Эзопротект - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола, который подавляет секрецию желудочного сока, концентрируясь в секреторных канальцах париетальных клеток и ингибируя фермент Н+К+-АТФ-азу. Через 5 дней приема 20 мг или 40 мг уровень рН желудка выше 4 сохраняется 13 и 17 часов соответственно. Внутривенное введение 80 мг с инфузией 8 мг/ч поддерживает уровень рН выше 4 и 6 на 11-13 часов. Прием 40 мг приводит к выздоровлению 78% пациентов с рефлюксным эзофагитом через 4 недели и 93% через 8 недель. Частота повторного кровотечения при язве ниже при приеме эзомепразола, чем плацебо. Длительное лечение может вызвать обратимые доброкачественные изменения в желудке и повысить риск желудочно-кишечных инфекций.

Фармакокинетика

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет около 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы примерно на 97%.
Эзомепразол метаболизируется системой CYP450, в основном CYP2C19, и частично CYP3A4. При внутривенном введении (40 мг) максимальная концентрация в плазме достигает 13,6 мкмоль/л, а при пероральном приеме — 4,6 мкмоль/л.

Экспозиция при внутривенном введении примерно на 30% выше, чем при пероральном. Увеличение дозы (40, 80, 120 мг) или изменение скорости инфузии (4 или 8 мг/ч) увеличивает экспозицию пропорционально.

Около 2,9% людей не имеют функционального CYP2C19, что увеличивает концентрацию препарата в плазме. У женщин экспозиция эзомепразола на 30% выше, но дозировка не меняется. При легких или умеренных нарушениях метаболизм замедляется, при тяжелых нарушениях дозу следует ограничить до 20 мг при ГЭРБ и 4 мг/ч при язвах. Нарушения функции почек не влияют на метаболизм, а у пожилых людей (71-80 лет) изменения незначительны.

Состав и форма выпуска

Активный компонент эзопротект: эзомепразол.

Форма выпуска эзопротект: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и инфузий.

В одном флаконе эзопротект содержится 42,5 мг эзомепразола натрия, что соответствует 40 мг эзомепразола.

Дополнительные компоненты эзопротект:

динатрия эдетат;
натрия гидроксид.

Физико-химические характеристики эзопротект: белая или почти белая, пористая однородная масса.

Эзопротект упакован по 40 мг во флаконе и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Взрослые:

Антисекреторная терапия, если невозможен пероральный прием, например:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюкса;
лечение язв желудка, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных терапией НПВП, у пациентов из группы риска;
недолгосрочное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопической терапии острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети (1–18 лет):

антисекреторная терапия, если невозможен пероральный прием, например: ГЭРБ у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюкса.

Эзопротект купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ данного лекарства.

Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не рекомендуется использовать одновременно с атазанавиром и нелфинавиром.

Особенности применения

Дети

Эзопротект используют у детей старше 1 года для антисекреторной терапии, когда пероральное применение невозможно.

Информация о применении препарата эзопротект во время беременности ограничена. Этот препарат следует назначать беременным женщинам с осторожностью.

Нет данных о том, проникает ли эзомепразол в грудное молоко, поскольку исследования с участием кормящих матерей не проводились. Поэтому рекомендуется избегать использования эзомепразола во время грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В некоторых случаях у критически больных пациентов, получавших омепразол (рацемат) внутривенно, особенно в высоких дозах, наблюдались необратимые нарушения зрения.

В педиатрической практике проведено международное исследование для оценки фармакокинетики многократного внутривенного применения эзомепразола в течение 4 дней у детей от 0 до 18 лет (дозировка 1 раз в сутки). Результаты по безопасности соответствуют известному профилю безопасности эзомепразола; новых угроз выявлено не было.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко проявляются лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения;
со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок;
со стороны обмена веществ и метаболизма: нечасто – периферический отек; редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может сопровождаться гипокальциемией и также может быть связана с гипокалиемией;
со стороны психики: нечасто возможна бессонница; редко наблюдаются возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации;
со стороны нервной системы: часто беспокоит головная боль; нечасто возможны головокружение, парестезия, сонливость; редко – нарушение вкуса;
со стороны органов зрения: нечасто – нечеткость зрения;
со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто наблюдается вертиго;
со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко возможен бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Эзопротект может оказывать влияние на всасывание ингибиторов протеазы из-за повышения рН желудочного сока и угнетения CYP2C19. В частности, атазанавир и нелфинавира имеют пониженные концентрации при одновременном применении с эзомепразолом, что делает такое сочетание нежелательным.

При одновременном применении с эзомепразолом уровень метотрексата может повышаться, что требует возможного прекращения приема эзомепразола при больших дозах метотрексата.

Эзопротект может повышать уровень такролимуса в сыворотке крови, что требует мониторинга концентрации и коррекции дозы.

Эзомепразол может ослаблять всасывание лекарственных средств, чувствительных к рН, таких как кетоконазол и итраконазол, но может усиливать всасывание дигоксина.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что может повышать концентрации лекарств, метаболизированных этим ферментом (диазепам, фенитоин, вориконазол, цилостазол, цизаприд).

Воздействие эзомепразола на варфарин может варьировать, поэтому рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).

Эзомепразол может снижать эффективность клопидогреля, поэтому его сочетание с этим препаратом не рекомендовано.

Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина, хинидина, напроксена и рофекоксиба.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кларитромицин) могут повышать концентрацию эзомепразола, а индукторы CYP2C19 (например, рифампицин) могут снижать его уровень.

Блок FAQ

Для чего применяют эзопротект?

Эзопротект предназначен для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у взрослых и детей в случае невозможного применения препаратов пероральным путем.

Какие противопоказания к применению препарата эзопротект?

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим замещенным бензимидазолам, либо к любому из вспомогательных веществ этого лекарства.

Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует использовать одновременно с атазанавиром и нелфинавиром.

Сколько стоит эзопротект?

Цена на препарат эзопротект начинается от 109.95 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua