Езопротект

Езопротект - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Езомепразол – це S-ізомер омепразолу, який пригнічує секрецію шлункового соку, концентруючись у секреторних канальцях парієтальних клітин та інгібуючи фермент Н+К+-АТФ-азу. Через 5 днів прийому 20 мг або 40 мг рівень рН шлунка вище 4 зберігається 13 та 17 годин відповідно. Внутрішньовенне введення 80 мг з інфузією 8 мг/год підтримує рівень рН вище 4 та 6 на 11-13 годин. Прийом 40 мг призводить до одужання 78% пацієнтів з рефлюксним езофагітом через 4 тижні та 93% через 8 тижнів. Частота повторної кровотечі при виразці нижча при прийомі езомепразолу, ніж плацебо. Тривале лікування може спричинити оборотні доброякісні зміни у шлунку та підвищити ризик шлунково-кишкових інфекцій.

Фармакокінетика

Об'єм розподілу у здорових добровольців становить близько 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується з білками плазми приблизно на 97%.

Езомепразол метаболізується системою CYP450, переважно CYP2C19, і частково CYP3A4. При внутрішньовенному введенні (40 мг) максимальна концентрація у плазмі досягає 13,6 мкмоль/л, а при пероральному прийомі – 4,6 мкмоль/л.

Експозиція при внутрішньовенному введенні приблизно на 30% вище, ніж при пероральному. Збільшення дози (40, 80, 120 мг) або зміна швидкості інфузії (4 або 8 мг/год) збільшує експозицію пропорційно.

Близько 2,9% людей не мають функціонального CYP2C19, що збільшує концентрацію препарату у плазмі. У жінок експозиція езомепразолу на 30% вища, але дозування не змінюється. При легких чи помірних порушеннях метаболізм уповільнюється, при тяжких порушеннях дозу слід обмежити до 20 мг при ГЕРХ та 4 мг/год при виразках. Порушення функції нирок не впливають на метаболізм, а у людей похилого віку (71-80 років) зміни незначні.

Склад та форма випуску

Активний компонент езопротект: езомепразол.

Форма випуску езопротект: ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій.

В одному флаконі езопротект міститься 42,5 мг езомепразолу натрію, що відповідає 40 мг езомепразолу.

Додаткові компоненти езопротект: 

• динатрію едетат;
• гідроксид натрію.

Фізико-хімічні характеристики езопротект: біла або майже біла, однорідна пориста маса.

Езопротект упакований по 40 мг у флаконі та вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Дорослі:

Антисекреторна терапія, якщо пероральний прийом неможливий, наприклад:

• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з езофагітом та/або вираженими симптомами рефлюксу;
• лікування виразок шлунка, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ);
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених терапією НПЗП, у пацієнтів із групи ризику;
• недовгострокова підтримка гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічної терапії гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Діти (1-18 років):

• антисекреторна терапія, якщо пероральний прийом неможливий, наприклад: ГЕРХ у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або вираженими симптомами рефлюксу.

Езопротект купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до езомепразолу, інших заміщених бензімідазолів або будь-якої з допоміжних речовин цих ліків.

Езомепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не рекомендується використовувати одночасно з атазанавіром та нелфінавіром.

Особливості застосування

Діти

Езопротект використовують у дітей старше 1 року для антисекреторної терапії, коли пероральне застосування неможливе.

Інформація про застосування препарату езопротект під час вагітності обмежена. Цей препарат слід призначати вагітним жінкам із обережністю.

Немає даних про те, чи проникає езомепразол у грудне молоко, оскільки дослідження за участю матерів-годувальниць не проводилися. Тому рекомендується уникати використання езомепразолу під час грудного вигодовування.

Побічні ефекти

У деяких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) внутрішньовенно, особливо у високих дозах, спостерігалися незворотні порушення зору.

У педіатричній практиці проведено міжнародне дослідження з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів у дітей віком від 0 до 18 років (дозування 1 раз на добу). Результати безпеки відповідають відомому профілю безпеки езомепразолу; нових загроз виявлено не було.

• З боку крові та лімфатичної системи: рідко проявляються лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія;
• з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок;
• з боку обміну речовин та метаболізму: нечасто – периферичний набряк; рідко – гіпонатріємія; частота невідома – гіпомагніємія; важка гіпомагніємія може супроводжуватись гіпокальціємією і також може бути пов'язана з гіпокаліємією;
• з боку психіки: нечасто можливе безсоння; рідко спостерігаються збудження, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко – агресія, галюцинації;
• порушення з боку нервової системи: часто турбує головний біль; нечасто можливі запаморочення, парестезія, сонливість; рідко – порушення смаку.
• з боку органів зору: нечасто відмічається нечіткість зору;
• з боку органів слуху та вестибулярного апарату: нечасто спостерігається вертиго;
• з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко можливий бронхоспазм.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Езопротект може впливати на всмоктування інгібіторів протеази через підвищення рН шлункового соку та пригнічення CYP2C19. Зокрема, атазанавір та нелфінавір мають знижені концентрації при одночасному застосуванні з езомепразолом, що робить таке поєднання небажаним.

При одночасному застосуванні з езомепразолом рівень метотрексату може підвищуватися, що потребує можливого припинення прийому езомепразолу при великих дозах метотрексату.

Езопротект може підвищувати рівень такролімусу у сироватці крові, що потребує моніторингу концентрації та корекції дози.

Езомепразол може послаблювати всмоктування лікарських засобів, чутливих до рН, таких як кетоконазол та ітраконазол, але може посилювати всмоктування дигоксину.

Езомепразол пригнічує CYP2C19, що може підвищувати концентрації ліків, метаболізованих цим ферментом (діазепам, фенітоїн, вориконазол, цилостазол, цизаприд).

Вплив езомепразолу на варфарин може змінюватись, тому рекомендується моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО).

Езомепразол може знижувати ефективність клопідогрелю, тому його поєднання із цим препаратом не рекомендовано.

Езомепразол не впливає на фармакокінетику амоксициліну, хінідину, напроксену та рофекоксибу.

Інгібітори CYP3A4 (наприклад, кларитроміцин) можуть збільшувати концентрацію езомепразолу, а індуктори CYP2C19 (наприклад, рифампіцин) можуть знижувати його рівень.

Блок FAQ

Навіщо застосовують езопротект?

Езопротект призначений для лікування виразкової хвороби та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби у дорослих та дітей у разі неможливого застосування препаратів пероральним шляхом.

Які протипоказання до застосування препарату езопротект?

Гіперчутливість до езомепразолу, інших заміщених бензімідазолів, або до будь-яких складових цих ліків.

Езомепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід використовувати одночасно з атазанавіром та нелфінавіром.

Скільки коштує езопротект?

Ціна на препарат езопротект починається від 109.95 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua