Эстрожель

Эстрожель - Фармакологические свойства

Эстрожель – это эстрогенный препарат для наружного применения, содержащий эстрадиол — фолликулярный гормон. Фармакологическое действие связано с его присутствием в составе. Во время лечения значительно снижается выраженность климактерического синдрома (в том числе приливы, повышенная потливость, дистрофические изменения слизистой влагалища, нестабильность настроения). У женщин в менопаузе использование геля эстрожель предотвращает потерю костной массы и развитие остеопороза. Профилактический эффект от остеопороза индивидуален и зависит от дозы эстрогена. При применении 2,5 г геля ежедневно в течение 21 дня из 28, эффективность достигается примерно у 89% женщин.

Трансдермальный способ введения позволяет использовать натуральный эстроген, вырабатываемый яичниками — 17β-эстрадиол. Этот метод исключает первичное прохождение через печень, снижая риск стимуляции синтеза ангиотензиногена, ЛПНП и некоторых факторов коагуляции, что уменьшает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоэмболий и метаболических нарушений. При нанесении геля спирт быстро испаряется, а 17β-эстрадиол проникает через кожу. Основная его часть попадает в системный кровоток, часть задерживается в подкожной жировой клетчатке и поступает в кровоток постепенно.

Метаболизм и выведение 17β-эстрадиола соответствуют биотрансформации естественных эстрогенов. При применении 2,5 г геля в сутки уровень 17β-эстрадиола в плазме крови составляет 80 пг/мл, что соответствует нормальному соотношению эстрон/эстрадиол у женщин репродуктивного возраста.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: эстрадиол (estradiol).

Лекарственная форма: гель для наружного применения.

1 грамм геля эстрожель содержит 0,6 мг эстрадиола в форме эстрадиола гемигидрата.

Дополнительные компоненты: 

• карбомер 980;
• триэтаноламин;
• этанол 96 %;
• очищенная вода.

Одно нажатие на флакон выпускает 1,25 г геля, что соответствует 0,75 мг эстрадиола.

Основные физико-химические характеристики: прозрачный, бесцветный гель с запахом алкоголя.

Эстрожель упакован по 80 г во флаконе с дозирующим устройством или тубах, которые вложены в картонную коробку №1.

Показания к применению

Эстрожель рекомендуется использовать для уменьшения симптомов климактерического синдрома, вызванного недостатком эстрогенов при естественной или искусственной менопаузе, а также для предотвращения развития постменопаузального остеопороза.

Эстрожель купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Эстрожель противопоказан при:

• тромбоэмболии коронарных и церебральных сосудов;
• остром тромбофлебите;
• маточных кровотечениях неясного происхождения;
• эстрогензависимом раке молочной железы, яичников или матки;
• тяжёлых заболеваниях печени.

А также в период беременности и грудного вскармливания.

Противопоказанием является также повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Дети

Лекарственное средство эстрожель не используется в педиатрической практике.

Применение препарата эстрожель не рекомендуется в период беременности и грудного вскармливания. Женщинам, использовавшим эстрогены или эстропрогестагены на ранних сроках беременности, не нужно проводить искусственное прерывание беременности.

Побочные эффекты

Большинство из нижеперечисленных побочных эффектов наблюдаются при пероральном применении искусственных эстрогенов. При использовании геля эстрожель побочные эффекты возникают редко, однако рекомендуется прекратить применение препарата в случае развития следующих состояний: 

• сердечно-сосудистой недостаточности;
• тромбоэмболических осложнений;
• холестатической желтухи;
• доброкачественной мастопатии или опухолей матки (например, увеличение размеров фибромиомы);
• аденомы печени (с возможным развитием внутреннего кровотечения);
• галактореи (необходимо исключить аденому гипофиза).

При проявлении признаков дефицита эстрогенов (приливы, частые головные боли, мигрень, сухость слизистой влагалища, раздражение глаз при ношении контактных линз) или симптомов их избытка (тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, набухание молочных желез, раздражительность, периферические отеки, тяжесть в ногах, усиление выделений из шейки матки) требуется корректировка дозы.

Также могут возникать маточные кровотечения (необходимо определить их причину), обострение эпилепсии, хлоазма или меланоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Эстрожель, при применении в обычных дозах, не вызывает избыточного синтеза белков печени, не влияет отрицательно на липидный обмен, факторы свертывания крови (например, фибриноген и активность антитромбина II), уровень ренина в крови и связывающие гормоны белки. Это значит, что он не способствует развитию гипертриглицеридемии, сахарного диабета или артериальной гипертензии.

Однако метаболизм эстрогена может усиливаться при одновременном применении с ферментными индукторами, такими как препараты, воздействующие на цитохром Р450 (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон) или противомикробные средства (например, рифампицин, эфавиренц).

Ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, интраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать уровень эстрогенов в крови, что может привести к нежелательным эффектам.

При совместном применении с циклоспорином может наблюдаться замедление его выведения из организма, что приводит к повышению уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме.

Ритонавир и нелфинавир, хотя и являются сильными ингибиторами ферментов, при использовании с гормонами работают как индукторами.

Препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

При трансдермальном применении эстрожель избегает эффекта «первичного прохождения» через печень, поэтому нанесенные на кожу гормоны в меньшей степени подвергаются воздействию ферментных индукторов по сравнению с препаратами, принимаемыми внутрь.

Ускоренный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может снижать их эффективность и изменять характер кровотечений.

Блок FAQ

Для чего применяют гель эстрожель?

Показания к применению геля эстрожель включают устранение симптомов климактерического синдрома, вызванных дефицитом эстрогенов, при естественной и искусственной менопаузе, а также профилактику остеопороза в постменопаузальном периоде.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua