Естрамон 50 пластир трансдермальний 50 мкг/доба пакетик № 6

Естрамон 50 - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Трансдермальна система включає естрадіол, який хімічно та біологічно ідентичний естрадіолу, що синтезується в організмі людини. Його дія на рецептори значно сильніша, ніж дія метаболітів (естрону та естріолу).

Після менопаузи більшість ендогенних естрогенів утворюється з андростендіону, що секретується корою надниркових залоз, який перетворюється на естрон у периферичних тканинах. Отже, естрон та його сульфатована кон'югована форма є головними естрогенами у крові жінок після менопаузи.

Зниження продукції естрогенів яєчниками після менопаузи або оофоректомії призводить до прискореної втрати та резорбції кісткової тканини. Резорбція кісткової тканини відбувається швидше, ніж її формування, особливо у роки після менопаузи, коли відзначається найбільша втрата кісткової маси. У деяких жінок це призводить до зменшення кісткової маси, остеопорозу та підвищеного ризику переломів. Переломи хребців є найпоширенішими при остеопорозі у жінок на постменопаузі.

Терапія естрогенами у постменопаузі швидко нормалізує резорбцію та формування кісткової тканини, відновлюючи кістковий баланс. Цей ефект зберігається протягом усього лікування естрамона 50.

Фармакокінетика

Трансдермальна система, що містить естрадіол, забезпечує тривале та стабільне надходження даного препарату в організм. Після прикріплення пластиру естрамон 50 естрадіол добре всмоктується через неушкоджену шкіру, забезпечуючи його стабільний рівень у крові під час лікування. Добове вивільнення естрадіолу в середньому становить 50 мікрограмів на день.

На відміну від пероральних форм, трансдермальне застосування естрадіолу запобігає його інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку. При постійному застосуванні пластиру естрамон 50 середня концентрація естрадіолу в плазмі крові становить близько 34 мг/мл, а максимальна концентрація - близько 48 мг/мл. Після зняття пластиру рівень естрадіолу знижується до вихідного протягом 12–24 годин.

Естроген естрадіол зазнає метаболізму в печінці, що призводить до утворення естрону та його кон'югатів. Співвідношення концентрацій естрадіол/естрон у плазмі крові при використанні пластиру становить 0,2–0,5:1, що відповідає фізіологічним показникам.

Естрадіол частково зв'язується із білками плазми крові. Естроген та його метаболіти виводяться організмом через сечу у формі глюкуронідів або сульфатів, а також частково через жовчні канали.

Період напіввиведення становить близько 2-3 годин. При багаторазовому застосуванні накопичення естрадіолу та естрону у плазмі крові не спостерігається.

Склад та форма випуску

Форма випуску естрамон 50: трансдермальний пластир.

Активна речовина естрадіол міститься в трансдермальному пластирі розміром 20 квадратних сантиметрів із вивільненням у середньому 50 мікрограмів естрадіолу на добу.

У пластирі естрамон 50 присутні також інші компоненти, такі як:

• концентрат д-альфа-токоферолу;
• акрилатний кополімер;
• підкладка Pegoterat.

Пластир естрамон 50 має форму еліпсоїду, матову текстуру і безбарвний колір, а також кріпиться на захисній плівці того ж кольору.

Естрамон 50 у формі трансдермального пластиру упакований по 6 штук у картонній коробці.

Показання до застосування естрамона 50

Замісна гормональна терапія для жінок з дефіцитом естрогенів у період перед менопаузою та після її настання.

Профілактика постменопаузального остеопорозу у жінок, у яких настала менопауза не більше 5 років тому.

Естрамон 50 купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Естрамон 50 не рекомендується застосовувати при станах, які включають:

• підвищену чутливість до естрадіолу або інших компонентів препарату;
• рак молочної залози (діагностований або передбачуваний);
• естрогензалежні злоякісні пухлини (особливо карцинома ендометрію);
• невстановлену піхвову кровотечу;
• неліковану гіперплазію ендометрію;
• анамнез ідіопатичної жовтяниці або тромбоемболічних захворювань вен(у тому числі тромбоз глибоких вен, легенева емболія);
• активні або тромбоемболічні артеріальні захворювання (особливо стенокардія, інфаркт міокарда);
• тяжкі захворювання печінки (синдроми Дубіна - Джонсона, Ротора);
• порфірію, а також наявність пухлин печінки нині або в минулому (доброякісні або злоякісні).

Особливості застосування

Діти

У дітей препарат естрамон 50 не застосовується.

Використання препарату естрамон 50 також не рекомендується під час вагітності та лактації.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату естрамон 50 можливий прояв небажаних реакцій з боку організму:

• наприклад, найбільш поширеними побічними ефектами від використання препарату естрамон 50 є реакції на місці застосування (почервоніння та свербіж), головний біль, відчуття напруженості в грудях і біль у грудях, а також хворобливі відчуття під час менструації та скарги під час менструації;
• щодо імунної системи, кропив'янка, анафілактичні реакції та збільшена чутливість (включаючи анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк) дуже рідко спостерігаються;
• з погляду метаболізму та харчування, гіперхолестеринемія та підвищення маси тіла іноді зустрічаються, а зміни у вуглеводному обміні дуже рідко відзначаються;
• стосовно психічних порушень депресія часто виникає, тривожність іноді проявляється, а посилення епілепсії дуже рідко відзначається;
• з урахуванням ЦНС, головний біль дуже часто проявляється, нервозність, сонливість, безсоння, зміни настрою, дратівливість та припливи часто спостерігаються, мігрень та запаморочення іноді виникають, поколювання рідко зустрічається, а хорея дуже рідко проявляється.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Збільшення метаболічної активності естрогенів може відбуватися при одночасному застосуванні естрамона 50 і препаратів, що стимулюють ферменти цитохрому P450, таких як:

• фенобарбітал;
• фенітоїн;
• карбамазепін;
• рифампіцин;
• рифабутин;
• невірапін;
• ефавіренз. 

Ритонавір та нелфінавір можуть також активувати ці ферменти. Звіробій (Hypericum perforatum) збільшує метаболізм естрогенів, знижуючи їх ефективність. Естрадіол у пластирах або гелях менш схильний до цих змін. Препарати, що інгібують CYP 3A4 (еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, грейпфрутовий сік), підвищують рівень естрогенів у крові, посилюючи побічні ефекти. Естрогени можуть посилювати дію іміпраміну, збільшувати концентрацію циклоспорину, впливати на рівень глюкози та відповідь на інсулін, знижувати ефективність антигіпертензивних та антикоагулянтних препаратів. Алкоголь підвищує рівень естрогенів у крові.

Блок FAQ

Навіщо застосовують естрамон 50?

Замісна гормональна терапія для жінок із дефіцитом естрогенів у періоди до та після менопаузи.

Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі, якщо з моменту настання менопаузи пройшло не більше 5 років.

Куди клеїти естрамон 50?

Клейкий бік пластиру кладуть на чисту шкіру зовнішньої сторони стегна. Потім трохи піднімають опуклу частину пластиру, щоб зняти захисну плівку, і повністю закріплюють його на місці.

Скільки коштує естрамон 50?

Ціна на препарат естрамон 50 починається від 512.00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua