Емлодин

Емлодин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амлодипін зменшує потік кальцієвих іонів через клітинні мембрани кардіоміоцитів та гладких м'язів.

Його антигіпертензивний ефект пов'язаний із прямою розслаблюючою дією на гладкі м'язи судин, що призводить до зниження периферичного судинного опору.

При стенокардії амлодипін знижує ішемію, розширюючи периферичні артеріоли та зменшуючи постнавантаження на серце, що знижує потребу міокарда у кисні, при цьому частота серцевих скорочень не змінюється.

Він також розширює коронарні артерії та артеріоли в ішемізованих областях міокарда, покращуючи киснепостачання.

Впливу на обмін речовин не виявлено, препарат не змінює рівень ліпідів, глюкози та сечової кислоти у плазмі крові.

Фармакокінетика

Амлодипін швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті, і прийом їжі не впливає на цей процес.

Пікова концентрація в плазмі спостерігається через 6-12 годин після прийому.

Абсолютна біодоступність становить 64-80%, зв'язування з білками плазми – 93-98%.

Середній період напіврозпаду становить 30-35 годин.

Препарат активно метаболізується у печінці, близько 60% метаболітів виводиться із сечею та 20–25% з калом.

Близько 10% дози виводиться у незміненому вигляді із сечею.

Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг для пацієнтів масою тіла 60 кг та 19 л/год для людей похилого віку.

Фармакокінетика амлодипіну залишається незмінною при нирковій недостатності і у пацієнтів похилого віку.

Склад та форма випуску

Активна речовина емлодин: амлодипін.

Лікарська форма емлодин: таблетки.

1 таблетка емлодин містить 2,5 мг, 5 мг або 10 мг амлодипіну (що відповідає 3,475 мг, 6,95 мг або 13,9 мг амлодипіну бесилату відповідно).

Інші компоненти емлодин: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• безводний колоїдний кремнію діоксид;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості емлодин:

Таблетки емлодин 2,5 мг – білого, майже білого або жовтувато-білого кольору, круглі, плоскі з фаскою, з гравіюванням стилізованої літери Е з одного боку та цифрою 251 з іншого; практично без запаху чи з незначним запахом.

Таблетки емлодин 5 мг – білого, майже білого або жовтувато-білого кольору, круглі, плоскі з фаскою, з гравіюванням стилізованої літери Е з одного боку та цифрою 252 з іншого; практично без запаху чи з незначним запахом.

Таблетки емлодин 10 мг – білого, майже білого або жовтувато-білого кольору, круглі, плоскі з фаскою, з гравіюванням стилізованої літери Е з одного боку та цифрою 253 з іншого; практично без запаху чи з незначним запахом.

Емлодин упаковано по 10 таблеток у блістер і вкладено в картонну коробку №30.

Показання до застосування

Емлодин рекомендується для використання при таких станах:

• артеріальна гіпертензія;
• стабільна хронічна стенокардія;
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Емлодин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або будь-якого іншого компонента препарату;
• тяжка артеріальна гіпотензія;
• шок, включаючи кардіогенний шок;
• обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, така як виражений аортальний стеноз;
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність як наслідок гострого інфаркту міокарда.

Особливості застосування

Діти

Емлодин слід застосовувати лише для дітей віком від 6 років. Ефект амлодипіну на артеріальний тиск у пацієнтів віком до 6 років не встановлений.

Амлодипін слід застосовувати під час вагітності тільки в тих випадках, коли немає більш безпечних альтернатив і коли ризик від захворювання перевищує потенційну шкоду для матері та плода від лікування.

При прийнятті рішення про продовження грудного вигодовування або використання препарату емлодин необхідно враховувати як переваги грудного вигодовування для дитини, так і користь від застосування препарату для матері.

Побічні ефекти

При використанні амлодипіну найчастіше відзначалися такі побічні ефекти: сонливість, запаморочення, біль голови, прискорене серцебиття, припливи, біль у животі, нудота, набряки гомілок, загальна набряклість і підвищена стомлюваність.

• З боку крові та лімфатичної системи: можливі лейкоцитопенія, тромбоцитопенія;
• з боку імунної системи: алергічні реакції;
• з боку метаболізму та аліментарних розладів: гіперглікемія;
• психічні порушення: проявляються депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості;
• з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування), тремор, порушення смаку, непритомність, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія;
• з боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію);
• з боку органів слуху та лабіринту: можливий дзвін у вухах;
• з боку серця: можуть проявлятися прискорене серцебиття, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь) та інфаркт міокарда;
• порушення з боку судин: можливі припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт;
• респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: спостерігаються диспное, кашель, риніт;
• з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею та запор), блювання, сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен;
• з боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше пов'язане з холестазом);
• з боку шкіри та підшкірної тканини: спостерігаються алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість;
• з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: проявляються набряки гомілок, м'язові судоми, артралгія, міалгія, біль у спині;
• з боку нирок та сечовивідного тракту: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання;
• з боку репродуктивної системи та молочних залоз: проявляються імпотенція, гінекомастія;
• загальні порушення та стани в місці введення: набряки, підвищена стомлюваність, астенія, біль у грудях, загальний біль, нездужання;
• дослідження: збільшення чи зменшення маси тіла.

Виняткові випадки екстрапірамідного синдрому також повідомляли.

Амлодипін добре переноситься дітьми, і його побічні ефекти схожі на ті, що у дорослих.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Амлодипін безпечний з більшістю препаратів, але інгібітори CYP3A4 можуть підвищити його рівень крові, а грейпфрут посилює гіпотензивний ефект. Індуктори CYP3A4 можуть знижувати концентрацію амлодипіну. Слід контролювати дозу симвастатину та такролімусу при їх спільному застосуванні з амлодипіном.

Блок FAQ

Навіщо застосовують емлодин?

Показання для використання препарату емлодин:

• артеріальна гіпертензія;
• стабільна хронічна стенокардія;
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Як правильно приймати емлодин?

При артеріальній гіпертензії або стенокардії зазвичай починають з дози 5 мг на добу і рекомендується приймати препарат в той самий час щодня.

Залежно від реакції на лікування початкову дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Дозування препарату не змінюється при одночасному застосуванні діуретиків групи тіазидів, β-блокаторів та інгібіторів АПФ.

Для пацієнтів похилого віку і при порушеннях функції нирок препарат призначають у звичайних дозах.

Однак дозу препарату емлодин слід зменшити до 2,5 мг на добу у пацієнтів із порушеннями функції печінки, оскільки у них збільшується період напіввиведення препарату.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua