Естрожель

Естрожель - Фармакологічні властивості

Естрожель – це естрогенний препарат для зовнішнього застосування, що містить естрадіол – фолікулярний гормон. Фармакологічна дія пов'язана з його присутністю у складі. Під час лікування значно знижується вираженість клімактеричного синдрому (у тому числі припливи, підвищена пітливість, дистрофічні зміни слизової оболонки піхви, нестабільність настрою). У жінок у менопаузі використання гелю естрожель запобігає втраті кісткової маси та розвитку остеопорозу. Профілактичний ефект від остеопорозу індивідуальний та залежить від дози естрогену. При застосуванні 2,5 г гелю щодня протягом 21 дня з 28, ефективність досягається приблизно у 89% жінок.

Трансдермальний спосіб введення дозволяє використовувати натуральний естроген, що виробляється яєчниками - 17β -естрадіол. Цей метод виключає первинне проходження через печінку, знижуючи ризик стимуляції синтезу ангіотензиногену, ЛПНГ та деяких факторів коагуляції, що зменшує ймовірність серцево-судинних захворювань, тромбоемболій та метаболічних порушень. При нанесенні гелю спирт швидко випаровується, а 17β -естрадіол проникає через шкіру. Основна його частина потрапляє в системний кровотік, частина затримується в підшкірній жировій клітковині і поступає в кровотік поступово.

Метаболізм та виведення 17β-естрадіолу відповідають біотрансформації природних естрогенів. При застосуванні 2,5 г гелю на добу рівень 17β-естрадіолу в плазмі становить 80 пг/мл, що відповідає нормальному співвідношенню естрону/естрадіолу у жінок репродуктивного віку.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: естрадіол (estradiol).

Лікарська форма: гель для зовнішнього застосування.

1 грам гелю естрожель містить 0,6 мг естрадіолу у формі естрадіолу гемігідрату.

Додаткові компоненти: 

• карбомер 980;
• триетаноламін;
• етанол 96%;
• вода очищена.

Один натиск на флакон випускає 1,25 г гелю, що відповідає 0,75 мг естрадіолу.

Основні фізико-хімічні характеристики: прозорий, безбарвний гель із запахом алкоголю.

Естрожель упакований по 80 г у флаконі з дозуючим пристроєм або тубах, які вкладені у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Естрожель рекомендується використовувати для зменшення симптомів клімактеричного синдрому, викликаного нестачею естрогенів при природній або штучній менопаузі, а також для запобігання розвитку постменопаузального остеопорозу.

Естрожель купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Естрожель протипоказаний при:

• тромбоемболії коронарних та церебральних судин;
• гострому тромбофлебіті;
• маткових кровотечах неясного походження;
• естрогензалежному раку молочної залози, яєчників або матки;
• тяжких захворюваннях печінки.

А також у період вагітності та грудного вигодовування.

Протипоказанням також є підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти

Лікарський засіб естрожель не використовується у педіатричній практиці.

Застосування препарату не рекомендується в період вагітності та грудного вигодовування. Жінкам, які використовували естрогени або естропрогестагени на ранніх термінах вагітності, не потрібно проводити штучне переривання вагітності.

Побічні ефекти

Більшість з перелічених нижче побічних ефектів спостерігаються при пероральному застосуванні штучних естрогенів. При використанні гелю естрожель побічні ефекти виникають рідко, проте рекомендується припинити застосування препарату у разі розвитку наступних станів: 

• серцево-судинної недостатності;
• тромбоемболічних ускладнень;
• холестатичної жовтяниці;
• доброякісної мастопатії або пухлин матки (наприклад, збільшення розмірів фіброміоми);
• аденоми печінки (з можливим розвитком внутрішньої кровотечі);
• галактореї (необхідно виключити аденому гіпофіза).

При прояві ознак дефіциту естрогенів (припливи, часті головні болі, мігрень, сухість слизової оболонки піхви, подразнення очей при носінні контактних лінз) або симптомів їх надлишку (нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, набухання молочних залоз, дратівливість у ногах, посилення виділень із шийки матки) потрібно коригування дози.

Також можуть виникати маткові кровотечі (необхідно визначити їхню причину), загострення епілепсії, хлоазма або меланоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Естрожель, при застосуванні у звичайних дозах, не викликає надмірного синтезу білків печінки, не впливає негативно на ліпідний обмін, фактори зсідання крові (наприклад, фібриноген та активність антитромбіну II), рівень реніну в крові та зв'язуючі гормони білки. Це означає, що він не сприяє розвитку гіпертригліцеридемії, цукрового діабету чи артеріальної гіпертензії.

Однак метаболізм естрогену може посилюватися при одночасному застосуванні з ферментними індукторами, такими як препарати, що впливають на цитохром Р450 (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, мепробамат, фенілбутазон) або протимікробні засоби (наприклад, рифампіцин).

Інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, інтраконазол та грейпфрутовий сік можуть підвищувати рівень естрогенів у крові, що може призвести до небажаних ефектів.

При сумісному застосуванні з циклоспорином може спостерігатися уповільнення його виведення з організму, що призводить до підвищення рівня циклоспорину, креатиніну та трансаміназ у плазмі.

Ритонавір і нелфінавір, хоч і є сильними інгібіторами ферментів, при використанні з гормонами працюють як індуктори.

Препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), можуть посилювати метаболізм естрогенів та прогестагенів.

При трансдермальному застосуванні естрожель уникає ефекту «первинного проходження» через печінку, тому нанесені на шкіру гормони меншою мірою піддаються впливу ферментних індукторів у порівнянні з препаратами, які приймаються внутрішньо.

Прискорений метаболізм естрогенів та прогестагенів може знижувати їх ефективність та змінювати характер кровотеч.

Блок FAQ

Навіщо застосовують гель естрожель?

Показання до застосування гелю естрожель включають усунення симптомів клімактеричного синдрому, спричинених дефіцитом естрогенів, при природній та штучній менопаузі, а також профілактику остеопорозу у постменопаузальному періоді.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua