины(n=5)

Z max (нг/мл) 888 ± 171 1041 ± 106

t ½ α (г) 0,27±0,11 0,17±0,03

t ½ β (г) 2,27±0,80 1,84±0,17

Концентрация препарата в плазме крови в обеих группах уменьшалась одинаково, без накопления.

Эдаравон связывался с белками сыворотки крови и альбумином сыворотки человека на уровне 92% и 89–91% соответственно (in vitro).

В плазме крови главными метаболитами эдаравона у здоровых взрослых и пожилых мужчин являются сульфатные конъюгаты, также были обнаружены конъюгаты с глюкуроновой кислотой. В моче преимущественно обнаружены глюкурониды и в меньшем количестве – сульфаты.

После многократного введения препарата здоровым взрослым мужчинам и пожилым мужчинам дважды в день в течение двух дней (0,5 мг/кг/30 мин х 2 раза/сут) 0,7–0,9 % и 71,0–79,9 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов соответственно через 12 ч после введения.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество флертис: эдаравон.

Лекарственная форма флертис: раствор для инъекций и раствор для инфузий.

1 мл раствора флертис для иньекций содержит эдаравон 1,5 мг.

Другие составляющие флертис: 

• натрия хлорид;
• натрия метабисульфит (Е 223);
• цистеина гидрохлорид;
• моногидрат;
• кислота фосфорная концентрированная;
• натрия гидроксид;
• вода для инъекций.

Препарат флертис в форме раствора для инъекций упакован по 20 миллилитров в стеклянной ампуле, 5 ампул в каждом блистере, и 2 блистера в картонной упаковке.

1 мл раствора для инфузий содержит 0,3 мг эдаравона, а также вспомогательные вещества, такие как:

• цистеина гидрохлорид;
• моногидрат;
• метабисульфит натрия (Е 223);
• натрия хлорид;
• концентрированная фосфорная кислота;
• натрия гидроксид;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства обеих растворов: бесцветная прозрачная жидкость.

Флертис в форме раствора для инфузий упакован в стеклянные флаконы по 100 мл каждый и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Улучшение неврологических симптомов и облегчение нарушений в повседневной активности, вызванных острым ишемическим инсультом.

Замедление прогрессирования функциональных нарушений у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Флертис купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется использование лекарственного средства флертис при тяжелой почечной недостаточности и в случае гиперчувствительности к компонентам препарата в анамнезе.

Особенности применения

Дети

Безопасность применения флертис для детей не установлена.

Недостаточно опыта применения при остром ишемическом инсульте у детей; опыт клинического применения детям при БАС отсутствует.

Безопасность применения данного лекарственного средства во время беременности не подтверждена. Не рекомендуется его использование для беременных женщин или тех, кто может забеременеть.

Что касается периода грудного вскармливания, женщинам, принимающим препарат флертис, рекомендуется воздерживаться от кормления грудью.

Побочные эффекты

При применении флертис в форме раствора для инъекций возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

• со стороны мочевыделительной системы: редко может возникнуть ОПН или нефротический синдром;
• со стороны кожи: редко может наблюдаться сыпь, покраснение, отек или зуд;
• со стороны гепатобилиарной системы: часто возможны нарушения функции печени или печеночная недостаточность;
• со стороны нервной системы: редко возможны бессонница или головная боль;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто возможно повышение АД;
• со стороны крови: часто может произойти изменение количества элементов крови, таких как эритроциты, лейкоциты и тромбоциты;
• со стороны дыхательной системы: возможно острое повреждение легких с соответствующими симптомами;
• со стороны желудочно-кишечной системы: возможна тошнота и рвота;
• со стороны костно-мышечной системы: возможен рабдомиолиз;
• со стороны иммунной системы: возможен шок или анафилаксия;
• изменение лабораторных показателей: возможны изменения в уровнях различных элементов крови и других показателей;
• изменения в месте введения: возможны сыпь, покраснение и отек;
• общие нарушения: возможна лихорадка, гипертермия, чувство жара или повышение АД.

В ходе клинических исследований были выявлены серьезные побочные эффекты при применении препарата флертис в форме раствора для инфузий.

Среди них основными были гиперчувствительность и аллергические реакции на сульфиты, включая анафилактические симптомы.

Распространенными нежелательными явлениями были синяки или ушибы, нарушения походки, головная боль, дерматит и экзема, наблюдавшиеся у 7-10% пациентов.

Дыхательная недостаточность, глюкозурия, инфекции и лишай отмечались у 4–6% пациентов.

После внесения препарата в регистр сообщений о нежелательных реакциях продолжили поступать данные о гиперчувствительности и анафилактических реакциях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При использовании одновременно флертис в форме раствора для иньекций с антибиотиками, которые выводятся через почки (например, цефазолин натрий, цефотиам гидрохлорид, пиперациллин натрий и другие), возможно усиление дисфункции почек.

При совместном применении необходимо проводить тщательный мониторинг функции почек. Механизм этого явления не полностью изучен. Поскольку данный препарат в основном выводится через почки, одновременное его применение с другими антибиотиками, выводимыми через почки, может увеличить нагрузку на почки.

Флертис перед введением необходимо растворить в физиологическом растворе натрия хлорида. Смешивание данного препарата с другими растворами для внутривенного введения, содержащими различные сахара, может привести к снижению концентрации эдаравона.

Препарат не следует смешивать с растворами для парентерального питания и/или растворами, содержащими аминокислоты, а также не рекомендуется вводить через те же инфузионные системы — это может привести к снижению концентрации эдаравона.

Не рекомендуется смешивать данный препарат с противосудорожными средствами, такими как диазепам, фенитоин натрий и др., так как это может вызвать образование мутности.

Также не рекомендуется смешивать с калия канреноатом, так как раствор может помутнеть.

Другие лекарства не рекомендуется добавлять в инфузионный флакон или смешивать с препаратом флертис.

Не предполагается, что ингибиторы ферментов CYP, UGT или основные транспортеры значительно повлияют на фармакокинетику эдаравона.

Результаты исследований in vitro показали, что при клинических дозах эдаравон и его метаболиты не вызывают существенного ингибирования ферментов цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A4, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 и OCT2) у людей.

Не предполагается, что эдаравон и его метаболиты индуцируют CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4 при клиническом применении препарата флертис.

Блок FAQ

От чего применяют флертис?

Флертис – лекарственное средство, предназначенное для облегчения неврологических симптомов, нарушений повседневной деятельности и функциональных расстройств, связанных с острым ишемическим инсультом, а также для замедления прогрессирования функциональных нарушений у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua